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Mecanismo geral de ação dos fármacos

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Mecanismo geral de ação dos fármacos

com receptor e a consequência disso é a dissociação da 
proteína do choque térmico, ele se dimeriza e entra no núcleo, se envolve com coativador 
levando a transcrição gênica. 
 
4- Receptores acoplados à proteína G (receptores metabotrópicos): 
 
Localizados na membrana da célula 
Receptores envolvidos na ação de diversos neurotransmissores 
Possuem 7 alfa-hélices – significa que cruzam a membrana sete vezes 
Esse receptor se acopla a uma proteína intracelular chamada de proteína G que é formada por 
um trímero da unidade alfa, beta e gama 
Quando o receptor é ativado ele estimula a dissociação da subunidade alfa da subunidade beta-
gama e cada subunidade irá modular diferentes efetoras 
Subunidade beta-gama modula canais iônicos de Ca2+ e K+ 
Subunidade alfa modula enzimas efetoras AC e PLPC que ativa segundos mensageiros (AMPc, 
IP3, Ca2+, DAG), os segundos mensageiros ativam enzimas (PKA, PKC e Calmodulina) gerando 
efeitos 
Vamos observar uma determinada seletividade dependente do tipo de proteína G para ativar 
certas enzimas 
Gq/11 ativa a fosfolipase C 
Gs ativado leva ao estimulo de adenilil ciclase, enquanto a Gi inibe a função da adenilil ciclase 
 
 
 
 
 
→ Receptores acoplados a proteína Gs 
Subunidade alfa ativa ou modula positivamente a adenilil ciclase convertendo o ATP a AMPc 
(logo aumenta AMPc) ativando a proteína quinase A (PKA) – causando um relaxamento do 
musculo liso e aumento da força e frequência cardíaca. 
Receptor acoplado a Gs -> aumentar AMPc -> relaxamento de músculo liso e aumento da força 
e frequência cardíaca 
 
→ Receptores acoplados à proteína Gi/o (inibitória) 
Muito encontrado em neurônios e coração 
Tende a produzir efeitos inibitórios 
Ocorre redução do AMPc que leva a redução da PKA causa a alteração de enzimas ou 
transportadores alterando sua função. 
A subunidade beta-gama é capaz de aumenta o efluxo de potássio e inibir o influxo de cálcio 
Receptor acoplado Gi/o -> reduz AMPc, aumenta saída de K e reduz entrada de cálcio -> 
reduzindo a síntese e a liberação NT/reduz a força e frequência cardíaca. 
 
 
→ Receptores acoplados a proteína Gq/11 
Cálcio é o principal segundo mensageiro 
No músculo liso é importante, pois o aumento do cálcio leva a contração, o mesmo 
ocorre nas glândulas levando a sua secreção 
Receptor acoplado a Gq -> aumento do cálcio intracelular -> contração de musculo liso, 
secreção de glandulas