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Transmissão Colinérgica Inibição da liberação de acetilcolina Toxina butolínica Antibióticos aminoglicosídeos Estreptomicina Neomicina Receptores Nicotínicos Agonistas Nicotínicos Nicotina Lobelina Antagonistas Nicotínicos Trimetafana Intensificação da transmissão colinérgica Inibição da colinesterase Ação curta Edrofônio Junção nervo muscular Ação média Neostigmina Piridostigmina Fisostigmina SNA Junção nervo muscular - trata miastenia gravis Irreversíveis (ligação covalente) Diflos (fluoreto) Ecotiopato Efeito reversível pela pralidoxina Liberação de acetilcolina Resistente à acetilcolinesterase Glaucoma Anestésico para diminuir secreções Relaxa bexiga No estômago, para diminuir secreção Se liga ao receptor simpático, impedindo que acetilcolina se ligue Estimula secreção de dopamina DIminui PA por bloquear gânglios simpáticos Estimulação dos gânglios autônomos e posterior bloqueio por alteração conformacional - gera melhora da cognição, diminui fome e aumenta saciedade Inibem depuração mucociliar Efeitos colaterais: boca seca, constipação, taquicardia e retenção urinária Agonistas muscarínicos: - Cardiovascular (M2): diminui FC e DC e gera vasodilatação; - Músc. liso e glândulas exócrinas (M3): contrações e aumenta secreções; - Olhos: miose; - Cérebro: cognição (M1) e tremor e hipotermia (M2) Antagonistas competitivos do receptor nicotínico da plava motora terminal Região pré-sináptica Relaxamento muscular Bloqueadores neuromusculares despolarizantes (suxa- metônio): agonistas (bloqueiam acetilcolina pela despolarização e tem como efeito colateral bradicardia e aumento da pressão intraocular Receptores Muscarínicos Agonistas Muscarínicos (paras- simpatomiméticos) Cevimelina Betanecol Pilocarpina M3 Não seletivos (M2 e M3) Antagonistas Muscarínicos (paras- simpatolíticos) - reversíveis Atropina Escopolamina Ipratrópio Tiotrópio Ciclopentolato Troícamida Pirenzepina Oxibutinina Tolterodina Darifenacina M3 - não inibem depuração mucociliar M3 M1 SNC Midríase - impede ação da acetilcolina Bloqueadores Neuromusculares Não-despolarizantes Pancurônio Vecurônio Atracúrio Mivacúrio Metabolizados no fígado e excretados na urina Inativado na corrente sanguínea Hidrolisado no plasma Despolarizantes Suxametônio Curta duração - hidrolisado pela colinesterase plasmática Nível pré-sináptico Efeito colateral: parilisia muscular, pois pode bloquear canal de cálcio Inibe entrada de cálcio e liberação de acetilcolina Glaucoma Reversão do efeito com pralidoxina (hidrolisa o fósforo) Relaxamento muscular, diminuição de secreção, de bradicardia e de preristaltismo Soro antibotulínico para tratar toxidade Impede entrada de cálcio no termianl axônico (bloqueia exocitose das vesículas Aumento de secreções e de peristaltismo e bradicardia Colinesterases: acetilcolinesterase e butirilcolinesterase Se liga de forma reversível ao sítio aniônico Diagnostica miastenia gravis e melhora força muscular Neostigmina: liga seu grupo carbamil na parte da serina da enzima acetilcolinesterase, a qual se torna inativa, impedindo degradação de acetilcolina, deixando-a no corpo, fazendo contração muscular.
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