Inibição e indução enzimática

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As interações medicamentosas podem 
acontecer em várias etapas, seja na 
farmacocinética (absorção ou distribuição) 
ou na farmacodinâmica (metabolismo). 
Um tipo de interação medicamentosa que 
pode ocorrer é pela inibição e indução 
enzimática relacionadas as enzimas do 
metabolismo de fármacos. 
O principal órgão de metabolismo de 
fármacos é o fígado, pois ele é o responsável 
por produzir as enzimas metabolizadoras de 
fármacos (CYPs). 
A rifampicina (antibiótico) induz o fígado a 
produzir a CYP3 e CYP4 (responsáveis por 
metabolizar corticoides). 
O paciente em questão faz uso do Diazepam
(corticoide). Assim, ao fazer uso da
rifampicina, ocorrerá aumento do
metabolismo dos corticoides e diminuição da 
quantidade do fármaco na corrente
sanguínea.
Como intervir? Trocar o medicamento 
corticoide ou corrigir a dose. 
Dessa forma, podemos concluir que a 
principal consequência da indução 
enzimática e da inibição enzimática é alterar 
a concentração de fármacos na corrente 
sanguínea, ou seja, a sua biodisponibilidade. 
Quando fármacos são metabolizados pela 
mesma enzima, eles competem entre si por 
um local de ligação e ganha quem tem a 
maior afinidade. 
Isso, no entanto, vai resultar no aumento dos 
níveis plasmáticos do fármaco original (por 
exemplo, de uso) e efeitos prolongados ou 
mais acentuados desse fármaco. 
Inibição e indução enzimática 
DEFINIÇÃO 
CYPs inibidas Aumenta o fármaco na 
corrente sanguínea 
CYPs induzidas Diminui fármaco na corrente sanguínea 
CYPs 
EXEMPLO