Neurofisiologia

de saltos 
(condução saltatória), sendo mais rápida 
e mais eficiente em energia 
NEUROFISIOLOGIA 
Sabryna Maria Guilhermino Souza 
 
Modo e Local de Ação dos Anestésicos Locais 
 
 Os Anestésicos locais interferem no processo de 
excitação da membrana nervosa alterando o 
potencial de repouso básico da membrana do 
nervo, alterando o potencial de limiar, 
diminuindo a taxa de despolarização e 
prolongando a taxa de repolarização 
 
 Os efeitos primários dos anestésicos locais 
ocorrem durante a fase de despolarização do 
potencial de ação 
 
 Onde Agem os Anestésicos Locais? 
 
 Há teorias impostas ao longo dos anos que 
visam explicar os mecanismos de ação dos 
anestésicos locais: 
 
 Teoria da Acetilcolina: Considerava que a 
acetilcolina estava envolvida na condução 
nervosa e possuía seu papel como 
neurotransmissor em sinapses nervosas 
 
 Teoria do Deslocamento do Cálcio: Considerava 
que o bloqueio nervoso dos anestésicos locais 
era produzido pelo deslocamento de cálcio de 
algum ponto na membrana que controlasse a 
permeabilidade ao sódio 
 
 Teoria das cargas de superfície (repulsão): 
Considerava que os anestésicos locais atuassem 
por ligação à membrana nervosa e mudança 
do potencial elétrico na superfície da 
membrana 
 
 Teoria da expansão da membrana: Considera 
que as moléculas de anestésico local se 
difundem para regiões hidrofóbicas das 
membranas excitáveis, alterando a estrutura da 
membrana, impedindo aumento da 
permeabilidade aos íons sódio 
 
 Teoria do receptor específico: Teoria mais aceita 
hoje em dia, afirma que os anestésicos locais 
agem ligando-se a receptores específicos nos 
canais de sódio 
 
 Classificação dos anestésicos locais de 
acordo com a capacidade de reação 
com sítios receptores específicos no canal 
de sódio 
 
 As drogas podem alterar a condução 
nervosa em quatro locais: 
 Dentro do canal de sódio: 
Anestésicos locais que são aminas 
terciárias 
 Na superfície externa do canal de 
sódio: Tetrodotoxina, Saxitoxina 
 Em portões de ativação ou 
inativação: Veneno de escorpião 
 
 Como Funcionam os Anestésicos Locais 
 
 Consiste em diminuir a permeabilidade dos 
canais iônicos aos íons sódio (Na+) 
 Os anestésicos locais inibem seletivamente 
a permeabilidade máxima do sódio 
 Os anestésicos diminuem a taxa de 
elevação do potencial de ação e a 
velocidade de condução 
 Através da membrana nervosa os 
anestésicos produzem diminuição discreta 
e virtualmente insignificante na condução 
de potássio (k+) 
 O mecanismo pelo qual os íons sódio 
ganham entrada ao axoplasma do nervo, 
iniciando assim um potencial de ação 
 A propagação de impulsos é paralisada 
 O bloqueio nervoso produzido é 
denominado bloqueio nervoso não 
despolarizante 
 
 Implicações Clínicas do PH e da Atividade 
do Anestésico Local 
 
 A maioria das soluções de anestésicos 
locais preparadas comercialmente sem um 
vasoconstritor tem pH entre 5,5 e 7 
 
 Injetado nos tecidos, a capacidade de 
tamponamento faz o pH retornar aos 7,4 
 
NEUROFISIOLOGIA 
Sabryna Maria Guilhermino Souza 
 A adrenalina pode ser adicionada a uma 
solução de anestésico local imediatamente 
antes de sua administração 
 
 Os anestésicos locais são clinicamente eficazes 
nos axônios e nas terminações nervosas livres 
 
 Os anestésicos tópicos podem ser empregados 
efetivamente na pele que já não esteja mais 
intacta por causa de lesão, assim como em 
membranas mucosas 
 
 Para aumentar a eficácia clínica dos 
anestésicos tópicos, usa-se comumente uma 
forma mais concentrada da droga (lidocaína a 
5% ou a 10%) do que para a infiltração 
(lidocaína a 2%) 
 
 Alguns anestésicos tópicos (ex. benzocaína) não 
se encontram ionizados em solução, dessa 
forma o efeito não é afetado pelo pH 
 
 Indução da Anestesia Local 
 
 Após a administração de um anestésico local 
nos tecidos moles próximos a um nervo, as 
moléculas do anestésico local atravessam a 
distância de um local a outro de acordo com 
seu gradiente de concentração 
 
 Durante a indução da anestesia anestésico 
local se desloca de seu local de depósito 
extraneural para o nervo (Difusão) 
 Quanto maior a concentração inicial do 
anestésico local, mais rápida é a difusão de suas 
moléculas e mais rápido é seu início de ação 
 
 Ao se difundir para dentro do nervo, o 
anestésico local torna-se progressivamente mais 
diluído por líquidos teciduais, com parte dele 
sendo absorvida por capilares e vasos linfáticos 
 
 Processo de Bloqueio: Uma parte significativa da 
droga infiltrada se difunde também para longe 
do nervo. Portanto: 
 
 Uma parte da droga e absorvida 
por tecidos não neurais (ex., 
musculo) 
 Uma parte é diluída pelo liquido intersticial 
 Uma parte é removida por capilares e 
vasos linfáticos do local de infiltração. 
 Os anestésicos do tipo éster são 
hidrolisados 
 
 Tempo de indução: Definido como o 
período da deposição da solução 
anestésica até o bloqueio completo da 
condução 
 
 Fatores como concentração da droga, pH 
da solução de anestésico local, barreiras 
anatômicas do nervo à difusão controlam o 
tempo de indução 
 
 Taquifilaxia: Aumento da tolerância a uma 
droga que é administrada repetidamente 
 
 Pode ser ocasionada por algum ou todos 
os seguintes fatores como edema, 
hemorragia localizada, formação de 
coágulo, transudação, hipernatremia e 
diminuição do pH dos tecidos 
 
 Duração da Anestesia: 
 
 À medida que o anestésico local é 
removido do nervo, sua função retorna 
rapidamente no início 
 
 Anestésicos locais de ação mais longa 
ligam-se mais firmemente à membrana do 
nervo do que as drogas de ação mais 
curta 
 
 A vascularidade do local de infiltração e a 
presença ou ausência de uma substância 
vasoativa são fatores que influenciam a 
taxa de remoção de uma droga do local 
de infiltração