AINES 3

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AINES - Anti-inflamatórios não EsteroidaisIII 
 
INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA COX-2 
DERIVADOS DO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO: 
AAS, SALICILATO D SÓDIO, SALICILATO DE METILA, DIFLUNISAL, FLUNFENISAL, 
SULFASSALAZINA, OLSALAZINA; 
O AAS é o principal representante desse grupo e o mais usado, apesar de ser indicado para 
condições cardiovasculares pela ação no bloqueio irreversível da COX plaquetária evitando a 
agregação. A Mesalazina também é um dos principais desse grupo, utilizado para inflamações 
intestinais leve a moderada, não causa efeitos gástricos, tem ação tópica. 
 FARMACOCINÉTICA: 
Os salicilatos são absorvidos a nível intestinal, com pico de concentração em 2h; podem ser 
encontrados livre ou associados à albumina no sangue, meia-vida é dose-dependente; pode haver 
interação com Penicilina, bilirrubina, ácido úrico, Metotrexato, Tiopental, Sulfonamidas, 
Varfarina e outras substâncias. Atravessam as barreiras placentária e hematoencefálica. 
Metabolização em vários tecidos, mas principalmente no fígado, e são excreção via renal. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
O AAS é utilizado em causas tromboembólicas, como infarto agudo do miocárdio. Já a 
Mesalazina é usada nas inflamações das mucosas gastrointestinais, como na retocolite 
ulcerativa e na doença de Crohn. Em geral, são usados no tratamento de gota, febre reumatoide, 
osteoartrite e artrite reumatóde, além para analgesia em cefaleia, artralgia e mialgia. 
 TOXICIDADE: 
Pode afetar o aparelho gastrointestinal, fígado, medula, sangue, equilíbrio ácido-básico e 
sistema imunológico. Além disso, o uso do AAS em crianças menores pode aumentar o risco da 
síndrome de Reye. 
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Pode aumentar potencialmente o efeito da Varfarina, Fenitoína e Ácido Valproico, e 
antagoniza o efeito de alguns anti-hipertensivos. 
 
 PARACETAMOL – DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL 
O paracetamol tem pouca ação antiinflamatório, usado para dor leve a moderada, e febre. 
 FARMACOCINÉTICA: 
Absorvidos no trato gastrointestinal, ação inicia em 30-60min, com duração de aprox.. 2h; 
metabolização pelo fígado o que pode produzir metabólitos hepatotóxicos e excreção renal. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
É muito usado para dor e febre, atuando mais na COX-2 e pouco na COX-1 periférica, além de 
ser a droga de escolha para crianças por conta da síndrome de Reye e para pacientes com 
problemas de coagulação. 
 TOXICIDADE: 
As doses terapêuticas são seguras, pode ocorrer reações alérgicas com urticárias e edemas, 
leucopenia e pancitopenia transitória. Pacientes com disfunção hepática prévia ou uso crônico 
de álcool (que também induzem o citocromo P450) podem sofrer toxicidade com doses menores. 
 
INDOMETACINA, SULINDACO, ETODOLACO – DERIVADOS DO ÁCIDO INDOLACÉTICO 
O principal representante é a Indometacina, com ação analgésica e antipirética e, apesar de 
ser um bom anti-inflamatório, sua toxicidade o limita. 
 FARMACOCINÉTICA: 
Absorção gastrointestinal, metabolização hepática e excreção por fezes, urina e bile. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
A Indometacina é um anti-inflamatório potente, mas com muitos efeitos colaterais, usado nos 
casos de artrite reumatoide, espondilite anquilosante, crise aguda de gota, osteoartrite de 
quadril e fechamento do ducto arterial patente em neonatos pouco usado para dor e febre. 
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Diminui os efeitos de anti-hipertensivos como IECA, betabloqueadores, diuréticos de alça. 
 EFEITOS ADVERSOS: 
Cefaleia frontal, vertigem, tontura, confusão mental, alucinações, dor epigástrica, anorexia, 
dispepsia, náuseas e vômitos, sangramento gastrointestinal, úlceras pépticas, diarreia, delírio. 
 CONTRAINDICAÇÕES: 
Comorbidades psiquiátricas, epilepsia, parkinsonismo, gestantes, lactentes, pacientes com 
doenças renais e lesões ulcerativas no estômago ou duodeno. 
 
IBUPROFENO, NAPROXENO, CETOPROFENO, OXAPROZINO – DERIVADOS DO ÁCIDO 
PROPIÔNICO 
 FARMACOCINÉTICA: 
Absorção VO, o que diminui com alimentação, metabolização hepática e excreção renal. 
 
 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
Usados no tratamento da osteoartrite, espondilite anquilosante, artrite gotosa, sinovites, 
tenossinovites, tendinites, processos inflamatórios odontológicos e dismenorreia. Além disso 
são eficazes como analgésicos em lesões traumáticas, musculoesqueléticas, lombalgia, dor pós-
operatória e como antipiréticos. 
 EFEITOS COLATERAIS: 
Dispepsia e sangramentos gástricos, tontura e cefaleia. 
 CONTRAINDICAÇÕES: 
Não indicado em casos de doença gástrica, úlcera, problemas renais, gestantes, lactantes e 
pacientes em uso de cumarínicos, que aumenta o tempo de protrombina. 
 
TOLMETINO, CETOROLACO, DICLOFENACO – DERIVADOS DO ÁCIDO 
HETEROARIL ACÉTICO 
 FARMACOCINÉTICA: 
Boa absorção oral ou parenteral, pico de concentração de 2-3h, a metabolização de primeira 
passagem reduz em 50% a biodisponibilidade, metabolizado no fígado e eliminado pela urina, e 
se acumula no líquido sinovial. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
O diclofenaco é um excelente inibidor da COX, sendo usado para doenças reumáticas, 
osteoartrites, espondilite, dores na coluna vertebral, dor pós traumática e pós operatória. 
 EFEITOS ADVERSOS: 
Dispesia, úlcera gástrica, hepatotoxicidade, diplopia, erupções cutâneas. 
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Aumentam a concentração sérica de digoxina, metotrexato e lítio, se administrados juntos. 
 
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam, Sudoxicam, Isoxicam, Ampiroxicam, Droxicam, Lornoxicam, 
Cinoxicam, Ampiroxicam, Pivoxicam – DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO 
Os fármaco mais usados são o Piroxicam e Meloxicam, sendo este muito seletivo para COX-2. 
 FARMACOCINÉTICA: 
Absorção via oral, alta afinidade por proteínas, por isso a meia-vida longa, sendo administrado 
uma vez por dia; excreção por fezes e urina. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
Mesmas da classe anterior. 
 EFEITOS COLATERAIS: 
Úlcera péptica, cefaleia, mal-estar, zumbidos, rash, edema, prurido, insônia, depressão, 
parestesias, alucinações, aumento de creatinina e outros. 
 CONTRAINDICAÇÕES: 
Pacientes com histórico de úlceras, sangramento gástrico, hipersensibilidade, problemas de 
coagulação, gestantes, lactantes. 
 
Ácido Mefenâmico, Ácido Meclofenâmico, Ácido Flufenâmico, Ácido Tolfenâmico, Ácido 
Etofenâmico – DERIVADOS DO ÁCIDO ANTRANÍLICO 
 FARMACOCINÉTICA: 
Absorção via oral, pico de concentração em 30min-2h, excreção por fezes e urina. 
 INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
Como analgésicos, antitérmicos e anti-inflamatórios, não deve exceder 1 semana de uso. 
 CONTRAINDICAÇÕES: 
Pacientes com problemas gástricos ou renais, gestantes, lactentes, asmáticos, pois pode 
haver exacerbação, e não são indicados para menores de 14 anos. 
 EFEITOS COLATERAIS: 
Sintomas gastrointestinais, como náuseas, vômitos, dispepsia, cefaleia, vertigem, mal-estar, 
diarreia, esteatorreia, dor abdominal e constipação. 
 
Dipirona, Fenilbutazona, Apazona, Sulfimpirazona – DERIVADOS DA PIRAZOLONA 
A Dipirona ou Metanizol é o principal representante dessa classe, usada como analgésico e 
principalmente antipirético, e proibida nos EUA por risco de agranulocitose. 
 FARMACOCINÉTICA: 
Absorção gastrointestinal por via oral, dose máxima de 4g por dia, meia-vida de 4h, excreção 
renal e metabolização hepática. 
 CONTRAINDICAÇÃO: 
Hipersensibilidade e anafilaxia à dipirona, gestantes no terceiro trimestre, lactantes, asma 
induzida por AAS. 
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Pode interagir com anticoagulantes orais (afinadores sanguíneos), carbonato de lítio, 
captopril, triantereno e anti-hipertensivos.