Farmacologia dos anestésicos locais

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Farmacologia dos Anestésicos Locais 
· Os anestésicos locais quando utilizados para o controle dor, deixam de exercer efeito clínico quando são absorvidos do local de administração para a circulação
· Um fator primordial envolvido no término de ação é sua redistribuição da fibra nervosa para o sistema cardiovascular
· Farmacocinética dos Anestésicos locais 
· Absorção
· Os anestésicos locais exercem uma ação farmacológica sobre os vasos sanguíneos da área
· Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de vasoatividade, produzindo dessa forma a dilatação do leito vascular
· A procaína, o vasodilatador mais potente entre os anestésicos locais, 
· A procaína é utilizada clinicamente para induzir vasodilatação nos casos em que o fluxo sanguíneo periférico foi comprometido
· A tetracaína, a cloroprocaína e a propoxicaína também apresentam propriedades vasodilatadoras em graus menores que as da procaína
· O único anestésico local que produz vasoconstrição consistente é a cocaína 
· Primeiramente acontece a vasodilatação, seguida por vasoconstrição intensa e prolongada 
· Um efeito clínico significativo da vasodilatação é um aumento da velocidade de absorção do anestésico local para a corrente sanguínea
· Dessa forma ocorre a diminuindo a duração e a qualidade do controle da dor e aumentando a concentração sanguínea (ou plasmática) do anestésico e o potencial de superdosagem
· Via oral: Os anestésicos locais são absorvidos pelo trato gastrointestinal, exceto a cocaína após a administração oral de maneira insuficiente
· Após a administração oral muitos anestésicos locais (especialmente a lidocaína) sofrem um significativo efeito da primeira passagem hepática 
· Uma fração da dose da substância é levada para o fígado após a absorção de lidocaína pelo trato gastrointestinal para a circulação enteroepática
· 72% da dose são biotransformados em metabólitos inativos
· Via Tópica: Na mucosa traqueal, a absorção é quase tão rápida quanto a administração intravenosa 
· Na mucosa faríngea, a absorção é mais lenta
· Na mucosa esofágica ou vesical a absorção é ainda mais lenta do que na faringe
· Alguns remédios para queimaduras de sol não apresentam ação anestésica quando aplicados sobre a pele íntegra, mas proporcionam o alívio rápido da dor na pele lesada 
· Injeção: A velocidade de absorção dos anestésicos locais após a administração parenteral (subcutânea, intramuscular ou IV) está relacionada tanto com a vascularização do local da injeção quanto com a vasoatividade da substância
· A administração IV rápida pode levar a níveis sanguíneos significativamente altos do anestésico local, o que pode induzir reações tóxicas graves 
· Os benefícios devem ser maiores que os malefícios quando se trata da administração Intravenosa
· Distribuição 
· Os anestésicos locais são distribuídos para todos os tecidos do corpo após a absorção pela corrente sanguínea
· Órgãos como cérebro, cabeça, fígado, rins, pulmões e baço, apresentam inicialmente níveis sanguíneos mais elevados do anestésico do que aqueles menos perfundidos
· O nível sanguíneo do anestésico local é influenciado pela velocidade de absorção da substância para o sistema cardiovascular, velocidade de distribuição da substância e eliminação da substância por vias metabólicas ou excretoras
· A velocidade em que o anestésico local é removido do sangue depende do tempo de meia vida
· Todos os anestésicos locais atravessam com facilidade a barreira hematoencefálica, assim como a placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento
· Metabolismo 
· A toxicidade geral da substância depende do equilíbrio entre a velocidade de absorção pela corrente sanguínea no local de injeção e a velocidade em que ela é removida
· O histórico familiar de dificuldade durante a anestesia geral deve ser avaliado pelo médico antes de qualquer tratamento odontológico
· Contraindicação absoluta: Em nenhuma circunstância a substância deve ser administrada ao paciente pela possibilidade de reações potencialmente tóxicas ou letais 
· Contraindicação relativa: Significa que a substância pode ser administrada ao paciente após cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios potenciais e quando não houver uma substância alternativa aceitável
· Anestésicos Locais do Tipo Éster: São hidrolisados no plasma pela enzima pseudocolinesterase
· Geralmente as reações alérgicas que ocorrem em resposta aos anestésicos locais do tipo éster geralmente não são relacionadas com a substância original, mas com o PABA
· O PABA que é o produto metabólico principal de muitos anestésicos locais do tipo éster
· A pseudocolinesterase atípica causa uma incapacidade de hidrolisar anestésicos locais do tipo éster e outras substâncias quimicamente relacionadas
· A presença dessa alteração ocasiona um prolongamento dos níveis sanguíneos elevados de anestésicos e um aumento do potencial de toxicidade
· Anestésicos Locais do Tipo Amida: O metabolismo dos anestésicos locais do tipo amida é mais complexo comparado à dos ésteres 
· O local primário da biotransformação dos anestésicos locais do tipo amida é o fígado 
· Anestésicos como a lidocaína, mepivacaína, etidocaína e bupivacaína são metabolizados o fígado 
· A prilocaína sofre o metabolismo primário no fígado, com algum metabolismo ocorrendo também possivelmente no pulmão
· A articaína é metabolizada tanto no sangue quanto no fígado
· Os produtos da biotransformação de alguns anestésicos locais podem apresentar atividade clínica significativa caso ocorra seu acúmulo no sangue como em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca 
· Excreção
· Os órgãos excretores primários dos anestésicos locais e seus metabólitos são os rins 
· Uma percentagem da dose do anestésico local é excretada inalterada na urina