Reguladores da Motilidade Intestinal

Prévia do material em texto

Irritantes e Estimulantes
Aumentadores de volume
Salinos e osmóticos
Amolecedores de fezes (emolientes ou surfactantes) 
 ► LAXANTES
Os laxantes são comumente usados contra a constipação,
para acelerar o movimento do alimento por meio do TGI.
Esses fármacos podem ser classificados com base no seu
mecanismo de ação. Usados cronicamente, eles podem
causar desequilíbrios eletrolíticos. Vários desses fármacos
têm risco de dependência para o usuário.
a) Senna: Este é um laxante estimulante amplamente usado.
Seu componente ativo é um grupo de senosídeos, um
complexo natural de glicosídeos antraquinônicos. Usado
por via oral, causa evacuação de 8 a 10 horas. Ele também
causa secreção de água e eletrólitos para o interior do
intestino. Em produtos associados contendo o amolecedor
de fezes docusato, esse fármaco é útil no tratamento das
constipações causadas por opioides. 
b) Bisascodil: Disponibilizado como supositório e
comprimidos revestidos entéricos, o bisacodil é um potente
estimulante do colo do intestino. Ele atua diretamente nas
fibras nervosas na mucosa do colo do intestino. Óleo de
rícino: Este produto é hidrolisado no intestino delgado em
ácido ricinoleico, que tende a irritar muito o estômago e,
logo, aumenta o peristaltismo. Ele deve ser evitado em
gestantes, pois pode estimular contrações do útero. 
Os laxantes aumentadores de volume incluem coloides
hidrofílicos (de partes não digeríveis de frutas e vegetais).
Eles formam géis no intestino grosso, causando a retenção
de água e a distensão intestinal, aumentando, assim, a
atividade peristáltica. Ações similares são produzidas por
metilcelulose, sementes de linho (Psyllium) e fibras. Eles
devem ser usados com cautela em pacientes que se
encontram imobilizados, devido ao potencial de causar
obstrução intestinal. 
Os catárticos salinos, como citrato de magnésio, hidróxido
de magnésio e fosfato de sódio, são sais não absorvíveis
(ânions e cátions) que retêm água no intestino por osmose.
Isso distende o intestino, aumentando a atividade intestinal
e produzindo defecação em poucas horas. Soluções
eletrolíticas contendo polietilenoglicol (PEG) são usadas
como lavagens colônicas para preparar o intestino para
procedimentos endoscópicos ou radiológicos. Pó de PEG
para solução está disponível como laxante em
medicamentos receitados e também de venda livre. Esse
fármaco causa menos cólicas e gases do que outros
laxantes. A lactulose é um dissacarídeo semissintético que
também atua como laxante osmótico. Ela não consegue ser
hidrolisada pelas enzimas gastrintestinais. As dosagens
orais alcançam o colo do intestino e são degradadas pelas
bactérias colônicas em ácidos lático, fórmico e acético.
Isso aumenta a pressão osmótica, causando acúmulo de
líquidos que distende o colo do intestino, amolece as fezes
e causa defecação. A lactulose é usada também para o
tratamento da encefalopatia hepática, por reduzir os níveis
de amônia. 
Os fármacos ativos em superfície que se tornam
emulsificados com as fezes produzem fezes amolecidas e
facilitam sua progressão. Estão incluídos aí o docusato de
sódio e o docusato de cálcio. Eles podem demorar dias
para fazerem efeito e geralmente são usados na profilaxia,
em vez de no tratamento agudo. Os amolecedores de fezes
não devem ser ingeridos simultaneamente com óleo
mineral, devido ao risco de absorção do óleo mineral.
Reguladores da Motilidade
Intestinal
Lubrificantes
Ativadores dos canais de cloro
Fármacos colinomiméticos
Antagonistas dos receptores D2
Macrolídeos
Agonistas opioides
Octreotida
O óleo mineral e os supositórios de glicerina são
considerados lubrificantes e agem facilitando a passagem
de fezes endurecidas. O óleo mineral deve ser ingerido por
via oral em posição ereta (de pé) para evitar a aspiração e
uma potencial pneumonia lipídica ou lipoide. 
A lubiprostona, atualmente o único fármaco desta classe,
atua ativando os canais de cloreto para aumentar a
secreção de líquidos no lúmen intestinal. Isso facilita a
progressão das fezes e causa pouca alteração no equilíbrio
eletrolítico. A lubiprostona é usada no tratamento da
constipação crônica, particularmente porque não foram
demonstradas intolerância ou dependência associadas a
este fármaco. Interações entre fármacos também parecem
mínimas, pois a biotransformação ocorre rapidamente no
estômago e no jejuno.
 ► FÁRMACOS QUE ESTIMULAM A MOTILIDADE DO
TGI 
Estimulam os receptores muscarínicos do TGI (M3)
aumentando o trânsito intestinal. Betanecol e Inibidores da
acetilcolinesterase (Neostigmina). Muitos efeitos
colinérgicos: Salivação excessiva, Náuseas e vômitos,
Diarreia e Bradicardia. Estão em desuso! 
Metoclopramida e Domperidona. A Dopamina inibe o
estímulo colinérgico, portanto, os antagonistas
dopaminérgicos aumentam o estímulo colinérgico.
Aumentam a amplitude peristáltica do esôfago, aceleram o
esvaziamento gástrico e nenhum efeito sobre intestino
delgado ou cólon. Esses dois fármacos bloqueiam os
receptores D2 na zona de gatilho quimiorreceptora do
bulbo: Efeito antináusea e antiemética. Efeitos colaterais:
Efeitos extrapiramidais, discinesia tardia, evitar uso
prolongado em idosos, galactorréia, ginecomastia,
impotência e distúrbios menstruais. Domperidona não
atravessa a BHE! 
Eritromicina e azitromicina estimulam diretamente os
receptores de motilina no músculo liso GI. Usados em
gastroparesia, rápido desenvolvimento de tolerância,
usados em pacientes com hemorragia gastrointestinal alta
aguda e usado para esvaziamento gástrico de sangue antes
da endoscopia. 
 ► FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
Fármacos antidiarreicos podem ser utilizados com
segurança em pacientes com diarreia aguda leve a
moderada (não deve ser administrado em diarreia
sanguinolenta, febre alta ou toxicidade sistêmica!), diarreia
crônica (Síndrome do intestino irritável e Doença
Inflamatória Intestinal). 
Causam constipação, inibem os nervos colinérgicos pré-
sinápticos nos plexos submucosos e mioentéricos, efeitos
no SNC limitam seu uso como antidiarreico. Loperamida
(Imosec): Não atravessa a BHE e sem potencial analgésico,
2mg 1 a 4 vezes ao dia. 
Análogo da somatostatina. Diminui a secreção líquida
intestinal, diminui a motilidade intestinal, inibe a liberação
de gastrina, serotonina, entre outros.