Psicofármacos: Agentes Químicos para Saúde Mental

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UNIVERSIDADE FEDERAL DA FRONTEIRA SUL 
ALAN R F PAZ JÚNIOR
PASSO FUNDO 2021
PSIQUIATRIA II
PSICOFÁRMACOS
Conceito: Agentes químicos que atuam sobe o SNC e estão em condições de alterar diversos processos mentais, gerando alterações na conduta, na percepção e na consciência.
Contexto: seu uso, a partir dos anos 50, mudou radicalmente a falta de perspectivas que até então prevalecia no campo da psiquiatria e da saúde mental, provocando uma reformulação das concepções e práticas vigentes, de tal forma que na atualidade, conhecer os medicamentos existentes, as evidências que embasam seu uso, são essenciais para um efetivo trabalho nessas áreas, mesmo para aqueles profissionais que se dedicam preferencialmente à prática psicoterápica.
Introdução: a decisão de utilizar ou não um psico fármaco depende do diagnóstico, incluindo comorbidades. Para muitos transtornos os medicamentos são o tratamento preferencial, como na esquizofrenia, no transtorno bipolar, em depressões graves ou no controle de ataques de pânico.
Em outros casos, como nas fobias específicas, transtornos de personalidade, problemas situacionais as pesicoterapias podem ser a primeira opção. E em muitas situações, o ideal talvez seja a combinação de ambos métodos.
1. Antipsicóticos:
Os antipsicóticos são a pedra fundamental para o tratamento da esquizofrenia e outra psicoses, seu uso iniciou nos anos 50, com a descoberta da clopromazina, que serviu de modelo para uma variedade de outras drogas
Diferença entre típico x atípico: 
Os típicos bloqueiam apenas receptores D2 e causam mais síndrome extra piramidal, enquanto os atípicos bloqueiam D2 e receptores seratoninérgicos, prometendo, assim, menos efeitos colaterais que os típicos.
Toda essa primeira geração de antipsicóticos tem grande potencial de causar efeitos extrapiramidais, devido a sua maior propriedade de bloqueio dos receptores D2 de dopamina.
Os antipsicóticos atagonistas de D2 são chamados de típicos, em contraste com a clozapina e os novos atípicos.
Podem ser classificados de várias formas, de acordo com a estrutura química e o mecanismo de ação.
Indicações:
1. Delírios e alucinações na esquizofrenia
1. Paranoia
1. Confusão mental aguda
1. Alcoolismo
1. Psicoses com excitação psicomotora
1. Mania
1. Demência
1. Oligofrenia
1. Tiques coreiformes
1. Síndrome de Gilles de La Tourette
Efeitos adversos:
1. SNC: hipercinesia, distúrbios extrapiramidais, tremor, hipertonia, distonia, sonolência e bradicinesia
1. Oftalmológicos: distúrbios visuais
1. Gastrointestinais: constipação, xerostomia, sialorreia
Resumo:
	Classe
	Mecanismo de ação
	Uso
	Exemplos
	Tipicos
	Bloqueia a forma não seletiva de receptores pós –sinápticos dopaminérgicos D2 no cérebro
	Delirium, esquizofrenia catatônica, ebefrênica, paranoide, episódio psicótico, agitação psicomotora, alcoolismo, demência, movimentos involuntários, síndrome de Tourret, tto de manutenção de pacientes psicóticos crônicos estabilizados.
	Haloperidol, clorpromazina
	Atípicos
	Liga-se aos receptores serotoninérgicos 5-HT2 e dopaminérgicos D2. 
	Transtorno esquizoafetivo, esquizofrenia paranoide, catatônica, hebenefrênica, mania aguda ou episódios mistos associados com transtornos transtorno bipolar, irritabilidade associada com autimo e transtornos do comportamento em indivíduos com demência
	Risperidona, ziprasidona, onlazepina, quetipina, clozapina, aripiprazol
1. Antidepressivos:
Medicamentos antidepressivos tem eficácia comprovada superior ao placebo, são divididos em 3 fases, de acordo com Kupfer: aguda, continuação e manutenção.
Tipos:
1. Inibidores da MAO: Tranilcipromina e Milnaciprano
1. Tricíclicos: Amitriptilina, clomipramina, nortriptilia, Imipramina
1. Inibidores seletivos da Recaptação de serotonina: citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, escitalopram
1. Inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina: Venlafexina, minalciprano e duloxetina
1. Antagonistas de alfa 2: desinibidores de serotonina e noradrenalina (DISN) Mirtazapina
1. Inibidores da recaptação de serotonina e antagonistas alfa 2: trazodona e nefazodona
1. Inibidores da recaptação da dopamina
1. Inibidores da recaptação de noradrenalina e dopamina: Bupropiona
1. Antidepressivos tricíclicos – ADT’s:
Ação: bloqueiam a recaptação da norepinefrina e de serotonina. São antagonistas competitivos nos receptores colinérgicos, histamínicos H1 e alfa 1 e alfa 2- adrenérgicos.
Indicações: depressão, transtorno do pânico, TAG, TEPT, TOC, transtornos alimentares e síndromes dolorosas
Cuidados: monitorização do ECG (distúrbios de ritmo e de condução), em pacientes epilépticos devemos monitorar ECG e convulsões, confusão mental no idoso, primeiro trimestre da gravidez.
Contraindicações:
1. Absolutas: glaucoma de ângulo fechado, hiperplasia prostática, insuficiência cardíaca descompensada, arritimias.
1. Relativas: Insuficiência coronariana, alterações orgânicas cerebrais, aterosclerose generalizada, flebitess, epilepsia, Insuficiência renal e hepática.
Obs: Glaucoma de ângulo fechado contraindicação absoluta de antidepressivos
Efeitos colaterais relacionados ao bloqueio de receptores:
	Anticolinérgicos
	Boca seca, vista turva, aumento da pressão ocular, retenção urinária, taquicardia, constipação, ganho de peso, confusão e disfunções sexuais
	Histaminérgicos
	Sonolência, sedação, fadiga, tontura, náusea, ganho de peso, hipotensão, potencialização de drogas depressoras do SNC
	Alfa – 1 Adrenérgico
	Hipotensão postural, taquicardia reflexiva, nariz entupio, tontura, disfunção erétil e ejaculatória, vertigens, tremores
	5- HT2 - érgicos
	Fadiga, tontura, alterações de sono, irritabilidade, ganho de peso, hipotensão, disfunções sexuais
1. Inibidores seletivos de serotonina – ISRS:
Ação: Inibem a recaptação pré-sináptica da recaptação de serotonina, assim, aumentam a disponibilidade de serotonina sináptica. 
Indicações: depressão, Transtorno de ansiedade, TPM, transtornos alimentares, ejaculação precoce, parafiliar, transtorno do déficit de atenção, transtorno autista, síndrome da dor crônica
	Classe
	Mecanismo de ação
	Uso
	Exemplos
	Antidepressivos
	
	
	
	Inibidores da recaptação de serotonina e antagonista alfa - 2
	 bloqueia o receptor alfa-1 adrenérgico e a liberação de histamina
	Depressão. Não deve se usar junto com IMAO.
	Trazadona, Nefazodona
	Antagonistas de alfa – 2: desinibidores de serotonina e noradrenalina (DISN)
	ação pré-sináptica, que atua por meio da liberação de serotonina e noradrenalina, onde ocorre uma ação antagonista potente nos receptores 5-HT2 e de 5-HT3 e pouca afinidade nos receptores 5-HT1, o que resulta no aumento da neurotransmissão noradrenérgica e serotoninérgica
	Depressão
	Mirtazapina
	IMAO
	bloqueio da enzima monoaminooxidase, enzima responsável pela destruição dos neurotransmissores, permitindo uma maior 19 disponibilidade deles na fenda sináptica. Esse bloqueio pode ser reversível ou irreversível.
	 estados depressivos em adultos
	Tranilcipromina, Minalciprano
	Inibidores da recaptação de noradrenalina e dopamina
	são substâncias que agem como inibidoras da recaptação dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina, ao impedir a ação dos transportadores destes neurotransmissores. Isto causa aumento na concentração extracelular de noradrenalina e dopamina.
O cloridrato de bupropiona é um inibidor seletivo de catecolaminas (norepinefrina e dopamina) com efeito mínimo na recaptação de serotonina; sem inibição da MAO (monoaminoxidase). Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos.
	tratamento da dependência à nicotina e como adjuvante na cessação tabágica, ou, eventualmente, no tratamento da depressão e na prevenção de recidivas e rebotes de episódios depressivos
	Bupropiona
	ADT (tricíclicos)
	Bloqueiam a recaptação da norepinefrina e de serotonina. São antagonistas competitivos nos receptores colinérgicos, histamínicos H1 e alfa 1 e alfa 2- adrenérgicos.
	Depressão, transtorno dopânico, TAG, TEPT, TOC, transtornos alimentares e síndromes dolorosas.
São os medicamentos de preferência nas depressões graves.
	Amitriptilina, clomipramina, nortriptilina, imipramina
	Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
	Inibem a recaptação pré-sináptica da recaptação de serotonina, assim, aumentam a disponibilidade de serotonina sináptica
	Depressão, Transtorno de ansiedade, TPM, transtornos alimentares, ejaculação precoce, parafiliar, transtorno do déficit de atenção, transtorno autista, síndrome da dor crônica
	Citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, escitalopram
	Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina
	impedema recaptação de serotonina e noradrenalina
	Tratamento da depressão e transtorno de ansiedade
	Venlafexina, minalciprano, duloxetina.
1. Estabilizadores de humor:
São medicações usadas para o tratamento de transtorno bipolar, tem como precursor o lítio, agem no mecanismo que envolve o glutamato, são também os anticonvulsivantes
1. Litio: 
Uso: Prevenção de novos episódios maníaos e depressivos, prevenção do suicídio, potencializador da ação de antidepressivos, reduz a mortalidade
Janela terapêutica é estreita (0,6 – 1,5 mEq/L), os mecanismos pelos quais o lítios atua no SNC ainda não são bem estabelecidos, a teoria mais aceita é que ele atua em diversos níveis, ocasionando por fim uma desregulação, isso explica a ação profilática do uso continuado no transtorno bipolar.
Contraindicações:
1. Absolutas: insuficiência renal grave, bradicardia sinusal, arritmias ventriculares graves, ICC
1. Relativas: hipotireoidismo (quando controlado não é contraindicação) e gravidez
Efeitos colaterais:
1. Graves: são sinais de possível intoxicação sonolência, diarreia intensa, vômitos, tremores grosseiros, tontura e disartria
1. Comuns: não exigem a interrupção do tratamento tremores, polidipsia e poliúria,
Posologia: na maioria dos adultos é possível começar com 300mg no primeiro dia, passando para 600 mg no segundo dia, 900 mg no terceiro dia e aumentar conforme as concentrações séricas. As doses utilizadas variam entre 900mg-2100mg. Deve ser verificada após no mínimo, 5 dias após a obtenção de uma dose mínima. Fase aguda: 0,8 – 1,2 mEq/L Manutenção: 0,6 – 1 mEq/L
Acompanhamento laboratorial: dosagem sérica de 6 – 12 semanas, podendo ser feita de 6 em 6 meses nos pacientes estáveis, TSH a cada 6 meses nos primeiros 3 anos, após 1 vez por ano, creatinina entre 6 meses a 1 ano, outros exames uma vez ao ano.
1. Ácido valpróico / valproato de sódio:
É uma das primeiras gerações de anticonvulsivantes estabilizadores do humor, eficácia estabelecida no tratamento de episódios de mania aguda, pode ser utilizado na combinação com os demais estabilizadores na mania não responsiva a monoterapia.
Reações adversas:
1. Comuns: dispepsia, diarreia, tremor, sedação, elevação benigna das transaminases, leucopenia, trombocitopenia, perda de cabelo, ganho de peso.
1. Menos comuns: hepatotxicidade, dislipidemia, depressão da medula óssea, alteração do tempo de coagulação, síndrome do ovário policístico
Indicações:
1. Evidência consistente: episódio de mania aguda
1. Evidências incompletas: profilaxia de episódios maníacos, episódio de depressão bipolar, episódios mistos, episódios de transtorno do humor bipolar e comorbidade com transtorno de abuso de substâncias. 
Contraindicações:
1. Absolutas: insuficiência hepática grave, hipersensibilidade ao fármaco, doenças do ciclo da ureia, gravidez
1. Relativas: hepatopatia leve
Precauções: antes do inicio do tratamento deve-se realizar hemograma com contagem de plaquetas, albumina, tempo de protrombina, TGO, TGP, GGt, fosfatase alcalina, bilirrubinas totais e frações, e em mulheres em idade fértil BHC. Assegurar que a mulher está usando método anticoncepcional adequado.
1. Topiramato:
É um anticonvulsivante, atua na profilaxia de enxaquecas, com efeitos estabilizadores do humor e anorexígenos.
Mecanismo de ação: redução da ecitabilidade neuronal por inibição dos canais de sódio, aumento da resposta neuronal ao GABA, antagonista de receptores glutaminérgicos do tipo AMPA/cainato, inibição das isoenzimas anidrase carbônica.
Efeitos colaterais: prejuízo cognitivo, parestesias e formação de cálculos renais (hipocitratúria, hipercalciura e pH elevado). Deve-se orientar os pacientes quanto ao perigo de dirigir automóveis e operar maquinário.
Indicações: uso em psiquiatria está bem estabelecido no tratamento da bulimia e do transtorno da compulsão alimentar periódica. Em neurologia é usado para epilepsias e profilaxia da enxaqueca. Outras indicações dependência do álcool com/sem transtorno bipolar, transtorno do controle de impulsos.
1. Carbamazepina:
Tem eficácia comprovada no tto da mania aguda, e com evidências discretamente menores, na fase de manutenção. Quando associada a outros estabilizadores do humor, ela diminui a taxa de recorrência e hospitalizações no tto de manutenção do transtorno de humor bipolar.
Contraindicações absolutas: doenças hematopoiéticas, insuficiência hepática, história passada de depressão da medula óssea, agranulocitose pó clozapina, alergia ADTs, uso nos últimos dias de IMAOs; primeiro trimestre da gravidez.
Resumo:
	Classe
	Mecanismo de ação
	Uso
	Exemplos
	Estabilizadores de humor
	Altera o transporte de sódio nas células nervosas e musculares provocando uma alteração no metabolismo intraneural das catecolaminas. O mecanismo no tto da mania é desconhecido.
	Prevenção de novos episódios maníacos e depressivos, prevenção do suicídio, potencializador da ação de antidepressivos, reduz a mortalidade, mania aguda (AV)
	Lítio, ácido valpróico, carbamezepina (eficiência menor na fase de manutenção)
	Anticonvusivantes usados como estabilizadores de humor e anorexigenos
	Redução da ecitabilidade neuronal por inibição dos canais de sódio, aumento da resposta neuronal ao GABA, antagonista de receptores glutaminérgicos do tipo AMPA/cainato, inibição das isoenzimas anidrase carbônica
	Tratamento da bulimia e do transtorno da compulsão alimentar periódica. Em neurologia é usado para epilepsias e profilaxia da enxaqueca. Outras indicações dependência do álcool com/sem transtorno bipolar, transtorno do controle de impulsos.
	Topiramato
1. Benzodiazepnícos:
Ação: promovem a ligação do GABA ao receptores GABA a potencializam a aço do GABA levando a hiperpolarização das células e diminuição da frequência dos disparos neuronais.
Principais efeitos: sedação, hipnose, diminuição da ansiedade – estabilizantes do humor, relaxamento muscular, amnésia retrógada, anticonvulsivante.
1. Uso diário: 50 milhões de pessoas
1. 50% de toda prescrição psicotrópica
1. 1 em cada 10 adultos recebem prescrições de bzds a cada ano
1. Maior incidência em mulheres acima de 50 anos
1. A maioria é prescrita por clínicos gerais
Efeitos colaterais: abstinência, ataxia, diminuição dos reflexos e da performance psicomotora, fadiga, sonolência.
“Usa-se as menores doses efetivas pelo menor tempo”
Contraindicações e precauções: contraindicados na gravidez, são excretados no leite materno, o uso de BZD devem ser breves e intermitentes para evitar sintomas de abstinência.
Exemplos: midazolam, bromazepam, alprazolam, lorazepam, diazepam, clonazepam.
Resumo:
	Classe
	Mecanismo de ação
	Uso
	Exemplos
	Benzodiazepínicos
	Possui capacidade de aumentar a atividade do GABA, suprime a descarga de pico e onda em crises de ausência, deprimindo a transmissão nervosa no córtex motor.
	Transtorno de ansiedade social, transtorno do pânico, TAG, TAB, depressão maior, acatisia, síndrome das pernas inquietas, vertigem, segunda linha em espasmos infantil
	Clonazepam, diazepam,
1. Não benzodiazepínico – Zolpidem:
Pertencem ao grupo das imidazopiridinas, é um sedativo hipótico, diminui o tempo para inicio de sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta o tempo total de sono. Não interfere na estrutura normal do sono e afeta pouco a memória e psicomotricidade.
Modo de usar: deve ser utilizado pouco antes de dormir, na insôniaaguda não deve exceder 4 semanas de tratamento, na insônia ocasiona 2 a 5 dias de tratamento, insônia transitória tto de 2 a 3 semanas, a dose usual para adultos é de 10mg antes de deitar.
Contraindicações: miastenias gravis, insuficiência respiratória grave, causa abstinência, não utilizar em menores de 15 anos, em idosos deve-se fracionar a dose. 
Resumo:
	Classe
	Mecanismo de ação
	Uso
	Exemplo
	Não benzodiazepínico - imidazopirinas
	 Aumenta a atividade do neurotransmissor inibitório, ácido aminobutírico causando o aumento da condutância do cloreto, hiperpolarização neuronal, inibição potencial de ação e uma diminuição da excitabilidade neuronal, levando a efeitos sedativos hipnóticos.
	Sedativo hipótico, diminui o tempo para inicio de sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta o tempo total de sono. Não interfere na estrutura normal do sono e afeta pouco a memória e psicomotricidade. Possuí grandes propriedades hipnóticas, e em menores proporções, ansiolíticas.
	Zolpidem
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