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Farmacologia 1 Fármacos que atuam no SNC Os antidepressivos apresentam uma variedade de tipos químicos: o Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) – classe mais segura quando comparada com os triciclos o Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina (IRSNs) o Antidepressivos triciclos (ATCs ou ADTs) o Antagonistas dos receptores 5-HT2 o Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos (atípicos) o Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) – se ligam de modo irreversível a monoaminoxidase Trazodona e Nefazodona são antagonistas 5- HT2 de serotonina Antidepressivos Biodisponibilidade: 70% Ligação as proteínas: 95% o Metabolizada no produtivo ativo norfluoxetina o Tempo de meia vida plasmática dos metabolitos ativos: 180h o Dosagem terapêutica habitual de 20 – 60 mg/dia Alta afinidade pelo transportador de serotonina (SERT), o qual é inibido alostericamente (aproximadamente 80%) – pouco efeito sobre o transportador de norepinefrina o Potente inibidor da isoenzima CYP2D6 Interações com: o Substratos de 2D6 como ATCs, propranolol, tramadol, entre outros podendo resultado levar ao aumento Farmacologia 2 de reações adversas associadas a esses fármacos o IMAOs produzindo síndrome serotoninérgica Antipsicóticos Segundo a estrutura química, os fármacos antipsicóticos são classificados em: o Atípicos: Clozapina, risperidona, Olanzapina, quetiapina, Aripiprazol o Butirofenona: Haloperidol o Fenotiazinas: Alifáticas: clorpromazina, triflupromazina Piperidina: Tioridazina, mesoridazina Piperazina: Flufenazina, trifluopenazina São um diferencial haja visto que os agentes típicos não apresentam uma eficácia tão boa para os sintomas negativos o Em geral pode ser administrados por via parenteral ou oral, ou ambas o A maioria são prontamente absorvidos, mas não completamente o Bloqueiam receptores D2 pós- sinápticos de dopamina, variando o grau de bloqueio em outros neuroceptores o Efeito terapêutico relacionado a inibição da dopamina nas vias dopaminérgicas mesolímbicas e mesocorticais do SNC
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