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Fármacos que atuam no SNC part1 e 2- Farmaco Prática Ap2

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Farmacologia 
1 
 
Fármacos que atuam no SNC 
Os antidepressivos apresentam uma 
variedade de tipos químicos: 
o Inibidores seletivos da recaptação de 
serotonina (ISRSs) – classe mais 
segura quando comparada com os 
triciclos 
o Inibidores da recaptação de 
serotonina-norepinefrina (IRSNs) 
o Antidepressivos triciclos (ATCs ou 
ADTs) 
o Antagonistas dos receptores 5-HT2 
o Antidepressivos tetracíclicos e 
unicíclicos (atípicos) 
o Inibidores da monoaminoxidase 
(IMAO) – se ligam de modo 
irreversível a monoaminoxidase 
 
 
Trazodona e Nefazodona são antagonistas 5-
HT2 de serotonina 
 
Antidepressivos 
 
Biodisponibilidade: 70% 
Ligação as proteínas: 95% 
o Metabolizada no produtivo ativo 
norfluoxetina 
o Tempo de meia vida plasmática dos 
metabolitos ativos: 180h 
o Dosagem terapêutica habitual de 20 – 
60 mg/dia 
Alta afinidade pelo transportador de 
serotonina (SERT), o qual é inibido 
alostericamente (aproximadamente 80%) – 
pouco efeito sobre o transportador de 
norepinefrina 
o Potente inibidor da isoenzima CYP2D6 
Interações com: 
o Substratos de 2D6 como ATCs, 
propranolol, tramadol, entre outros 
podendo resultado levar ao aumento 
Farmacologia 
2 
 
de reações adversas associadas a 
esses fármacos 
o IMAOs produzindo síndrome 
serotoninérgica 
Antipsicóticos 
Segundo a estrutura química, os fármacos 
antipsicóticos são classificados em: 
o Atípicos: Clozapina, risperidona, 
Olanzapina, quetiapina, Aripiprazol 
o Butirofenona: Haloperidol 
o Fenotiazinas: 
Alifáticas: clorpromazina, 
triflupromazina 
Piperidina: Tioridazina, mesoridazina 
Piperazina: Flufenazina, 
trifluopenazina 
São um diferencial haja visto que os agentes 
típicos não apresentam uma eficácia tão boa 
para os sintomas negativos 
o Em geral pode ser administrados por 
via parenteral ou oral, ou ambas 
o A maioria são prontamente 
absorvidos, mas não completamente 
o Bloqueiam receptores D2 pós-
sinápticos de dopamina, variando o 
grau de bloqueio em outros 
neuroceptores 
o Efeito terapêutico relacionado a 
inibição da dopamina nas vias 
dopaminérgicas mesolímbicas e 
mesocorticais do SNC

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