FARMACOLOGIA NO TRATAMENTO DE ÚLCERAS GÁSTRICAS (12-02-2021)

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A causa das úlceras gástricas são fármacos 
antiflamatório ou colônias de bactérias... 
Célula epitelial 
- Secreção de muco e bicarbonato 
Célula parietal 
- Secreção de H+ e Cl- 
Célula semelhante às células enterocromoafins (ECL) 
- Secreção de histamina 
Neurônio do SNE 
- Secreção de Ach 
Célula G 
- Secreção de gastrina 
 
 Células parietais produzem no corpo e no fundo do 
estômago uma secreção ácida que vai para o 
antropilórico, onde temos as células que produzem 
secreção gástrica (ela não solta tanta gastrina se já 
estiver ácido) 
 O muco é secretado quando uma prostaglandina 
atua nos receptores de prostaglandina 
 AINES inibe a produção de prostaglandina e não há 
muco para a proteção, podendo causar úlceras. 
 Células G produz gastrina e gastrina estimula a 
produção de ácido. 
 
Função do ácido 
o Esterilizar alimentos (barreira física) de vírus, fungos 
e bactérias. Quando algumas passam devido a 
gordura e alcança o intestino, gera-se a diarreia. 
o Digestão dos alimentos: se o pH não estiver 
adequado (ácido), não ocorre a digestão da proteína 
 
Recombinação de DNA 
o A célula parietal gasta muita energia para produzir o 
ácido clorídrico. 
o As células produzem CO2 e água pelo metabolismo 
e estes se juntam e formam ácido carbônico pela 
anidrase carbônica. (Enzima - os rins tem anidrase e 
produzem ácido carbônico, onde podem excretar 
íons H+ pela urina e salvar íon bicarbonato). O 
estômago faz o mesmo, ou seja, joga o bicarbonato 
na corrente sanguínea e esta entrega um íon cloreto 
em troca. O íon cloreto passa pra luz do estômago 
para esperar o íon H+ sair. Junto com o bicarbonato 
o corpo libera K+ O corpo não gosta de perder 
potássio, então a célula parietal pega o potássio de 
 
 
 
 
 
volta e joga o íon H+. 
 
 
 
o O P é a bomba de prótons. 
o Temos a produção de HCL- que corrói tudo, mas 
por conta da mucosa, que produz muco (rico em 
bicarbonato e proteínas) não temos a corrosão das 
paredes do estômago 
o As células tem receptores de CCK2, M3 
(muscarínico), H2 e EP3. 
 
 
 
3 fatores que estimulam a secreção ácida na 
bomba de prótons 
o Gastrina 
o Histamina 
o Acetilcolina 
 
 
 
 
 
Trato gastrointestinal – úlceras gástricas 
Isabelle Maia Teixeira 
Como posso bloquear a secreção de ácido 
clorídrico que está em excesso e corroendo o 
estômago? 
o A bomba de prótons é quem faz sair o H+, então 
podemos atuar nela 
o Pode bloquear os receptores e sem segundos 
mensageiros não tem secreção de ácido. 
o O antagonista de receptor de histamina será a 
melhor opção, pois tem como aumentar o muco 
que é secretado quando a prostaglandina E2 atua 
nos receptores de prostaglandinas e inibe a via 
receptora de AMPc. Além disso, a prostaglandina 
induz a células a produzirem muco 
 
Fatores protetores 
o Sistema antioxidante 
o Fluxo sanguíneo 
o Bicarbonato 
o Muco 
 
Fatores lesivos 
o AINES 
o Etanol 
o Ácido clorídrico 
o Pepsina 
 
Principais classes de fármacos 
o Antiácidos neutralizam o ácido clorídrico 
o Antagonistas dos receptores H2 
o Inibidores da bomba de prótons 
o Citoprotetores 
 
 
 
 
Mecanismo de ação: neutralizar o HCl, 
transformando-o em sal e água. O bicarbonato consegue 
neutralizar o ácido (mecanismo do antiácido) 
o Existe efeito rebote nos antiácidos através da célula 
G que produz gastrina (estimula a secreção ácida) e 
por isso, é importante ser utilizado para alivio 
imediato dos sintomas. 
o Não serve para tratamento de úlceras 
o O sal de fruta é usado quando tem a sensação de 
azia, gerando um alívio da dor (neutraliza o excesso 
de ácido), não faz tratamento. 
 
Medicamentos: 
o Bicarbonato de sódio (NaHCO3) 
o Carbonato de cálcio (CaCO3) 
o Carbonato de sódio (Na2CO3) 
o Hidróxido de magnésio (Mg(OH)2) 
o Hidróxido de alumínio (Al(OH)3 
 
 
 
 
 
Mecanismo de ação: promover antagonismo de 
receptores de histamina do tipo H2 das células parietais, 
causando assim a diminuição da secreção de ácido 
gástrico 
o São medicamentos seletivos somente para H2 
o Interação com a família do citocromo P450 e 
CYP450, que faz muito metabolismo (enzimas 
metabólicas), causando interação medicamentosa 
(por remédio e hormônio) – disfunção erétil, 
ginecomastia (hormônio sexual) e também remédios 
do ACV. 
 
Medicamentos: 
o Cimetidina (teve papel fundamental na medicina, 
ulcera gástrica deixa de ser uma emergência clínica) 
o Famotidina 
o Fanitidina 
o Nizatidina 
A diferença entre eles (terminados em tidinas) são 
modificações de moléculas com a finalidade de diminuir o 
número de interações medicamentosas e de efeitos 
colaterais. Fármacos cada vez mais seletivos 
 
 
 
 
 
 
 
Mecanismo de ação: Pró fármaco/fármaco inativo, 
que ao ser ingerido, acumula-se nos canalículos das 
células parietais, onde é convertido em sulfenamida 
cíclica, que por sua vez liga-se, covalentemente, com 
grupos sulfidrilas na H+/K+ ATPase, inibindo 
irreversivelmente a sua atividade. 
o O omeprazol (pró fármaco/fármaco inativo) precisa 
passar pelo estômago sem entrar em contato com 
o suco gástrico. No intestino, ele é absorvido e 
quando ele é distribuído ao estômago, ele se acumula 
nos canalículos das células parietais e neste local, é 
ativado pelos íons H+ e se liga irreversivelmente à 
bomba de prótons 
o Pode atrapalhar a digestão se inibir demais a bomba 
de prótons e consequentemente diminuir a 
secreção ácida e o uso contínuo pode causar câncer 
de estômago. Então é necessário fazer uma troca 
de antagonista de receptor, já que o receptor onde 
está o medicamento não tem mais utilização 
(irreversível) 
 
 
 
 
 
 
 
Misoprostol - cytotec - nome comercial: 
o Utilizado ilegalmente para induzir aborto, as 
prostaglandinas estimulam a contratura do músculo 
liso do estômago e também do útero. Elimina-se 
assim, tudo que estiver nessa região, como o feto. -
OBS: Quando a mulher está entrando em trabalho 
de parto e apresenta dificuldade ou não consegue 
exercer força o suficiente, os médicos colocam o 
misoprostol na vagina para estimular a contração do 
útero - uso estritamente hospitalar 
o Vai inibir a secreção do ácido. 
 
Sucralfato 
o Ao entrar em contato com o ácido gástrico, o 
sucralfato forma um gel onde tem úlcera, formando 
uma barreira física sob lesões no estômago. 
 
Helicobacter pylori 
o Bactéria que mora dentro do muco, protegida contra 
o ácido. Solta pelo metabolismo amônio e amônia que 
neutralizam o ácido gástrico e deixa o muco como 
uma espécie de água (líquido.), o que facilita o dano 
a parede do estômago