HIPNÓTICOS E SEDATIVOS

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Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem 
 
NEURÔNIO 
 
 Transmitem a informação recebida dentro 
do próprio neurônio através de sinais 
elétricos - IMPULSO NERVOSO. 
 Comunicam-se entre si através de sinais 
químicos (neurotransmissão) e elétricos 
(sinapses elétricas). 
SINÁPSE 
NEUROTRANSMISSORES 
Substâncias químicas produzidas pelos neurônios e 
utilizadas por eles para transmitir sinais para outros 
neurônios ou para células não-neuronais (por 
exemplo, células do músculo esquelético, 
miocárdio, células da glândula pineal) que eles 
inervam. 
 Neurotransmissores excitatórios - São 
aqueles que causam DESPOLARIZAÇÃO, 
ou seja, estimulação do SNC. 
 Neurotransmissores inibitórios - São 
aqueles que causam 
HIPERPOLARIZAÇÃO (muita carga 
negativa dentro da célula), ou seja, inibição 
ou depressão do SNC. 
PSICOTRÓPICOS 
São substâncias que agem no Sistema Nervoso 
Central (SNC) e são capazes de causar 
dependência física ou psíquica, além de 
alterarem o comportamento, humor e 
cognição do usuário. (Medicamentos de 
Controle Especial listados na Portaria 
344/98 da ANVISA/MS) Ex.: anfetamina, 
diazepam, fenobarbital, codeína, 
carbamazepina, morfina, etc. 
NARCÓTICOS OU ENTORPECENTES 
o Ópio (heroína, morfina, codeína) 
o Hipnóticos ou soníferos 
o Tranquilizantes ou sedativos 
(diazepam, lorazepam) 
farmacologia 
SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
HIPNÓTICOS E 
SEDATIVOS 
farmacologia 
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o Solventes e inalantes 
 Dependência de substância (adicção) 
Um padrão mal adaptativo de uso de substância, 
levando a prejuízo ou sofrimento clinicamente 
significativo, evidenciado por três (ou mais) 
características, que incluem tolerância, 
abstinência e abandono ou redução de 
importantes atividades sociais, ocupacionais ou 
recreativas em razão do uso da substância. 
o O termo “abuso” aplica-se especificamente 
a substâncias não-prescritas. Ex.: Etanol, 
cocaína. 
o Uso indevido de drogas costuma referir-se 
ao uso impróprio de substâncias prescritas, 
ou ao uso dessas substâncias para fins não-
terapêuticos. Ex.: Morfina, 
benzodiazepínicos 
o Dependência física - É a necessidade da 
droga para manter o funcionamento 
“normal”. Fenômeno que geralmente está 
associado à tolerância. Alteração na via 
de sinalização. 
o Dependência psicológica - Via de 
recompensa encefálica. 
 
Neurônio inibitório está inibindo a ação do neurônio 
dopaminérgico, controlando a liberação de dopamina. 
 
Um inibidor age nesse neurônio inibitório que está ligado ao 
neurônio dopaminérgico, que, consequentemente não vai 
estar mais com sua ação limitada, aumentando a liberação de 
dopamina, isso irá ativar a via de RECOMPENSA. Podendo 
causar êxtase na pessoa. 
 Síndrome da abstinência 
Desconforto causado pela supressão do uso do 
fármaco ou da droga. Quando a droga é removida, 
o adicto não se sente “normal”. Sai em busca da 
droga e volta a usá-la para restabelecer a 
homeostase droga-dependente. Aparecimento de 
sinais e sintomas horas após o término da ação da 
última dose, como por exemplo, vômitos, dores, 
depressão, irritabilidade, desorientação. Há 
necessidade de acompanhamento médico, 
psicológico, familiar, da escola, religião, etc. 
DEFINIÇÃO 
 Sedativos: induzem sedação - depressão 
mais profunda do funcionamento do SNC, 
com perda da consciência e não é 
despertado facilmente. 
 Hipnóticos: induzem hipnose - alterações 
centrais relacionadas ao sono e o indivíduo 
pode ser facilmente despertado. 
GABA - ácido gama aminobutírico 
 Principal neurotransmissor inibitório 
central - excitabilidade neuronal. 
 Ação em diversos circuitos neuronais 
 Regulação: reatividade e atenção, 
memória, ansiedade, sono e tônus 
muscular. 
SÍNTESE DO GABA 
 Descarboxilase do ácido glutâmico (GAD) 
 GABA transaminase (GABA-T) 
 
 
 
 
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GABA se liga a dois receptores farmacológicos: 
1. GABAB: receptor metabotrópico - Gi/o 
 
2. GABAA: receptor ionotrópico – cloreto 
Muitas cargas negativas (Cl-) entram dentro da 
célula – HIPERPOLARIZAÇÃO. 
 
Fármaco se liga ao receptor GABAA – canal se abre – íon 
cloreto entra – causa uma HIPERPOLARIZAÇÃO – ocorre 
a depressão do SNC. 
BENZODIAZEPÍNICOS 
Ex.: Diazepam, clonazepam, lorazepam, 
oxazepam, alprazolam, bromazepam, triazolam. 
Moduladores alostéricos positivos do GABAA. 
 BDZ: Necessita obrigatoriamente da 
presença do GABA. Não possui ação 
agonista. Ligação em 2 sítios do receptor. 
 FREQUÊNCIA de abertura do GABAA 
- efetivo do influxo de cloreto 
 Confere maior afinidade entre GABA e 
GABAA - Cerca de 3x maior. 
 Efeitos: Indutor do sono, ansiolítico, 
hipnótico/sedativo/estupor (dose-
dependente), antiepiléptico, relaxante 
muscular, abstinência do etanol. 
o Diazepam e alprazolam: ansiedade 
o Midazolam: ansiolítico/sedativo/amnésico 
de início rápido e ação curta. Associado 
com meperidina (opioide): usado na 
endoscopia 
o Triazolam e estazolam: insônia 
 Uso inadequado - “Boa noite Cinderela”: 
Lorazepam + bromazepam + flunitrazepam 
+ GHB (análogo do GABA) + cetamina 
(antagonista NMDA do glutamato). 
Consumido junto ao etanol. 
INTERAÇÃO 
 Etanol - potencialização do efeito dos BDZ 
- Influxo de cloreto 
- Ativação NMDA do glutamato 
- Efeitos sedativos e ansiolíticos. 
 
TOLERÂNCIA: efeito de uma substância com 
o uso contínuo - maiores doses para produzir a 
resposta inicial. 
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DEPENDÊNCIA 
 Adaptação do estado homeostático em 
decorrência do desenvolvimento da 
tolerância - “nova homeostasia”. 
 Novo equilíbrio no funcionamento dos 
vários sistemas afetados pela substância. 
 Interrupção abrupta no uso - síndrome da 
abstinência. 
 Ideal fazer retirada gradual e controlada 
para o organismo se readaptar 
Em doses terapêuticas não tem efeitos sobre o 
centro respiratório. 
 Doses elevadas: leve depressão respiratória 
e acidose respiratória 
 Se associado com etanol, analgésicos 
opioides, antidepressivos tricíclicos ou 
outros depressores centrais - requer 
assistência respiratória 
FLUMAZENIL 
 Antagonista benzodiazepínico no GABAA 
 Indicado em overdose com BDZ 
 Infusão (i.v.) 1-5 mg por 2-10 min 
 Antagonista competitivo. 
 
BARBITÚRICOS 
Ex.: Fenobarbital, tiopental, pentobarbital, 
butabarbital, secobarbital. 
 Fármacos com ação sedativa e hipnótica 
atualmente limitada – BDZ são melhores. 
 transmissão GABAérgica o que torna o 
receptor GABAA mais responsivo ao 
GABA. Ação nervosa disseminada: 
medula espinal, tronco encefálico (núcleo 
cuneiforme, substância negra, sistema de 
ativação reticular) e encéfalo (cérebro, 
tálamo, cerebelo). 
 TEMPO de abertura do GABAA - 
Hiperpolarização mais intensa e 
persistente – isso o torna mais perigoso. 
 
índice terapêutico 
risco 
 
 Superdosagem de barbitúricos: hipnose 
profunda, coma, depressão respiratória e 
morte. Inibição dos reflexos e 
quimiorreceptores. 
 Ação inibitória em outros locais: AMPA 
e NMDA do glutamato e NAV. 
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Indicações clínicas: 
 Anticonvulsivantes (fenobarbital) 
 Anestesia geral de curta duração 
(pentobarbital) 
 Ação ansiolítica limitada (desuso) 
 Indução do “coma barbitúrico” - consumo 
O2 e metabólico após lesão isquêmica ou 
trauma. 
BDZ: mais seguros, tolerância, sintomas de 
abstinência, efeitos de inibição enzimática, 
 Barbitúricos: indutores enzimáticos do 
complexo CYP450 (CYP3A4, CYP3A5 e 
CYP3A7). Favorece o desenvolvimento da 
tolerância. 
 Interação farmacológicacom: 
o BDZ 
o Fenitoína 
o Digoxina 
o Contraceptivos orais 
o Corticoides 
o Vitaminas D e K 
 Atenção com pacientes idosos e com 
hepatopatias - Pode haver potencialização 
dos efeitos mesmo em doses terapêuticas. 
 Riscos de hipotensão e queda pressórica: 
alta dose – baixa transmissão SNA. 
 Elevado risco - associação de barbitúricos 
com outros depressores centrais (etanol). 
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