anestésicos locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
Os anestésicos locais atuam bloqueando 
os canais de sódio, estes canais são 
necessários para a iniciação do potencial 
de ação, que se abrem quando a 
membrana é despolarizada. 
Duas formas alteram a ação do canal de 
sódio, são elas: bloqueio dos canais e 
modificação do comportamento da 
comporta. 
O bloqueio dos canais reduz a 
excitabilidade. Fármacos, entretanto, 
podem agir facilitando a abertura dos 
canais, aumentando a excitabilidade. 
As moléculas de anestésico locais são 
formadas por uma região aromática 
unida a uma ligação éster ou amida a uma 
cadeia lateral básica, exceto a 
benzocaína, sem grupo básico. 
A presença de éster ou amida influencia 
na sua absorção, hidrólise metabólica: 
• Éster: rapidamente inativados no 
plasma e nos tecidos. 
• Amidas: mais estáveis, com T1/2 
mais longos. 
Macete do professor para saber se é 
amida ou éster: se antes de “caína” 
houver a letra “i”, é uma amida. Caso 
antes de “caína” não tenha a letra “i”, é 
um éster. 
MECANISMO DE AÇÃO: 
Os anestésicos locais bloqueiam o início e 
a propagação dos potenciais de ação, pois 
impedem o aumento de condutância de 
Na+ voltagem-dependente. Bloqueiam os 
canais de sódio, fechando o poro 
transmembrana fisicamente. 
Em [] pequenas, reduzem a taxa de 
aumento do potencial de ação, 
prolongando sua duração e aumentando 
o período refratário, reduzindo a taxa de 
resposta. Em [] mais elevadas, impedem 
o disparo de potencial de ação. 
A atividade dos anestésicos locais 
depende de PH, sendo melhor em PH 
básico. Por isso que em tecidos 
inflamados, devido ao líquido 
extracelular liberado ser ácido, em alguns 
casos, acaba sendo de difícil penetração. 
Muitos anestésicos locais se ligam ao 
estado inativado dos canais. 
Os anestésicos locais de aminas 
quaternárias funcionam só quando 
atravessam a membrana, e por isso ficam 
em ciclos de canal aberto e fechado, 
várias vezes, até que o bloqueio ocorra. 
Em geral, bloqueiam mais rapidamente 
neurofibras de pequeno diâmetro. 
Permitem: bloqueio nervoso local. 
Fármacos de ligação amida: 
✓ Lidocaína 
Início de ação rápida e duração de ação 
mediana. Com boa penetração nos 
tecidos. T1/2 de 2h aproximadas. Efeitos 
adversos no SNC baixos: agitação, 
tremores, ansiedade, ocasionalmente 
convulsões seguidas por depressão 
respiratória. Efeitos no SC, são maiores: 
bradicardia e diminuição do DC, 
vasodilatação → colapso circulatório é 
possível. pouca ação no SNC. Usada para 
anestesia local, por via IV para tratar 
arritmias ventriculares, não sendo de 
primeira escolha. 
✓ Mepivacaína 
Início rápido, duração de ação média, 
com boa penetração no tecido e t1/2 de 
2h aproximadamente. Efeitos adversos 
no SNC: agitação, tremores, ansiedade, 
ocasionalmente convulsões seguidas por 
depressão respiratória. Efeitos no SC: 
bradicardia e diminuição do DC. Por 
produzir pouca vasodilatação, pode ser 
usado como vasoconstritor. 
✓ Bupivacaína 
Início lento de ação, com duração longa e 
penetração moderada do tecido. T1/2 de 
2h aproximadas. Efeitos adversos no SNC 
baixos: agitação, tremores, ansiedade, 
ocasionalmente convulsões seguidas por 
depressão respiratória. Efeitos no SC, são 
maiores: bradicardia e diminuição do DC, 
vasodilatação → colapso circulatório é 
possível. Maior cardiotoxicidade. Usada 
de forma ampla, pela longa duração de 
ação. Possui Ropivacaína de semelhante, 
com menor cardiotoxicidade. 
✓ Prilocaína 
Inicio de duração com tempo médio de 
demora, media duração de ação, 
moderada penetração no tecido. 
Aproximadamente 2h de t1/2. Não possui 
atividade vasodilatadora e pode causar 
metemoblobinemia. Não é usada em 
analgesia obstétrica, pelo risco de 
metemoglobinemia neonatal. 
✓ Articaína 
Tem inicio rápido de ação, com curta 
duração de ação e boa penetração no 
tecido. 30 min aproximados de ação. 
Efeitos adversos no SNC baixos: agitação, 
tremores, ansiedade, ocasionalmente 
convulsões seguidas por depressão 
respiratória. Efeitos no SC, são maiores: 
bradicardia e diminuição do DC, 
vasodilatação → colapso circulatório é 
possível. pouca ação no SNC. Contém um 
grupo éster na cadeia lateral também. A 
hidrólise da cadeia lateral inativa o 
fármaco. 
Fármacos de ligação éster: 
✓ Cocaína 
Precursor. Início médio de ação, 
médio tempo de duração, boa 
penetração no tecido. 
Aproximadamente 1h de T1/2. Efeitos 
adversos incluem: efeitos 
cardiovasculares sobre o SNC em 
virtude do bloqueio da captura de 
aminas. É raramente usada, somente 
como spray para o sistema 
respiratório superior. 
✓ Procaína 
Tem início médio de ação, curta duração 
de ação, pequena penetração no tecido. 
O t1/2 é de menos de 1h. Efeitos adversos 
no SNC baixos: agitação, tremores, 
ansiedade, ocasionalmente convulsões 
seguidas por depressão respiratória. 
Efeitos no SC, são maiores: bradicardia e 
diminuição do DC, vasodilatação → 
colapso circulatório é possível. Não é 
mais usado. 
✓ Tetracaína 
Inicio de ação é muito lento, com longa 
duração de ação, moderada penetração 
no tecido. O t1/2 é de aproximadamente 
1h. Efeitos adversos no SNC baixos: 
agitação, tremores, ansiedade, 
ocasionalmente convulsões seguidas por 
depressão respiratória. Efeitos no SC, são 
maiores: bradicardia e diminuição do DC, 
vasodilatação → colapso circulatório é 
possível. pouca ação no SNC. usada para 
anestesia antes de punção ou canulação 
venosa. 
 
OS. Tem uma tabela bem massa no Rang 
e Dale, tabela 44.2, capítulo 44, página 
567.