Antiparasitários: Fármacos e Mecanismos de Ação

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1 Paula Leite – 4º MED 
FARMACOLOGIA – ANTIPARASITÁRIOS - 04/11/2020 
 
O tratamento é tanto para os vermes (anti-helmínticos) quanto para os protozoários (antiprotozoários). 
HELMINTOS 
- Os que mais acometem os homens e o que mais são tratados são: 
 
FILOS 
CLASSES 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AÇÃO DOS FÁRMACOS 
• PRINCIPAIS FÁRMACOS: 
- Praziquantel 
- Ivermectina 
- Benzoilmidazóis - Mebendazol; Alvendazol; Tiabendazol 
 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Agem incapacitando o parasita por paralisia muscular ou afetando a 
função dos microtúbulos, impedindo o seu desenvolvimento por falta 
de captação de metabólitos para garantir a energia. 
 
BENZOILMIDAZÓIS 
- Diferença entre eles: Tipo de verme que irá tratar e a posologia 
- Mebendazol, Albendazol e Tiabendazol 
 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Ligam-se à beta-tubulina livre, inibindo a sua polimerização e, assim, interferem na captação de glicose dependente 
de microtúbulos, isso altera o nível de energia do helminto, incluindo esgotamento, o que os imobiliza e mata 
posteriormente 
 
▪ MEBENDAZOL 
- Forma farmacêutica e via de administração: Comprimido 100mg por via oral. Suspensão 20mg/30ml 
- Doses e dosagens: 
Pacientes com mais de 20kg: 100mg de 12/12 horas por 3 dias. 
Crianças com menos de 20kg: Metade da dose do adulto. 
- Administrar de preferência no intervalo das refeições. 
- Evitar o uso em menores de 2 anos e gravidez. 
- Indicações: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermiculares, Trichiuris Trichiura, Ancylostoma Duodenale. 
▪ ALBENDAZOL 
- Forma farmacêutica e via de administração: Comprimido de 400mg, via oral. 
- Doses e dosagens: 
Adultos e crianças maiores de 2 anos: 400mg em dose única 
Na estrongiloidíase: 200mg de 12/12 horas durante 3 dias. 
NEMATHELMINTOS 
NEMATODA 
Ascaris lumbricoides 
T. Trichiura 
E. Vermiculares (oxyurus) 
S. Stercoralis 
W. Bancroffi 
O. Volvulus 
Ancylostoma duodenale 
A. Braziliense 
B. Necator americanus 
PLATHELMINTOS 
CESTODA TREMATODA 
Taenia Schistossoma mansoni 
Hymenolepis nana 
MECANISMO DE AÇÃO 
↓ 
Promove a paralisia do verme 
Provoca lesão na cutícula do verme 
Podem interferir no metabolismo do verme 
 
2 Paula Leite – 4º MED 
Na dermatite serpiginosa (larva migrans – bicho geográfico) e teníase: 400mg/dia durante 3 dias. 
- Indicação: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermiculares, Trichiuris Trichiura, Ancylostoma Duodenale, Necator 
Americanus, Taenia spp e Strongyloides Stercoralis. 
▪ TIABENDAZOL 
- Forma farmacêutica e via de administração: Pomadas - via tópica. Comprimido 500mg. Suspensão oral 500mg/ml. 
- Indicações: Larva migrans cutânea (Dermatite serpiginosa), Nematodos parasitas de cães e gatos (Ancylostoma 
caninum), Estrongiloidíase. 
- Tiabendazol suspensão: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Tiabendazol comprimido: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PRAZIQUANTEL 
- É um medicamento conhecido por tratar esquistossomose. 
 
 
3 Paula Leite – 4º MED 
 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Ocorre a inibição da bomba NA+ e K+ dos esquistossomos, aumentando a permeabilidade da membrana do helminto 
a certos cátions monovalentes e divalentes, principalmente o cálcio que leva á intensificação da atividade muscular, 
seguida por contração e paralisia espástica. 
 
- Forma farmacêutica e via de administração: Comprimido 600mg por via oral. 
- Doses e dosagens: 40mg/kg dose única. 
- Indicações: S. Haematobium. S. Mansoni. Taenia solium e Taenia Saginata. 
- Tratamento de várias formas de cisticercose por Taenia Solium 
 
OXAMNIQUINA 
- É uma forma alternativa de tratamento. 
 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Ataca formas maduras de Schistosoma Mansoni. 
- Os machos são mais afetados, mas as fêmeas que sobrevivem são incapazes de colocar ovos, interrompendo a 
continuidade da doença. 
 
- A presença de alimentos no estômago afeta sua absorção. 
- Alternativa de tratamento do Praziquantel. 
- Forma farmacêutica e via de administração: Cápsulas de 250mg, via oral. 
- Doses e dosagens: 
Adultos: 15mg/kg dose única. 
Crianças abaixo de 12 anos: 20mg/kg. Administrados em 2 doses de 10mg/kg, no intervalo de 3 a 8 horas entre as doses. 
 
IVERMECTINA 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Intensifica a transmissão de sinais mediada pelo Gaba nos nervos periféricos, causando paralisia em nematódeos (Não 
age em trematódeos e cestódeos). 
- A droga não age sobre o hospedeiro, pois não tem ação sobre o sistema nervoso central, uma vez que não atravessa 
a barreira hematoencefálica. 
- Forma farmacêutica e via de administração: Comprimido de 6mg, via oral. 
- Doses e dosagens: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Indicações: Nematódeos (Ascaris, Trichuris e Oxiuros), Oncocercose (Larvas microfilárias Onchocerca e Wuchereria), 
Estrongiloidíase, Escabiose, Larva Migrans, Pediculose (Pediculus humanus capitis) 
 
• CONTRAINDICAÇÕES: 
- Pacientes com meningite ou outras afecções do SNC que possam afetar a barreira hematoencefálica, devido aos seus 
efeitos nos receptores GABAérgicos do cérebro. 
- Tontura, sonolência, vertigem e tremor. 
- Diarreia e náusea, astenia, dor abdominal, anorexia, constipação e vômitos. 
- Edema facial e periférico, hipotensão ortostática e taquicardia, exacerbação da asma brônquica, cefaleia e malgia 
relacionadas à droga ocorreram em menos de 1% dos pacientes. 
- Artralgia/Sinovite, dor abdominal, aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, principalmente os nódulos axilares, 
cervical e inguinal; Prurido, edema, erupções, urticária e febre. 
 
4 Paula Leite – 4º MED 
- Sensação de anormalidades nos olhos, edema de pálpebra, uveíte anterior, conjuntivite, limbite, queratite e 
coriorretinite ou coroidite. 
NICLOSAMIDA 
- Droga de escolha para tratamento de teníase e para Hymenolepis Nana. 
 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Lesa irreversivelmente o Escólex. O verme é separado da parede intestinal e é expelido 
- Tratamento: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FÁRMACOS 
ANTIPROTOZOÁRIOS 
AMEBAS – FILO SARCOMASTIGOPHORA 
- Infecção causada por protozoário que se apresente em duas formas: cisto e trofozoíto. 
- Esse parasito pode atuar como comensal ou pode provocar a invasão de tecidos, originando as formas intestinais e 
extra intestinais da doença. 
- Agente etiológico: Entamoeba Histolytica 
- Reservatório: Homem 
- Período de incubação: Entre 2 a 4 semanas, podendo variar dias, meses e anos. 
- Período de transmissibilidade: Quando não tratada, pode durar anos. 
 
• TRATAMENTO PARA AMEBÍASE 
- Tinidazol (Pletil) 2000mg em dose única. 
- Secnidazol (Secnidal) 2000mg em dose única. (Aumento do efeito anticoagulante orais, por diminuição do 
metabolismo do fígado) 
- Metronidazol (Flagyl): 500mg – 2 vezes/dia por 5 dias. 
- Nitazoxanida (Annita) 500mg – 2 vezes/dia por 3 dias. 
- Albendazol (Zolden, Zentel) 400mg – 1 vez/dia por 5 dias. 
- Mebendazol (Pantelmin) 300mg – 3 vezes/dia por 5 dias. 
 FILOS 
SARCOMASTIGOPHORA APICOMPLEXA CILIOPHORA 
(Pseudópodes, Flagelos) (Complexo apical) (Cílios) 
Pseudópodes (Amebas): Toxoplasma gondii Balantidium 
Entamoeba Coli Plasmodium vivax 
Entamoeba histolytica Plasmodium falciparum 
Flagelos: 
Giardia lamblia 
Trichomonas vaginalis 
Trypanosoma cruzi 
Leishmania brasilienses 
 
5 Paula Leite – 4º MED 
 
- Formas graves: Amebíase intestinal sintomática ou amebíase extra intestinal: Metronidazol – Via oral por 3vezes/dia, 
durante 20 dia 
 
• MECANISMO DE AÇÃO DO METRONIDAZOL E TINIDAZOL 
- O produto da redução dos medicamentos tem propriedades citotóxicas, interagem com o DNA do parasita, inibindo a 
síntese de ácido nucléico. 
 
• MECANISMO DE AÇÃO DO SECNIDAZOL 
- Através da via do complexo oxido-redutase piruvatoferredoxina, interrompendo o fluxo de gradiente através da 
membrana celular do microrganismo. 
 
• MECANISMO DE AÇÃO DO ALBENDAZOL E MEBENDAZOL 
- Inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto, incluindo esgotamento 
da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata. 
 
• Comensais de interesse 
- Endolimax nana; Entamoeba coli;Iodamoeba butschlii. 
- Não são tratadas. 
- São adquiridos igualmente aos parasitas intestinais patogênicos. 
- Podem estar presentes nos resultados dos exames parasitológicos. 
 
NITAZOXANIDA 
- Medicamento Annita 
 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Helmintos: Inibição da polimerização da tubulina. 
- Protozoários: Forma reduzida da nitazoxanida priva os parasitas de suas energias. 
- Vírus: Inibição da síntese da estrutura viral, proteína 7, bloqueando a habilidade do vírus de se multiplicar. 
 
• Nitazoxanida comprimido: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
6 Paula Leite – 4º MED 
• Nitazoxanida suspensão: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PROTOZOÁRIOS FLAGELADOS – FILO SARCOMASTIGOPHORA 
 
GIARDÍASE 
- Provoca atapetamento 
- Atinge principalmente, a porção superior do intestino delgado. 
- A maioria das infecções é assintomática e ocorre tanto em adultos, quanto em crianças, não há invasão intestinal. 
- Agente etiológico: Giardia lamblia – Protozoário flagelado que existe sob as formas de cistos e trofozoíto. O cisto é a 
forma infectante encontrada no ambiente. 
- Reservatório: O homem e alguns animais domésticos ou selvagens, como cães, gatos e castores. 
- Período de incubação: 1 a 4 semanas, com média de 7 a 10 dias. 
 
• TRATAMENTO PARA GIARDÍASE 
- Tinidazol (Pletil) 2000mg em dose única. 
- Secnidazol (Secnidal) 2000mg em dose única. 
- Metronidazol (Flagyl) 500mg – 2vezes/dia por 5 dias. 
- Nitazoxanida (Annita) 500mg – 2vezes/dia por 3 dias. 
- Albendazol (Zolben, Zentel) 400mg – 1vez/dia por 5 dias. 
- Mebendazol (Pantelmin) 300mg – 3 vezes/dia por 5 dias. 
 
TRICOMONÍASE 
- Trichomonas Vaginalis 
- É um protozoário causador de uma doença sexualmente transmissível mais comum no mundo. 
- Promove o nascimento de bebês prematuros, incidência de doença inflamatória pélvica nas mulheres e outras 
doenças. 
 
 
 
 
7 Paula Leite – 4º MED 
 
- No exame clínico é possível detectar: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• TRATAMENTO PARA TRICOMONÍASE 
- Metronidazol: 250mg 2vezes/dia por 10 dias ou 400mg 2vezes/dia por 7 dias ou 2g dose única. 
- Tinidazol: 2g dose única por 2 dias consecutivos ou 2g dose única. 
- Tratar parceiros com 2g dose única. 
 
TRIPANOSSOMÍASE 
- Infecção por Trypanossoma Cruzi (doença de chagas) 
- Infecção por Trypanossoma Rhodesiense e Trypanossoma Gambiense (doença do sono na África) 
- Transmissão: Mosquito barbeiro, transmissão transfusional. 
 
• TRATAMENTO PARA TRIPANOSSOMÍASE 
- Benznidazol (Diferente do benzonidazol) 
Adultos e crianças acima de 12 anos – 5 a 7mg/kg em 12/12 horas. 
Crianças menores de 12 anos – 10mg/kg durante 10 a 20 dias, depois baixar a dose para 5 a 7 mg/kg/dia 
• MECANISMO DE AÇÃO DOS 2 FÁRMACOS: 
Stress redutivo, nitro redutores modificam moléculas da DNA do parasita, impedindo sua capacidade de multiplicação. 
- Outro tratamento: 
Nifurtimox – 8 a 10mg/kg/dia durante 90 a 120 dias. 
 
• Protocolo clínico e diretrizes terapêuticas doenças de chagas – Consenso brasileiro de Doença de chagas realizado em 
julho de 2018 
- Entende-se por cardiopatia chagásica em fases iniciais: Casos com alterações no ECG, com fração de ejeção (FE)>40%, 
ausência de IC e ausência de arritmias graves. 
- Decisão compartilhada com o paciente para o tratamento do Benznidazol no caso de não haver contraindicações. 
 
8 Paula Leite – 4º MED 
LEISHMANIOSE 
- Doença causada por protozoário do gênero Leishmania e da família Trypanossomatidae 
- Transmissão: Fêmea do mosquito palha. 
- Divididas em: Tegumentar – Pele e mucosas; Visceral – Órgãos internos. 
 
o LEISHMANIOSE TEGUMENTAR AMERICANA 
- Doença parasitária da pele e mucosas, de caráter pleomórfico. 
- Doença cutânea: Pápulas que evoluem para úlceras com fundo granuloso e bordas 
infiltradas em moldura, que podem ser únicas ou múltiplas, mas indolores. 
- Forma mucosa: Infiltração, ulceração e destruição dos tecidos da cavidade nasal, faringe 
ou laringe. 
• TRATAMENTO DA LEISHMANIOSE TEGUMENTAR 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Inibição da fosfofrutoquinase, com subsequente bloqueio da produção de adenosina trifosfato (ATP). 
 
PENTAMIDINA 
• MECANISMO DE AÇÃO 
- Impede a fosforilação oxidativa, interferindo assim com a incorporação de nucleotídeos e de ácidos nucléicos do RNA 
e DNA. 
 
o LEISHMANIOSE VISCERAL AMERICANA 
- Muitos infectados apresentam a forma assintomática da doença. 
- As manifestações clínicas da Leishmaniose visceral (LV) refletem o desequilíbrio entre a multiplicação dos parasitas 
nas células do sistema fagocítico mononuclear (SFM), a resposta imunitária do indivíduo e o processo inflamatório 
subjacente. 
 
 
 
 
 
• TRATAMENTO DA LEISHMANIOSE VISCERAL 
- Antimoniato – Ampolas com 300mg/ml – 5ml/ampola 
20mg/kg/dia durante 30 dias. 
- Isotionato de pentamidina 300mg/solução – injetável 
4mg/kg/dia em dias alternados por 3 a 10 dias. 
 
 
 
9 Paula Leite – 4º MED 
- Tratamento e acompanhamento das formas cutâneas localizada ou disseminada, mucosa e difusa da leishmaniose 
tegumentar americana – Guia de vigilância em saúde de 2017 
 
COMPLEXO APICAL – FILO APICOMPLEXA 
 
MALÁRIA 
- Agente etiológico: Plasmodium falciparum; Plasmodium vivax; Plasmodium ovale; Plasmodium malariae 
- Transmissão: Anopheles 
- Tratamento agudo (ataque) – Droga esquizonticida 
- Classificação dos esquizonticidinas e seu mecanismo de ação: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Guia prático de tratamento de malária no Brasil – Ministério da saúde. 
 
10 Paula Leite – 4º MED 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TOXOPLASMOSE 
- Toxoplasma Gondi infecta gatos e outros animais. 
- Durante a gravidez pode causar grave doença ao feto. 
- Tratamento de escolha: 
Pirimetamina – Sulfadiazina 
Trimetoprima – Sulfametoxazol 
Pentamidina 
Azitromicina 
 
Tratamento segundo o Ministério da Saúde 
• MECANISMO DE AÇÃO DA ESPIRAMICINA 
- Atravessa a membrana e une-se de forma irreversível à subunidade ribossômica 50s, bloqueando a ação enzimática 
do RNAt. 
 
• MECANISMO DE AÇÃO DE PIRIMETAMINA 
- Inibição da enzima Di-hidrofolato redutase (DHFR), que participa da transformação de Di-hidrofolato em 
tetraidrofolato, precursor de DNA em RNA. 
 
• MECANISMO DE AÇÃO DA SULFADIAZINA 
- Inibe a enzima que catalisa a reação para a síntese do ácido fólico necessário para a síntese de precursores de DNA e 
RNA. 
 
 
11 Paula Leite – 4º MED 
• MECANISMO DE AÇÃO DO ÁCIDO FOLÍNICO 
- Possui atividade vitamínica semelhante ao ácido fólico. A ação não requer di-hidrofolato redutase para sua conversão, 
então sua função não é afetada pela inibição desta enzima por drogas como a Sulfadiazina 
- Manifestações clínicas: 
Febre baixa, cefaleia, dor ao engolir, dores no corpo, exantemas (rosto → corpo), eritema máculo-papular, surgimento 
de ínguas, linfadenopatia, rash cutâneo (manchas na pele)