ANSIOLÍTICOS E INDUTORES DO SONO

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ANSIOLÍTICOS E 
INDUTORES DO 
SONO 
 
 
-Ansiolíticos de ação rápida 
-ISRS (inibidores de recaptação de serotonina) 
• BENZODIAZEPÍNICOS 
→INTRODUÇÃO 
-Benzodiazepínicos 
↳Utilizados nos transtornos de ansiedade aguda 
↳Não devem ser usados cronicamente = perfil de 
efeitos colaterais muito ruim, levam a 
dependência, em pacientes geriátricos há efeito 
cognitivo negativo 
↳São prescritos em receita azul (controlada) 
-O nome farmacológico = termina em AM 
-Seu uso deve ser judicioso, para evitar 
dependência 
→HISTÓRIA DOS BZD 
-1957 – Clordiazepóxido 
-1961 – Diazepam (protótipo, tudo que é 
benzodiazepínico compara-se a ele) 
→ESTRUTURA 
-Grande número de carbonos 
= alta lipossolubilidade 
#para a molécula atravessar a 
barreira hematoencefálica e 
chegar no SNC -> precisa ser 
lipossolúvel 
→VÃO SER USADOS PARAO QUE? 
-Ansiolíticos = usados para o tratamento de 
sintomas da ansiedade principalmente aguda 
↳Pode ser usado para ansiedade crônica, se for 
elaborado devido cuidado e desmame 
-Hipnóticos = usados no tratamento de insônia 
↳Ajudam a dormir 
OBS: INSÔNIA = GERALMENTE É 
SECUNDÁRIA A OUTRAS CONDIÇÕES 
-Sedação e Indução do sono = ajudam a ter um 
menor tempo decorrido para o início do sono 
↳Acalma o paciente 
↳Porém, tem efeitos sobre o sono REM 
#alteram a arquitetura do sono = paciente não 
descansa de fato 
#não existem nenhuma droga que simule o sono 
fisiológico 
-Efeito anticonvulsivante (Ex: Diazepam, 
Clonazepam) = inibem atividade epileptiforme no 
SNC + aumentam limiar das convulsões 
↳Usados, principalmente, em crises convulsivas 
agudas 
↳Mas são poucos usados na epilepsia 
-Efeito amnésia anterógrada = perda da memória 
de memória recente 
↳Usado nas cirurgias para acalmar + efeito 
amnésico 
-Efeito relaxante muscular 
↳Redução do tônus muscular e coordenação por 
uma ação central 
→COMO OS BZD ATUAM? 
-Facilitadores do GABA (maior neurotransmissor 
inibitório do SNC) 
↳Os BZD´s não tem ação direta 
em abrir o canal do GABA 
↳Os benzodiazepínicos se ligam 
nos receptores do GABA -> 
facilitam a ligação do GABA 
com seu receptor -> maior 
efeito do GABA -> abertura dos 
canais de CL(-) -> maior hiperpolarização da 
célula -> maior resistência ao potencial de ação -> 
inibição do SNC 
↳Os BZD´s aumentam a afinidade do GABA com 
seus receptores 
-O GABA tem vários receptores 
↳Ionotrópicos (GABAa; GABAc) 
↳Metabotrópicos 
-Os receptores do GABA têm várias subunidades, 
onde os benzodiazepínicos só se ligam as 
subunidades alfa e gama 
↳Ou seja, diante de uma subunidade beta, rô ou 
pi os benzodiazepínicos não se ligam 
#todo fármaco que age no GABA tem ação 
depressiva 
OBS: SUBUNIDADES E AÇÕES 
ESPECÍFICAS 
-Já existem estudos que comprovam a ação dos 
BZS´s em subunidades bastante específicas (alfa 
1, alfa 2, alfa 3 ...) 
Isso seria muito importante na elaboração de 
medicamento para inibir ações bem específicas 
Ex: elaboração de um remédio para ansiedade, 
que combata apenas a ansiedade e não influa no 
sono, memória... 
→FARMACOCINÉTICA 
-Absorção 
↳Ocorre principalmente no duodeno 
↳São captados pelos hepatócitos 
-Os BZD´s são bases fracas 
-Distribuição 
↳Ligam-se extensivamente as proteínas 
plasmáticas 
-Metabolismo 
↳Sofrem extenso metabolismo -> gerando 
metabólitos ativos (longa duração) 
-Excreção 
↳Maioria dos BZD´s são glicorunídeos 
-Meia vida de eliminação 
↳Ultracurta (<2h) -> Midazolam (usado em pré-
operatório) 
↳Curta (2-6h) -> Triazolam, Lorazepam, 
Oxazepam 
↳Intermediária (6-24h) -> Alprazolam, estazolam 
e temazepam 
*alprazolam ou clonazepam= mais usado em 
transtorno de ansiedade, crises #sublingual 
↳Longa (>24h) -> Diazepam, Clordiazepóxido, 
Quazepam, Flurazepam 
→EFEITOS INDESEJAVÉIS 
-Resultados de superdosagem aguda 
↳Leva a sedação, sono profundo, ataxia, fala 
arrastada; depressão respiratória (associada a 
doenças pulmonares ou outras drogas de ação 
SNC) 
#sua superdose não é tão maligna, a não ser que 
esteja associado a outras drogas, pacientes 
idosos com apneia do sono 
#de maneira geral a overdose não leva a um 
quadro de depressão respiratória 
↳O que fazer? Lavagem gástrica + forçar êmese + 
ventilação assistida + Flumazenil***** (em 
infusão contínua) 
*a infusão deve ser contínua devido a meia vida 
curta do antídoto = flumazenil 
OBS: FLUMAZENIL 
-Bloqueia ações dos BZD´s, mas não de outros 
sedativos-hipnóticos, etanol, opioides ou 
anestésicos gerais 
-Antagonista dos benzodiazepínicos 
-Meia vida curta = requer infusão contínua 
-Efeitos colaterais durante o uso 
↳Sonolência 
↳Tonteira 
↳Confusão mental 
↳Amnésia 
↳Dependência/abstinência 
-Tolerância e dependência 
↳Tolerância = diminui a resposta após o uso 
repetido 
↳Dependência 
↳Síndrome de abstinência = sintomas de 
ansiedade + tremor + tontura + nervosismo + 
convulsão 
-A descontinuação/desmame deve ser gradual 
→INDICAÇÕES TERAPEUTICAS 
-Insônia 
-Crise epiléptica 
-Relaxantes musculares 
-Transtorno de ansiedade generalizada e 
transtorno do pânico 
-Início da terapia da depressão 
-Abstinência de álcool 
-Medicação pré-anestésica, indução e 
manutenção da anestesia 
• ANTIDEPRESSIVOS E 
ANSIOLÍTICOS 
-Indicados para o tratamento de transtornos de 
ansiedade 
#a barreira que separa transtornos de ansiedade 
e depressão é muito tênue (transtorno de 
ansiedade crônico -> depressão) 
→INIBIDORES SELETIVOS DE 
RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA 
(ISRSs) 
-Mais largamente prescritos para transtornos de 
ansiedade 
#são os medicamentos mais prescritos do mundo 
-First line para o tratamento de depressão e 
desordens de ansiedade 
↳São drogas seguras (overdose não letal) 
↳Incidência baixa de efeitos colaterais (não 
mexem com a memória) 
-Mais caros, mas há genéricos disponíveis 
-Todos tem uma ação efetiva sobre a ansiedade 
↳A escolha do medicamento depende do quadro 
do paciente, e quais outras características ele tem 
associado 
OBS:COMO OS ISRT ATUAM? 
-Inibem a recaptação de certos 
neurotransmissores (serotonina, dopamina, 
noradrenalina) na fenda sináptica, fazendo com 
que eles fiquem mais tempo e 
consequentemente tenham maior ação sobre os 
seus devidos receptores 
↳Inibem a bomba de recaptação de serotonina 
(inibidores seletivos) 
-Efeitos indesejados 
↳Náusea, diarreia, anorexia e queimação 
*todos podem piorar uma gastrite (risco de 
sangramento) 
↳Disfunção sexual = perda da libido e diminuição 
do orgasmo 
↳Cefaleia 
↳Insônia/sonolência 
↳Início do tratamento = ansiedade, agressividade 
✓ FLUOXETINA 
-Prozac 
-Muito disponibilizada pelo SUS 
-Foi o primeiro ISRT a ser comercializado 
-Efeitos 
↳Efeito energizante -> responsável pela 
necessidade de tomada do medicamento pela 
manhã, pois esse efeito pode atrapalhar no sono 
↳Redutor de fadiga 
↳Leve ação dopaminérgica e noradrenergica 
↳Perda de peso 
-Para que pacientes prescrever 
↳Paciente com características de ansiedade com 
algum cunho depressivo 
↳Indivíduos obesos (devido a ação anorexígena 
do medicamento) 
↳Pacientes com hipersonia, apatia, perda de 
interesse, demotivação 
✓ SERTRALINA 
-Tem ação sobre o receptor de recaptação de 
dopamina (além da ação sobre a recaptação da 
serotonina) 
↳Boa ação ansiolítica (receptor sigma 1) 
-Efeitos 
↳Efeito energizante menor do que a fluoxetina 
↳Ação ansiolítica + efeito sobre depressão 
psicótica (ação dopaminérgica) 
-Para que pacientes prescrever? 
↳Pacientes com hipersonia, baixa energia, humor 
prejudicado 
↳Indivíduos com ansiedade + depressão psicótica 
✓ PAROXETINA 
-É o fármaco mais usado em urologia para 
ejaculação precoce 
-Efeito 
↳Sem efeito energizante = calmante (ação 
anticolinérgica) 
↳Ganho de peso 
↳Retardo na ejaculação 
-Para que paciente prescrever? 
↳Indivíduos com transtorno de ansiedade que 
não conseguem dormir + quadro de excitação 
↳Paciente que desejam ganharpeso 
↳Evitar em idosos = ação anticolinérgica -> 
prejuízo na memória 
✓ FLUVOXAMINA 
-Uso maior em TOC 
#muito utilizada 
-Nos EUA: não se usa para depressão, somente 
como ansiolítico 
-Efeito 
↳Ansiolítico 
✓ CITALOPRAN 
-Mais usado -> mais barato 
-Efeito 
↳Leve anti-histaminico 
*histamina tem efeito na ansiedade, na alteração 
de sono, ação na memória 
↳Potencial para aumentar o intervalo QT -> 
produção de arritmia (pode ser fatal) #em muita 
overdose 
*prescrição de poucas caixas 
-Para que paciente prescrever? 
↳Com baixo poder aquisitivo -> genérico é barato 
✓ ESCITALOPRAM 
-ISRS puro -> sem interação medicamentosa 
-Não se começa com dose alvo -> serotonina no 
começo do tratamento da náusea (começar com 
dose menores para depois evoluir para maiores) 
 
→GRUPO DUAL 
-Drogas que além de aumentar a serotonina, 
aumentam a noradrenalina 
↳Inibem a bomba de recaptação de serotonina e 
noradrenalina 
-Mais usadas para transtorno de ansiedade e 
depressão 
↳Venlafaxina 
↳Desvenlafaxina 
-Uso para dores crônicas 
↳Duloxetina 
-Para mulheres com calor da menopausa 
↳Milnaciprano 
• INSÔNIA 
-Dificuldade de iniciar o sono 
↳Latência maior que 30 minutos 
-Diminuição do tempo total de sono 
↳Duração menor que 5,5-6 horas 
-Na maioria das vezes, a insônia é secundária 
↳Tratar a causa base 
-Drogas para indução do sono 
↳Trazodona 
↳Mirtazapina (dual, ação na depressão) 
↳Quetiapina 
↳Zolpidém, zaleplona, eszopiclona = devem ser 
usados durante pouco tempo 
→ZOLPIDÉM 
-Mais utilizado no 
mundo 
↳Aplicação sublingual 
 
 
-Efeitos 
↳Coloca a pessoa para dormir 
*possui uma meia vida curta (então se a pessoa 
se acordar, há necessidade da tomada de outro) 
↳Mexem na arquitetura do sono 
↳Ação hipnótica 
-Para que pacientes prescrever? 
↳Indivíduos que tem dificuldade para dormir (no 
início do sono) #bota pra dormir 
→ZALEPLONA 
-Diminui a latência até o sono, porem com pouco 
efeito sobre a duração do sono total 
→ZOPICLONA E ESZOPICLONA 
-É a mais fisiológica das drogas 
 
OBS: CUIDADOOS