Anéstesícos Locais

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Ana Valéria Dantas de Araújo Góis 
 
Anestésícos Locais 
Tópico Principal 
➵ Histórico 
 Nativos das montanhas peruanas – uso de 
folhas de coca pra evitar a fome, fadiga e 
elevar o espírito 
 Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca: 
Niemann (1859) 
 Estudo da sua farmacologia – Von Anrep (1880) 
 Alívio da dor em procedimentos oftalmológicos 
– Carl Koller (1884) 
 Estudo de anestésicos locais que não induzam 
dependência – Einhorn (1982) = 12 anos depois 
surgiu a Procaína (mais seguro e não leva à 
dependência química) 
➵ O que são Anestésicos Locais? 
 São os agentes que irão bloquear de forma 
reversível a condução nervosa, quando 
aplicados a uma região circunscrita do corpo 
 Também podem ser utilizados no bloqueio 
periférico e também na raquianestesia e na 
anestesia peridural 
O canal de sódio 
➵ Os anestésicos atuam no canal de sódio; este é 
composto por subunidades e no centro, dá para passar 
o Na+ 
➵ Só atuam em determinados receptores – aqueles 
que são voltagem dependente (tem que ser um 
receptor aberto para permitir a passagem de sódio) 
 O receptor pode está fechado, aberto ou 
inativado – são as três formas que os íons de 
sódio podem atuar 
 Quando o anestésico se liga ao receptor, ele 
deixa o canal aberto para que possa haver a 
troca de sódio e potássio 
 
 
➵ Diferenças de eletrólitos intra e extra-celular 
 
 Temos mais sódio no meio extracelular e mais 
potássio no meio intracelular 
 Devido a esse desequilíbrio, é como vai agir o 
anestésico local – permite a passagem de sódio 
do meio extracelular para o meio intracelular 
Ana Valéria Dantas de Araújo Góis 
 
 
➵ Potencial de Ação acontece com a entrada Na+ na 
célula e com a saída de K+ 
 O potencial de repouso nas fibras nervosas é 
de -70 a -90mV 
 Para que o potencial de ação acontece, tem 
que haver a entrada de sódio na célula e a 
saída de potássio 
 
 Para que o anestésico local atue, deve haver o 
bloqueio dos canais de íons de Sódio, 
consequentemente, o estímulo nervoso não vai 
mais se propagar, gerando assim o alívio da dor 
 
Classificação 
➵ São divididos em 3 grupos – amina terciária, grupo 
intermediário e o grupo aromático 
➵ O grupo intermediário, vai diferenciar a classe: 
 Amino-amida – possui o NH na composição 
 Amino-éster – possui a carboxila 
 
➵ Aminoamidas – são mais utilizados no dia a dia 
 Bupivacaína 
 Ropivacaína 
 Lidocaína 
 Etidocaína 
 Prilocaína 
 A metabolização é pelo fígado (sistema P450) 
– raramente produz reação alérgica 
 Raríssimas reações alérgicas 
OBS – Nas suturas utilizamos mais a lidocaína, enquanto 
que em procedimentos maiores, usamos a bupivacaína 
ou a rupivacaina 
OBS – Nas amidas, os anestésicos tem duas letras Is no 
nome 
➵ Aminoésteres – são utilizados mais como colírios, 
na oftalmologia 
 Cocaína 
 Clorprocaína 
 Procaína 
 Tetracaína 
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 São metabolizados pelas pseudocolinesteras e 
plasmática 
 Reações alérgicas frequentes 
OBS – Remifentanil (único dos opioides que tem 
metabolização diferente), Cisatracúrio (BNM) e Atracúrio 
(BNM) são metabolizados por esterases plasmáticas 
Conceitos 
➵ São bases fracas que carregam uma carga positiva 
no grupo amina em pH fisiológico 
➵ Conceito de pKa – é o pH onde 50% das 
moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em 
forma não ionizada 
 
OBS – O anestésico ideal seria assim, 50%, mas não 
existe 
 pKa da Bupivacaína – mais potente (gera um 
alívio da dor por mais tempo) que a lidocaína, 
mas demora mais a agir do que a lidocaína 
 
OBS – quanto mais ionizado, mais potente e menor a 
penetração no nervo (demora mais) 
 pKa da Lidocaína – se comparada com a 
bupivacaína, penetra de maneira mais rápida lá 
no nervo, mas é menos potente que a 
bupivacaína 
 
OBS – Lidocaína em infecção: pH 5,0 – não pega 
bem; mesmo que coloque uma concentração maior, 
não vai atuar no nervo, pois vai estar muito 
desequilibrado 
 
OBS – nessa imagem é a quantidade de % ionizado em 
ph de 5 
Farmacologia 
 
Ana Valéria Dantas de Araújo Góis 
 
➵ Potência 
 Vai depender da hidrofobicidade – quanto 
maior a quantidade ions H+, mais o fármaco é 
potente 
 A composição das aminas, definem a potência 
 
➵ Inicio de Ação 
 Vai depender da dose (de acordo com o peso) 
e da concentração (o anestésico pode estar ou 
não diluído) 
 O aumento da dose aumenta o número de 
moléculas disponíveis – analgesia efetiva (mais 
nervos bloqueados), duradoura e com início de 
ação mais rápido 
 Importante ter cuidado com a dose tóxica – 
pode diluir 
➵ Doses Máximas dos Anestésicos Locais 
 
OBS – Na pratica, quase nunca faz a diluição; 
geralmente apenas em crianças 
OBS – Nas crianças, geralmente essa diluição é o 
mesmo valor do fármaco (E.x., se é 5 ml, ai coloca mais 
5ml de ABD) 
OBS – Na ampola, 1 ml tem 20 mg (já é padronizado 
para lidocaína) 
➵ Efeitos Tóxicos dos Anestésicos Locais 
 
➵ Duração de Ação 
 Efeito de vasocronstrictor – Adrenalina 
* Diminui a absorção sistêmica 
* Melhora a qualidade da analgesia 
* Prolonga a duração do efeito 
* Limita os efeitos colaterais 
* Não usar em extremidades, pois a 
vasoconstrição pode levar a necrose – 
dedo, nariz, orelha, pênis 
 
 
 
Ana Valéria Dantas de Araújo Góis 
 
➵ Diferença do bloqueio motor e sensorial 
 Aqui não é tão importante para sutura e sim 
para raquianestesia e anestesia peridural 
 
 A-delta – atuam mais no bloqueio sensorial; 
possuem uma velocidade maior, então terão 
um alivio da dor mais rápido; diminuição do tato 
e da temperatura Ex. a lidocaína tem mais 
predileção por essas fibras 
 Fibras C – mais relacionado ao bloqueio motor 
– raquianestesia na cesariana; possui um alívio 
da dor de forma mais lenta; Ex. bupivacaína 
tem mais predileção por essas fibras 
 
➵ Local de injeção do anestésico local 
 
 Injeção intra-raquidiana – tem um rápido início 
de ação (possui mias feixes nervosos) 
 Injeção no plexo braquial tem início de ação 
lento (possui menos feixes nervosos) 
Efeitos Tóxicos 
➵ Taxa de absorção sistêmica depende do local da 
injeção 
 Intravenosa > Intratraqueal > intercostal > 
caudal > paracervical > epidural > plexo 
braquial > isquiático > subcutâneo 
OBS – A lidocaína pode ser usada via intratraqueal 
➵ Sintomas de Toxicidade dos Anestésicos Locais 
 Confusão mental; 
 Inquietação; 
 Vertigem; 
 Dificuldades para focalizar; 
 Logorreia; 
 Hipoestesia perioral ou lingual; 
 Escotomas visuais 
➵ Sistema Cardiovascular 
 Aqui é uma intoxicação de grau mais avançado, 
já que notaremos logo os sintomas do SNC 
 Podem exercer ações diretas sobre o coração, 
vasos sanguíneos periféricos e indiretas sobre a 
circulação 
 Diminuição da despolarização das fibras de 
Purkinje 
 Tem ação inotrópica negativa dependente da 
dose 
 Inibem saída de cálcio do reticulo 
sarcoplasmático 
 Pode gerar uma PCR 
* A ressuscitação em caso de PCR deve 
seguir o ACLS 
* Massagem cardíaca deve ser mais 
prolongada (30 a 60 minutos) 
* É de difícil reversão, em especial a 
que ocorre decorrente da bupivacaína. 
(por ela demorar mais a sair do corpo) 
➵ Tratamento da Toxicidade dos Anestésicos Locais 
 Oxigênio a 100% 
 Abortar convulsões - BENZODIAZEPÍNICOS 
 Suporte cardiovascular – utilização de 
antiarrítmicos, como amiodarona 
 Tratar a acidose 
Reações Alérgicas 
➵ Os aminoésteres podem causar reações alérgicas, 
devido a liberação de histamina 
➵ Ácido p-aminobenzóico é um dos metabólitos 
responsáveis por isso 
➵ Porém ocorre em pequeno número de pacientes 
➵ Reações alérgicas com as aminoamidas são rara