Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Central (1)

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MEDICALIZAÇÃO E A SAÚDE MENTAL NA 
SISTEMATIZAÇÃO DA ASSISTÊNCIA DE 
ENFERMAGEM
CURSO DE ENFERMAGEM
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO DE 
MEDICAMENTOS
QUESTÕES DESENCADEADORAS DO TEMA
• Em unidades psiquiátricas os pacientes recusam a medicação com frequência?
• Psicofármacos são fármacos que atuam nos processos psíquicos?
• Os antipsicóticos são indicados na esquizofrenia?
• Fármacos que atuam nos processos psíquicos em geral são utilizadas no cuidado 
em saúde mental?
• RESOLUÇÃO COFEN Nº 427/2012
• Normatiza os procedimentos de enfermagem no emprego de contenção mecânica de 
pacientes
RESOLUÇÃO COFEN Nº 427/2012
4
• Ansiolíticos;
• Antipsicóticos;
• Antidepressivos;
• Anticonvulsivantes.
FFÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA 
NERVOSO CENTRAL
5
➢ estados de ansiedade (doses mais baixas)
➢ sedação e hipnose (doses mais altas)
➢ relaxamento muscular
➢ anticonvulsivantes
➢ abstinência de álcool
➢ antidepressivos (coadjuvantes)
➢ pré-anestésicos.
ANSIOLÍTICOS
Utilização terapêutica:
Principal neurotransmissor envolvido
Figura 1. Estrutura química do neurotransmissor 
Ácido gama amino-butírico (GABA)
❖ Benzodiazepínicos;
❖ Alguns antidepressivos;
❖ Antipsicóticos.
Farmácos disponíveis
7
Principais atividades farmacológicas
Estrutura química geral dos 
benzodiazepínicos
Os BZD possuem receptores específicos no SNC (GABA-A)
Os benzodiazepínicos potencializando a
regulação dos canais na presença de GABA
através da abertura e o fechamento dos
canais de íon cloreto, responsáveis pela
propagação dos estímulos para os
neurônios pós-sinápticos.
A ação dos BZD e do GABA inibe
diversos sistemas de
neurotransmissão, funcionando como
um depressor do SNC.
Mecanismo de ação - farmacodinâmica
9
Mecanismo de ação
10
Absorção:
• Substâncias lipofílicas - rápida e completamente absorvidos após
administração oral.
• A ingestão concomitante de alimentos tendem a reduzir a velocidade de
absorção.
Vias de administração:
• Via oral – velocidade de absorção varia com a lipossolubilidade.
• Via IM- lenta e variável.
• Via IV – deve ser diluído para permitir uma administração mais lenta.
Farmacocinética
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Distribuição:
Ampla distribuição pelo organismo; depende da lipossolubilidade.
Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (BHE) e barreira
placentária.
Sofrem depósito no tecido adiposo com o uso crônico de BZDs.
Alto índice de ligação com proteínas plasmáticas (60-95%).
Biotransformação:
Hepática
Excreção:
renal.
Farmacocinética
12
Duração de ação
13
• Sonolência;
• Confusão;
• Déficit de memória;
• Déficit de atenção;
• Comprometimento da coordenação;
• AMNÉSIA ANTERÓGRADA: ↓ aquisição da memória.
• ATAXIA (INCOORDENAÇÃO MOTORA) E DISARTRIA DE FALA:
Doses mais elevadas.
Efeitos adversos
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SÃO CONSIDERADOS BASTANTE SEGUROS, 
UMA VEZ QUE POSSUEM CAPACIDADE 
LIMITADA, PARA CAUSAR DEPRESSÃO 
PROFUNDA E POTENCIALMENTE FATAL AO 
SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC).
BDZs – alto índice terapêutico.
Superdosagem: depressão
respiratória, apnéia, depressão
miocárdica com hipotensão grave.
Mais comum em pacientes idosos
e quando em associação com
outros depressores do SNC.
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↑ efeitos dos depressores do SNC: neurolépticos, antidepressivos,
ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos, analgésicos e anti-
histamínicos.
A interação com o álcool pode ser extremamente grave, a intoxicação 
torna-se séria, pois há grande diminuição da atividade cerebral, podendo 
levar ao estado de coma. 
Interações medicamentosas
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➢ Cimetidina, Dissulfiram, Eritromicina, Estrogênios,
Fluoxetina: aumento nível sérico BZD.
➢ Carbamazepina: diminui níveis séricos BZD.
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Interações medicamentosas
Midazolam - Dormonid®
Flunitrazepam - Rohypnol®
Flurazepam - Dalmadorm®
Nitrazepam - Sonebon®
Clobazan - Frisium®, Urbanil®
Clonazepam - Rivotril®
Clordiazepóxido - Psicosedin®
Cloxazolam – Olcadil®
Alprazolam - Apraz®, Frontal®
Bromazepam - Lexotan®, Somalium®
Lorazepam - Lorax®
Diazepam - Valium®
Fármacos disponíveis
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Tabela 1. Benzodiazepínicos, utilidade terapêutica e duração de ação.
Fármacos disponíveis
Fonte: Princípios de Farmacologia - A Base Fisiopatológica da Farmacologia - Golan, David E. 2ª edição, 2009.
A duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. 
Ação curta – Hipnóticos.
Ação intermediária – ansiolíticos e hipnótico-sedativos.
Ação longa – ansiolíticos
Benzodiazepínicos – dependência
Promovem dependência física e psíquica;
Ocorre não só com doses terapêuticas por período prolongado,
como também por doses elevadas.
A interrupção abrupta provoca síndrome de abstinência;
20
• O uso crônico de BZP induz o desenvolvimento de tolerância, que
se manifesta na forma de uma redução na eficácia dos BZP ;
Benzodiazepínicos – tolerância
21
✓ Prescrição de doses acima de 4mg/dia de alprazolam ou 40mg/dia
de diazepam é considerado um procedimento de risco para o
desenvolvimento de abuso de benzodiazepínicos;
✓ Exceto os pacientes com transtorno de pânico, que podem
beneficiar-se de dosagens duas a três vezes superior às
preconizadas para tratar estados ansiosos crônicos.
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Antagonista benzodiazepínico
Flumazenil - lanexat®
Usado para reverter os efeitos dos
benzodiazepínicos após overdose.
Poderá haver incidência de ansiedade
e agitação.
Pode desencadear síndrome de
abstinência em pacientes
dependentes dos benzodiazepínicos.
Dose de 0,1 a 0,2mg até se alcançar o
efeito desejado (10 a 20µg/l) .
23
Novos hipnóticos
Zolpidem foi introduzido na prática clínica 1993.
Classe das imidazopiridinas;
Zopiclona, eszopiclona e zalepona.
Sedativo-hipnótico. 
Mecanismo de ação - O primeiro agonista seletivo do receptor
GABA.
Sua principal indicação é para rápida indução, com algum efeito na
consolidação sono.
Zolpidem - Stilnox®, Lioram®
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Figura 11 - Estrutura química Zolpidem
Vantagens do Zolpidem
Absorção rápida após administração oral;
Rápido início de ação
t1/2 vida : 2 -3h;
Não fornece metabólitos ativos;
Não apresenta insônia rebote quando retirado abruptamente;
Menor risco de desenvolvimento de tolerância e dependência em
relação aos benzodiazepínicos.
Efeitos antagonizados pelo flumazenil.
25
Desvantagens do Zolpidem
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CARIMBO DO FORNECEDOR
___________________________ ______/______/______
Nome do Vendedor Data
Dose por Unidade Posológica
Quantidade e Forma Farmacêutica
Medicamento ou Substância
Posologia
IDENTIFICAÇÃO DO EMITENTE
UF NÚMERO
Paciente: ___________________________________________
___________________________________________________
Endereço: __________________________________________
___________________________________________________
B
_______ de _________________ de _________
_______________________________________
Assinatura do Emitente
IDENTIFICAÇÃO DO COMPRADOR
Nome: ___________________________________________________________________
Endereço: ________________________________________________________________
Telefone: _________________________________________________________________
Identidade Nº: ____________________________ Órgão Emissor: ____________________
Dados da Gráfica: Nome - Endereço Completo –C.G.C. Numeração desta impressão: de _________ a _________
03 123456 
PROFISSIONAL / INSTITUI ÇÃO
CR _/RS / CNPJ
Endereço completo / Telefone
Nome Comercial/DCB
05 (cinco) ampolas
2 mg / 5 mL
1 ampola/dia
Nome Completo03 setembro 2003 
Assinatura e Carimbo CR __
Nome completo do comprador
Rua……., nº. – complemento – Bairro – CEP – Cidade/UF
22.789.423-3 SSP/RS
(53) 1234.56.78
LISTA B1- PSICOTRÓPICOS (Benzodiazepínicos e alguns barbituratos)
LISTA B2- PSICOTRÓPICOS ANOREXÍGENOS
Fonte: farmacêutico digital
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HIPNÓTICOS e SEDATIVOS
CONCLUSÃO:
São fármacos relativamente seguros, boa 
eficácia, boa tolerabilidade, boa margem de 
segurança.
ATENÇÃO: medicamentos dispensadossomente 
sob prescrição médica e retenção de receita e 
causam DEPENDÊNCIA E TOLERÂNCIA.
CONCLUSÃO
PSICOSE
1) Perda de encadeamento lógico do pensamento
2) Incapacidade de julgamento
3) Percepção incorreta da realidade
4) Alucinações
5) Ilusões
6) Excitação extrema
7) Comportamento violento
ANTIPSICÓTICOS
TRANSTORNOS COM SINTOMAS PSICÓTICOS:
•Esquizofrenia
•Transtorno psicótico induzido por 
substâncias
•Transtornos do humor
• Transtornos cognitivos
Antipsicóticos
Mecanismo de ação dos fármacos antipsicóticos:
❖ bloqueio de receptores dopaminérgicos D2
Antipsicóticos
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MESOLÍMBICA
(prazer, recompensa e 
psicose)
VIAS DOPAMINÉRGICAS
TÚBEROINFUNDIBULAR
(inibição à secreção de 
prolactina)
MESOCORTICAL
(cognição, humor)
NIGROESTRIATAL
(controle dos movimentos)
Antipsicóticos
❖ bloqueio via túbero-infundibular: 
aumento da taxa de prolactina, 
aumento dos seios, ginecomastia, 
galactorréia.
❖ bloqueio da via nigro-estriatal :
distúrbios extrapiramidais
(motores).
Antipsicóticos
Nos anos 90/2000 – antipsicóticos atípicos
clozapina (Leponex®)
risperidona (Risperdal®)
olanzapina (Zyprexa®) 
quetiapina (Seroquel®)
amisulprida (Socian®) 
ziprasidona (Geodon®) 
haloperidol (Haldol®)
flufenazina (Anatensol®) 
pimozida (Orap®) 
clorpromazina (Amplictil®)
levomepromazina (Neozine®) 
tioridazina (Melleril®) ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
+ $$$$$
D2
a1
ATP
BAIXA POTÊNCIA:
Clorpromazina (amplictil®) 
Levomepromazina (neozine®)
Tioridazina (melleril®)= + sedativa
Todos:
LIMIAR 
CONVULSIVO
(tb clozapina)
Dose de 0,5 a 15mg/dia
Dose 50 a 800mg/dia
Antipsicóticos
Efeitos adversos importantes:
39
40
Alterações de Humor
Falta de energia
Baixa auto-estima
Anedonia
ANTIDEPRESSIVOS
Depressão – sintomas e prevalência:
(DSM-IV-TR , 2013; OMS, 2016)
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Neurotransmissores 
monoaminérgicos
AntidepressivosDepressão – fisiopatologia:
Circuitos neuronais x Sintomas da depressão
• Humor deprimido: 5HT, NA e DA
• Apatia: NA, DA
• Distúrbios do sono: 5HT, NA e DA
• Fadiga: NA, DA
• Disfunção executiva (processamento ineficiente das 
informações): NA, DA
• Agitação/retardo psicomotores: 5HT, NA e DA
• Alterações de peso/apetite: 5HT
• Ideação suicida: 5HT
• Culpa/menos-valia: 5HT
Funções fisiológicas da serotonina (5-HT)
Na periferia:
peristaltismo, vômitos, agregação plaquetária e hemostasia, mediador
inflamatório, sensibilização de nociceptores e controle microvascular.
No SNC:
controle do apetite, percepção da dor, vômitos, sono, humor, alucinações
e comportamento estereotipado.
Projeções serotoninérgicas para:
- medula espinhal - modulam percepção de dor, função
neuroendócrina e vários outros processos.
- Prosencéfalo - são importantes em modulação do humor, cognição e
função neuroendócrina.
Localização da serotonina (5-HT)
Parede do intestino:
• nas células enterocromafins, cerca de 90 % e nas células
nervosas do plexo mioentérico – atuando como
neurotransmissor excitatório.
Sangue:
• nas plaquetas, que a acumulam a partir do plasma, por um
sistema de transporte ativo, liberando-a quando sofre
agregação em locais de lesão tecidual.
SNC:
• principalmente em circuitos neurais localizados nos núcleos
da ráfia, encontrados no córtex cerebral, mesencéfalo,
tronco cerebral e medula espinhal.
Como atuam os fármacos antidepressivos?
Acredita-se que o efeito antidepressivo se dê às custas
de um aumento da disponibilidade de
neurotransmissores no SNC, notadamente da
serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrina
(NE) e da dopamina (DA).
• Na depressão os receptores pós-sinápticos estão suprarregulados (adaptação à 
falta de NTs);
• Hipótese: a eficácia dos ATDs estaria relacionada com a infrarregulação destes 
receptores.
Se o aumento dos níveis de NTs é rápido porque os 
efeitos antidepressivos demoram a aparecer?
• O tratamento agudo com antidepressivos produz, na realidade, diminuição da
descarga neuronal no locus ceruleus e/ou no núcleo da rafe (dependendo do
fármaco), dada a retroalimentação inibitória aguda.
Isso provoca diminuição na síntese e liberação de 5-HT e NE.
48
(GLASSMAN et al., 1993)
Antidepressivos
Antidepressivos Tricíclicos
Imipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Antidepressivos
Antidepressivos Tricíclicos
• Os antidepressivos tricíclicos bloqueiam a captura de noradrenalina, serotonina
para o interior do neurônio;
• Os níveis de neurotransmissões aumentam na fenda sináptica – efeito rápido.
Mecanismo de ação
Os ATC inibem a receptação de 5-HT e NE do espaço 
extracelular por meio do bloqueio dos transportadores 
de receptação de 5-HT e da NE.
• Além de seus efeitos sobre a captura de aminas, a maioria desses
fármacos afeta outros receptores, incluindo os colinérgicos
muscarínicos, os receptores de histamina e os receptores de
serotonina.
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
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EFEITOS ADVERSOS RELACIONADOS AO BLOQUEIO DE RECEPTORES
AntidepressivosAntidepressivos Tricíclicos
•TCA têm mais efeitos colaterais que os ISRS. Podem ser
desagradáveis de tomar.
•São tóxicos em overdose, daí para pacientes com RS são
uma arma em potencial.
•Antes de se prescrever se pede ECG para os pacientes
com mais de 40 anos.
•Os comprimidos são de 25 ou 75mg. Vai se aumentando
aos poucos (25mg a cada dois dias) até chegar a 150mg,
em média. A dose máxima é 300mg. Se o paciente tolerar,
pode ser em dose única.
E o preço é melhor que alguns ISRS: 
...sem contar que são fornecidos por algumas 
prefeituras...
TÁ, MAS O QUE INTERESSA...?
Farmacocinética
• Metabolização hepática (metabólitos tem ação farmacológica);
• Meia- vida longa (10 -20 horas para imipramina).
Perigosos em superdosagem e são usados em tentativas de
suicídio.
Causam excitação e delírio e convulsões. Seguido de coma e
depressão respiratória.
Podem precipitar mania em pacientes com transtorno afetivo
bipolar.
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
Usos clínicos
• Depressão moderada a grave com características como insônia ou
pouco apetite;
• Pânico e transtornos relacionados;
• Tratamento das síndromes dolorosas - Dor neuropática.
• (usadas em doses menores que as necessárias para produzir
efeitos antidepressivos)
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
Amitriptilina: (Amytril 25mg; Tryptanol 25 e 75 mg)
• O Amytril é indicado no estado depressivo de todas as naturezas:
- depressões endógenas uni ou bipolares, depressões de involução;
- depressões exógenas psicogênicas, neuróticas, reacionais, situacionais;
- depressões sintomáticas, secundárias à uma doença orgânica ou
psiquiátrica;
- depressões mascaradas, que se exprimem em termos de problemas
somáticos onde figuram em primeiro lugar a insônia e a fadiga, às vezes
distúrbios funcionais digestivos ou cardiorrespiratórios, algias.
- depressões iatrogênicas devido aos neurolépticos, levodopa, reserpina,
etc.
- Também é indicado no tratamento da enurese em casos onde todas as
patologias orgânicas tenham sido excluídas.
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
Amitriptilina: (Amytril 25mg; Tryptanol 25 e 75 mg)
Dosagem:
• a dosagem deverá ser iniciada em nível baixo a ser gradualmente
aumentada, notando-se cuidadosamente a resposta clínica e qualquer
sinal de intolerância.
• Posologia Inicial para Adultos: – 75 mg/dia em doses fracionadas
podendo ser aumentada até 150 mg/dia.
– A atividade antidepressiva aparece dentro de 10 até 30 dias para
desenvolver-se totalmente.
– Um método alternativo pode ser o de iniciar o tratamento com 50 a 100
mg à noite, ao deitar-se, podendo ser aumentada de 25 a 50 mg por noite
até 150 mg/ dia.
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina
(ISRS)
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Antidepressivos
• A inibição da receptação de serotonina aumenta os níveis de serotonina
no espaço extracelular, produzindo maior ativação de receptores de 5-HT e
intensificação das respostas pós-sinápticas.
• Em baixas doses ISRS – ligam-se em transportadores de 5-HT;
• Altasdoses – perdem seletividade e ligam-se também aos transportadores
de NE.
Mecanismo de ação:
TODOS EM 
DOSE ÚNICA 
DIÁRIA
ATENÇÃO
O aumento de 5HT leva a adaptações bioquímicas 
que, a médio prazo, vão levar a alívio da depressão. 
3 a 8 semanas para início de efeito antidepressivo ! 
No início, predominam efeitos colaterais, pois 5HT 
age em vários receptores. (E quais são eles ?)
Melhora da depressão e 
da ansiedade
Efeitos no TGI (náusea, 
vômitos)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
- Meia vida muito longa (50 h) e a meia vida metabólito ativo, S-norfluoxetina (10
dias);
- A Fluoxetina e a Paroxetina são potentes inibidores da isoenzima CYP450
(CYP2D6), responsável pela eliminação dos fármacos ADTs, antipsicóticos e β-
bloqueadores adrenérgicos.
Interação medicamentosa:
FLUOXETINA
AS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS NA SAÚDE MENTAL
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
São medicamentos frequentemente usados como primeira linha para ansiedade e depressão devido a sua
eficácia, tolerabilidade e segurança geral. Como exemplo, tem-se:
- Citalopram
- Escitalopram
- Fluoxetina
- Fluvoxamina
- Paroxetina
- Sertralina
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) – CASO CLÍNICO
Maria, 51 anos, hipertensa, com histórico de câncer de mama há 3 anos, em uso de enalapril 10mg (1-0-0) e tamoxifeno 10mg
(2-0-0), procura o psiquiatra, pois vem apresentando tristeza e angústia, que se tornaram frequentes nos últimos meses. Após
consulta com o especialista, é prescrito para paciente fluoxetina 20mg (2-0-0). Existem interações medicamentosas no caso em
questão?
O QUE O FARMACÊUTICO PODE SUGERIR?
Pode-se sugerir a mudança da fluoxetina 
pelo escitalopram ou citalopram, por 
exemplo. 
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA 
(ISRS)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
Farmacocinética:
• Bem absorvida após administração oral;
• Alimentos tem pouca influência na absorção;
• Picos séricos ocorrem em média entre 2 e 8 horas.
- O bloqueio dos receptores 5-HT2C funciona como ativador: desinibe, intensifica
a liberação de NA e DA.
• Melhora de atenção e concentração;
• Efeito energizante e de redução de fadiga.
• Não apropriado para pacientes com agitação, insônia e ansiedade.
• Usado para tratamento depressão infantil.
• Menor potencial de causar a síndrome de interrupção.
FLUOXETINA
- Manifesta efeitos anoréxicos e antiobsessionais;
• Ação antidepressiva comparável com da amitriptilina;
• A absorção aumenta com a alimentação;
• Aprovados para uso em criança no tratamento do transtorno obsessivo-
compulsivo (fluoxetina, sertralina e fluvoxamina).
Posologia recomendada:
• Depressão e TOC: 1 dose de 50mg/dia
• Transtorno do pânico e fobia social: iniciar com 25mg/dia e, após uma semana,
50mg/dia;
• A dose-alvo, via de regra, é de 50 mg/dia.
• Depressão, TOC, Transtorno do Pânico, Transtorno do Estresse Pós–Traumático
e Fobia Social: os pacientes que não responderem à dose de 50mg, podem ser
beneficiados com um aumento da dose. As alterações nas doses devem ser
realizadas com um intervalo mínimo de 1 semana, até a dose máxima
recomendada de sertralina, que é de 200mg/dia.
SERTRALINA (Zoloft)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
Enantiômero S do citalopram;
• Inibe a receptação de serotonina;
• Maior seletividade porde proporcionar:
• Maior eficácia, cerca de 2x mais potente do que o citalopram.
• Redução de efeitos colaterais;
• Menor dosagem (metade da dose do citalopram);
• Melhor correlação entre a concentração plasmática e efeito terapêutico;
• Farmacocinética semelhante ao citalopram, com maior inibição da CYP2D6.
• Efeitos clínicos são observados dentro de uma a duas semana a partir do início
do tratamento.
ESCITALOPRAM
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE 
SEROTONINA (ISRS)
• Venlafaxina, desvenlafaxina e
duloxetina e nilnacipramina;
• Esses fármacos são extensivamente
utilizados devido a sua maior eficácia
terapêutica e baixo perfil de efeitos
adversos.
• Tem pouca atividade em receptores
adrenérgicos, muscarínicos e
histamínicos (menos efeitos adversos
que os ADTs).
• Venlafaxina (EFEXOR): náuseas,
preparações de liberação controlada;
• Desvenlafaxina (Pristiq)
• Duloxetina (CYMBALTA): hepatotóxica.
INIBIDORES de receptação de serotonina-norepinefrina
(IRSN)
INIBIDORES de receptação de serotonina-norepinefrina
(IRSN)
Antidepressivos Atípicos
• BUPROPIONA
(DONG E BLIER, 2001)
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DOPAMINA
NORADRENALINA
EPILEPSIA
Desordem neurológica
Afeta de 1 a 2% da população mundial.
ANTICONVULSIVANTES
http://images.google.com.br/imgres?imgurl=http://www.drgate.com.br/almanaque/1socorros/imagens/crianca_desmaiada.gif&imgrefurl=http://www.drgate.com.br/almanaque/1socorros/convulsoes.htm&usg=__1AoakCvVJBGFKDw9CU31-AF2aMM=&h=120&w=266&sz=2&hl=pt-BR&start=6&tbnid=18FPkHC0uNhRPM:&tbnh=51&tbnw=113&prev=/images?q=CONVULS%C3%83O&gbv=2&ndsp=18&hl=pt-BR&sa=N
CONVULSÃO
Anticonvulsivantes
Anticonvulsivantes
➢GABA
➢Glutamato
AnticonvulsivantesNeurotransmissores envolvidos
81
Quais mecanismos de desencadeamento de crises convulsivas?
➢alteração da função da membrana neuronal, conduzindo a 
despolarização excessiva limiar despolarização
➢diminuição dos neurotransmissores inibitórios como o GABA
➢aumento dos neurotransmissores excitatórios como o GLUTAMATO
Terapia disponível:
1. O Bloqueio farmacológico de canais iônicos voltagem-
dependentes inibe as descargas epilépticas, a 
sincronização e a propagação das crises.
Bloqueio de canais voltagem-dependentes
Anticonvulsivantes
❖Doses maiores inibe lib GLU
Bloqueio de canais de sódio.
?
Inibição do potencial de ação
Anticonvulsivantes
FENITOÍNA
Anticonvulsivantes
CARBAMAZEPINA
❖Mecanismos  à fenitoína;
Bloqueio dos canais de sódio
Inibe a propagação da descarga
?
Inibição do potencial de açãoAnticonvulsivantes
❖Droga de escolha para convulsões parciais
complexas psicomotoras (lobo temporal)
❖Todos exceto crises de ausência
❖Utilizada na nevralgia do trigêmeo
❖Dor neuropática
❖Doença maníaco-depressiva
❖Não sedativa em doses terapêuticas
•Principais indicações –
Anticonvulsivantes
CARBAMAZEPINA - indutor enzimático
Anticonvulsivantes
CARBAMAZEPINA
•  [ ] plasmática de:
clonazepam , etosuximida, felbamato, lamotrigina,
topiramato, ácido valpróico.
•  [ ] plasmática de carbamazepina, felbamato,
fenobarbital, fenitoína.
Mecanismo de ação incerto.
ÁCIDO VALPRÓICO Anticonvulsivantes
❖Infantil: ↓toxicidade; sem sedação
❖Adolescentes (crise pequeno e grande mal coexistente)
❖Bipolar
VALPROATO
Principais indicações –
❖A maioria dos tipos, particularmente as crises de 
ausência:
Principais efeitos indesejáveis –
Em geral são menores do que com outros fármacos
náusea, queda de cabelos (fino e crespo), aumento de 
peso, malformações fetais(espinha bífida, defeitos tubo 
neural).
92
ATIVIDADE