farmacos benzodiazepinicos

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Benzodiazepínicos 
• São capazes de promover a ligação de um 
neurotransmissor inibitório BAGA aos 
receptores específicos, que existem como 
canais de cloreto 
• Quase todos resultam em ações no SNC 
o Sedação, hipnose 
o Redução da ansiedade 
o Relaxamento muscular 
o Amnesia retrograda 
o Atividade anticonvulsivante 
• Existem as classes dos agonistas totais, 
parciais, inversos e antagonistas 
Representantes → diazepam, midazolam, 
clorodiazepóxido, lorazepam, alprazolam, 
bromazepam, flunitrazepam, clonazepam. 
PROPRIEDADES 
SNC 
• A medida que a dose aumenta, a sedação 
progride para hipnose e dai p estupor 
• Benzodiazepínicos NÃO produzem 
verdadeira anestesia geral. 
• São medicamentos com alta capacidade 
de tolerância, podendo causar abstinência 
Quando usados pela 1ª vez → diminui a 
latência do sono (tempo para pegar no sono) 
• Diminui o nm de despertares noturnos e o 
tempo gasto no estado de vigília 
• A administração prolonga o tempo de sono 
pois aumenta o tempo gasto no estágio 2 
do sono REM, além de encurtar o estágio 4 
Alvos Moleculares 
Parecem exercer seus efeitos interagindo com 
receptores de neurotransmissores inibitórios 
ativados por GABA 
• Atuam nos receptores GABA(a) ligando-se 
a um local especifico distinto do ponto de 
ligação do GABA 
• Se liga a subunidade gama do receptor, e 
aumenta a capacidade de ligação da 
porção alfa ao gaba → aumenta ação do 
canal de Cl causando aumento do influxo 
 
RESPIRAÇÃO 
Doses hipnóticas não tem efeitos sobre a 
respiração de indivíduos normal → cuidado no 
tto de crianças e hepatopatas 
Em doses mais altas, deprimem levemente a 
ventilação alveolar e causam acidose 
respiratória → com efeito no estimulo hipoxico 
• Principalmente em pctes com doença 
pulmonar 
Cuidado com adm endovenosa em push → 
pode causar parada respiratória - apneia 
CARDIOVASCULAR 
Não tem importância em indivíduos normais, 
exceto na intoxicação grave 
Em doses pré-anestésicas, todos diminuem a 
pressão sanguínea e aumentam a FC 
FARMACOGINÉTICA 
• Altamente lipofílico 
• Biotransformação hepática através de 
enzimas microssomais 
• Possuem alta ligação proteica 
• O álcool prejudica a metabolização → é 
um depressor do SNC 
o Se diminui a metabolização o 
remédio fica circulando por + tempo 
→ pode deprimir demais 
• Uso de outros depressores do SNC 
potencializam seu efeito 
Tempo de Ação: 
o Benzodiazepínicos de ação ultrarrápida 
o Agentes de ação curta → meias vidas 
de menos de 6h 
o De ação intermediaria → T1/2 6-24h 
o Agentes de ação longa → T1/2 > 24h 
 
 
 
 
 
 
 
TIPOS DE FARMACOS 
Alprazolam 
• Foral → Indicado p transtorno de 
ansiedade, agorafobia 
• Abstinência pode ser grave 
• Meia vida de 12h, usado VO 
Clordiazepóxido 
• Usado VO, IM, EV 
• Usado p transtorno de ansiedade, tto de 
abstinência alcoólica 
• Meia vida de 10h 
Clonazepam 
• Rivotril → usado VO 
• Usado p distúrbio convulsivo → não na crise 
o Adjuvante na mania, distúrbios de 
movimentos 
• Há tolerância a efeitos anticonvulsivantes 
• Meia vida de 23 (+/- 5)h 
Diazepam 
• Usado VO, IM, EV, via retal 
• Transtorno de ansiedade, abstinência do 
álcool, estado epilético, relaxamento 
muscular epilético (crise convulsiva) 
• Metabolização hepática, mas baixa 
• Meia vida de 43 (+/- 13)h 
Flunitrazepam 
• Usado VO 
• Indutor do sono 
• Meia vida de 18-26h 
Lorazepam 
• Oral, IV, IM 
• Transt. de ansiedade, abstinência do álcool 
o Medicação pré-anestésica e usado 
na crise convulsiva 
• Meia vida de 14 (+/-)h 
Midazolam 
• IV, IM, via nasal 
• Anticonvulsivante, medicação pré-
anestésica e intraoperatória 
• Meia vida de 2h 
Bromazepam 
• VO 
• Transtorno de ansiedade 
• Meia vida de 20h 
ABUSO E ABSTINÊNCIA → pode aparecer com 
uso de doses terapêuticas por tempo 
prolongado, e por doses altas 
NOVOS AGONISTAS DOS RECEPTORES 
BENZODIAZEPINICOS 
Zolpidem, zopicolna, zaleplona 
São menos eficazes como anticonvulsivantes 
ou relaxantes musculares 
• Pois possuem seletividade pelos receptores 
GABAa que possuem subunidade a1 
Causam tolerância e dependência 
Amplamente utilizados no tto da insônia → sono 
de melhor qualidade pelos menores efeitos 
musculares 
Zolpidem 
Pouco efeito sobre sono de indivíduos normais 
Faz redução na latência do sono e 
prolongamento do tempo total de sono em 
pctes com insônia 
• Após suspensão → persistência da melhora 
por 1 sem, com uma insônia rebote na 
primeira noite nem o uso 
Efeito depressores do SNC e respiratório maiores 
raramente ocorrem → exceto na presença de 
outros depressores 
• Absorvidos no TGI – alimento diminui 
• Metabolismo de primeira passagem om 
biodisponibilidade 70&% 
ANTAGONISTA BENZODIAZEPÍNICO E DOS 
COMPOSTOS Z 
Flumazenil 
Mostrou propriedades antagonistas elevadas, 
possui efeito anticonvulsivante sem ações 
sobre a sonolência ou relaxamento muscular 
Indicado para tto da superdosagem, reversão 
dos efeitos sedativos e respiratórios