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FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 Descongestionantes, Antitussígenos, Mucolíticos e Expectorantes •FUNÇÃO: obtenção de oxigênio a partir do ambiente externo e remoção do dióxido de carbono produzido pelo corpo no metabolismo célula. •SNC coordena a ação do músculo respiratória SNA simpático: broncodilatação SNA parassimpático: broncoconstrição •Controlado pelo pH, PO2 e PCO2 •Respiração depende da função da musculatura estriada intercostal e diafragma podendo ser interrompida por bloqueadores musculares •O calibre das vias áreas pode ser alterado por fármacos de ação adrenérgicas e anticolinérgicas •A tosse é um mecanismo de defesa das vias aéreas •Processos inflamatórios de origem alérgica, irritativa ou infecciosa podem envolver as vias áreas SINTOMAS Congestão nasal e rinorreia; Rinites; Faringite (dor de garganta); Resfriado, Gripe comum e H1N1; Tosse (Pneumonia Bronquite aguda); Bronquite crônica; Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC); Asma; ➔ É uma resposta reflexa decorrente da congestão nasal e/ou da irritação da mucosa ➔ Quando este sinal ocorre em salvas, isto é, repetidos, e é acompanhado de lacrimejamento, rinorreia aquosa, prurido nasal e ocular, e congestão nasal, podendo ser um sinal sugestivo de rinoconjuntivite alérgica ➔ A congestão nasal é um sinal frequente que ocorre em decorrência da dilatação de vasos sanguíneos nasais → usar agonistas 1 para causar vasoconstrição ➔ A mucosa fica edemaciada, geralmente com hiperemia e encoberta por secreção mucoide •Fatores desencadeantes ▪ Agente causal ▪ Idade do paciente ▪ Existência de intercorrências clínicas ou de sinais e sintomas concomitantes, como infecções das vias aéreas superiores (IVAS) ▪ Rinite persistente ▪ Uso contínuo de medicamentos ▪ Tabagismo ativo ou passivo ▪ Existência de corpo estranho ▪ Poluição ambiente ▪ Agentes relacionados ao trabalho e alérgeno •Fatores que agravam os sinais e sintomas: ▪ Temperatura ambiente e umidade do ar Permanecer em lugar frio ou úmido não aumenta a possibilidade de surgimento do espirro ou da congestão nasal; no entanto, ar excepcionalmente seco é fator predisponente, assim como mudanças bruscas de temperatura ▪ Poluição ambiente interna (domiciliar) A obstrução nasal está associada à poluição do ar. Os principais desencadeantes do meio ambiente são: ácaros, fungos, pólen, fezes, urina, componentes de insetos e de animais que têm pelo ou pena FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 ▪ Poluição ambiente externa ou irritantes inespecíficos Os principais irritantes inespecíficos, por resposta não imunológica, são: a fumaça do cigarro, a serragem de madeira e os compostos voláteis, como os utilizados em produtos de limpeza e construção civil •Tratamento: ▪ Anti-histamínicos; ▪ Descongestionantes nasais (agonistas 1); ▪ Solução de cloreto de sódio; ▪ Combinação de anti-histamínico + descongestionante nasal + analgésico. SOLUÇÃO DE CLORETO DE SÓDIO •Fluidifica e diminui a viscosidade do muco nasal •Posologia é bastante flexível e ampla •Não deve ser utilizado somente em período de crise •RAM: Não há relatos •Precauções: contaminação do medicamento Apresentações: gotas, spray nasal Pode usar SF 09% também! DESCONGESTIONANTES NASAIS MEDICAMENTOS DE USO TÓPICO: Nafazolina, Oximetazolina, Xilometazolina Agonistas do sistema simpático, receptores α1 → causam vasoconstrição (taquicardia) ▪ Evitar pacientes idosos, com glaucoma e grávidas Nafazolina (Naridrin, Neosoro) - 2 a 4 gotas em cada narina, 4 a 6 vezes ao dia (dependência pelo nº de vezes de uso no dia) Xilometazolina (Nasex) - 2 a 4 gotas do medicamento, quando necessário, até 3 vezes ao dia (a cada 8 a 10 horas) Cloridrato de Oximetazolina (Afrin) - 0,5mg/mL - 2 ou 3 atomizações em cada narina, de 12 em 12 horas (melhor prescrição) Ocorre: morte dos neurônios sensoriais do nariz = isquemia RAM: irritação local passageira (queimação, ardência, espirros). Náuseas, Cefaleia. Se uso em excesso = absorção = Taquicardia, ↑PA MEDICAMENTOS DE USO SISTÊMICO: Efedrina, Pseudoefedrina, Fenilefrina Agonistas do sistema simpático, receptores α1 → causam vasoconstrição RAM: nervosismo, tremores, insônia, vertigem, aumento da pressão, taquicardia Precauções: Pacientes com Glaucoma, Grávidas e Hipertensos ANTI-HISTAMÍNICOS •Histamina – Relação direta no Processo Alérgico / Excelente vasodilatador •Atua nos Receptores H1, H2, H3 e H4 (principalmente H1) 1º Geração: difenidramina, hidroxizina, clorfeniramina e prometazina 2º e 3º Geração: loratadina, cetirizina, levocetirizina, desloratadina e fexofenadina (recomenda-se mais por menores efeitos) Uso tópico nasal na forma de sprays nasais de azelastina e olopatadina. •RAM: fadiga, cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos gastrintestinais como náuseas e gastrite •Manobra expiratória explosiva que é reflexa ou intencionalmente executada para limpar as vias respiratórias → PROTEÇÃO •Serve para remoção do excesso de secreções e CARO “água do mediterrâneo” FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 corpos estranhos, como por exemplo, partículas de pó contidos nas vias respiratórias e pode ajudar na recuperação de infecções respiratórias. •É o QUINTO SINTOMA mais comum que leva o paciente ao atendimento médico. •Classificação: Aguda: até 3 semanas. Subaguda: persistente entre 3 e 8 semanas. Crônica: > 8 semanas. Classificada conforme a presença de secreção: ▪ Seca → uso de antitussígenos ▪ Produtiva → uso de mucolíticos e expectorantes, mas nunca com antitussígenos •Causas mais comuns de tosse aguda: ▪ Resfriado – vias áreas superiores ▪ Bronquite – vias áreas inferiores •Causas mais comuns de tosse subaguda: ▪ Hiper-reatividade das vias respiratórias após a resolução de uma infecção respiratória viral ou bacteriana (ou seja, tosse pós-infecciosa) •Causas mais comuns de tosse crônica: ▪ Asma ▪ Rinossinusite ▪ Doença do refluxo gastresofágico (DRGE) FISIOPATOLOGIA DA TOSSE •O reflexo da tosse envolve cinco grupos de componentes: receptores de tosse, nervos aferentes, centro da tosse, nervos eferentes e músculos efetores RECEPTORES DA TOSSE: encontrados em grande número nas vias aéreas altas, da laringe até a carina, e nos brônquios Além disso, também na cavidade nasal e os seios maxilares (nervo trigêmio aferente), faringe (nervo glossofaríngeo aferente), canal auditivo externo e a membrana timpânica, a pleura, o estômago (nervo vago aferente), pericárdio e diafragma (nervo frênico aferente), e o esôfago. Os receptores de tosse não estão presentes nos alvéolos e no parênquima pulmonar. Portanto, Receptores de tosse (distribuídos pelas vias aéreas e em localização extratorácica) Nervos aferentes (NERVO VAGO) Estímulo irritativo estimulam Centro da tosse no cérebro (localizado difusamente na medula espinhal) Libera neurotransmissores Estimula os Nervos eferentes Ativa os músculos efetores USO DE ANTITUSSÍGENOS DE AÇÃO CENTRAL USO DE ANTITUSSÍGENOS DE AÇÃO PERIFÉRICA FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 um indivíduo poderá apresentar uma pneumonia alveolar com consolidação extensa, sem apresentar tosse ESTÍMULO IRRITATIVO: Mecanismos químicos (gases), Mecanismos mecânicos (secreções, corpos estranhos), térmicos (ar frio, mudanças bruscas de temperatura) Mecanismos inflamatórios (asma, fibrose cística). Tromboxane, leucotrieno C4, histamina, taquicininas, metacolina e também pelo esforço inspiratório e expiratório com a glote fechada NEUROTRANSMISSORESNO CENTRO DA TOSSE: Glutamato – receptor NMDA-R o Usar antagonista de receptor NMDA-R Endorfinas – receptor opioide (mu ou ) o Usar agonista de receptor opioide MÚSCULOS EFETORES E FASES: •Fase inspiratória: maior eficácia da tosse •Fase compressiva: ▪ Fechamento da glote por cerca de 0,2 segundos, e ativação do diafragma e dos músculos da parede torácica e abdominal que, aumentando a pressão intratorácica até 300 mmHg, comprimem as vias aéreas e os pulmões. •Fase expiratória: ▪ Abertura súbita da glote com saída do ar em alta velocidade, podendo atingir fluxos de até 12 L/s, ocasionando o som característico da tosse •Fase relaxamento: ▪ Relaxamento da musculatura e retorno das pressões aos níveis basais. TRATAMENTO NÃO FARMACOLÓGICO Hidratação Ingestão de bebidas quentes Elevar a cabeceira da cama e manter boa ventilação do quarto (importante no caso da tosse produtiva). Fazer o uso de mel, pois ele promove o revestimento da mucosa irritada, aliviando a irritação (importante para a tosse seca) Evitar exposição a fatores alergênicos, ambientais ou ocupacionais que tenham relação com o início ou piora da tosse, como ar seco e fumaça de cigarro. Manter os cômodos da casa ou do escritório limpos e ventilados TRATAMENTO FARMACOLÓGICO ANTI – TUSSÍGENOS (se tosse seca) ▪ Codeína (setux®); ▪ Dextrometorfano (silencium®); ▪ Dropropizina (notuss®, eritós®, vibral®); ▪ Cloperastina (seki®) EXPECTORANTE IRRITANTE (se tosse produtiva) ▪ Iodeto de potássio MUCOLÍTICOS (se tosse produtiva) ▪ Acetilcisteína (fluimucil®); ▪ Ambroxol (mucoxolan®); ▪ Bromexina (bisolvon®); ▪ Carbocisteína (mucotoss®); ▪ Guaifenesina (vick®); ▪ Hedera helix (abrilar®) Quando o receptor é estimulado → hiperpolarização → inibição do centro da tosse Quando o Glutamato se liga no receptor NMDA-R → ocorre potencial de ação → estímulo do centro da tosse → por isso usa-se o antagonista FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 BRONCODILATADORES (se for necessário) ▪ Salbutamol (aerolin®); ▪ Terbutalina (bricanyl®); ▪ Fenoterol (berotec®); ▪ Formoterol, salmeterol ANTITUSSÍGENOS AÇÃO CENTRAL •Agentes que suprimem ou inibem a tosse, atuando no nível central, deprimindo o centro bulbar que controla o reflexo da tosse. •Usados tipicamente no tratamento da tosse seca. •Melhora é discreta, e deve-se em parte ao fato de a dose efetiva estar muito elevada •Dividem-se em: narcóticos (agonista do receptor opioide = codeína) e não-narcóticos (antagonista do receptor NMDA-R) Não são muito prescritos, pois para causar uma efetividade na tosse do paciente é necessária uma dose muito elevada Codeína Cloperastina Clobutinol Dropropizina Levodropropizina Dextrometorfano BROMIDRATO DE DEXTROMETORFANO: Indicação tosse seca irritativa (não produtiva) Antagonista do Receptor NMDA-R RAM: tontura, sonolência e fadiga Contra Indicação – junto com IMAO O dextrometorfano possui um antídoto específico que é a naloxona e, portanto, tem sido considerado o medicamento antitussígeno mais seguro, caso haja intoxicação!! CODEÍNA: Agonista do Receptor opioide Crianças: 0,2 a 1 mg/kg/dia em 4 doses Adultos: 15 a 30 mg de 6 em 6 horas RAM: constipação intestinal, retenção urinária, náuseas, vômitos, sonolência, confusão mental, boca seca e reações alérgicas Não muito prescrito para tosse → usado mais para o tratamento da dor como opioide analgésico CLOPERASTINA: Age seletivamente inibindo o centro da tosse: antagonista de receptor NMDA do glutamato Ação periférica também (anti-histamínico): ▪ ação anti-edematogênica: diminuição do edema na árvore traqueobrônquica ▪ ação relaxante da musculatura brônquica: diminuição do broncoespasmo desencadeado pela histamina e acetilcolina – Ação anti-histamínica ▪ ação anti-irritativa: foi demonstrada a ação anticongestiva e anti-irritativa sobre a mucosa brônquica em cobaias submetidas à nebulização com histamina, que induz à congestão e irritação das mucosas das vias aéreas. Crianças: 0,5-1,0 mL/Kg/dia de xarope ou 1-2 gotas/kg/dia dividida em 3 doses diárias Adultos: 10 mL de xarope ou 20 gotas da suspensão oral, 3 vezes ao dia RAM: sonolência e reação alérgica CLORIDRATO DE CLOBUTINOL: Age seletivamente inibindo o centro da tosse: antagonista de receptor NMDA do glutamato Adultos e crianças acima de 12 anos ▪ 40mg a 80mg (1 a 2 copos-medida) 3 vezes ao dia. Crianças de 6 a 12 anos ▪ 30mg a 40mg (3⁄4 a 1 copo medida) 3 vezes ao dia. Crianças de 3 a 6 anos ▪ 20 mg a 30 mg (1⁄2 a 3⁄4 de copo medida) 3 vezes ao dia. Crianças de 2 a 3 anos ▪ 20mg (1⁄2 copo-medida) 3 vezes ao dia. RAM: agitação, tremores, exantema pruriginoso, náuseas, vômitos, vertigens, fadiga e queixas gastrintestinais. FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 AÇÃO PERIFÉRICA DROPROPIZINA: Atua nos receptores periféricos (↓ estimulação) e nos seus condutores aferentes, envolvidos no reflexo da tosse, através da redução da excitabilidade dos receptores traqueo-brônquicos Adultos e crianças maiores de 12 anos: 30mg (1 copo dosador [10mL] para adulto), 4 vezes ao dia. Crianças de 2 a 3 anos: 3,75mg a 7,5mg (2,5 a 5mL da seringa dosadora para criança), 4 vezes ao dia. Crianças acima de 3 anos: 10mg (10mL (1 seringa dosadora)) 4 vezes ao dia. RAM: hipotensão, náusea, sonolência e eritema LEVODROPROPIZINA: Diminuição da Ação dos Receptores periféricos Ação anti-histamínica: broncoespasmo produzido pela histamina Crianças: 1 mg/kg até três vezes ao dia, totalizando uma dose diária de 3 mg/kg ▪ 10 - 20 kg: 3 ml do xarope até três vezes ao dia. ▪ 21 - 30 kg: 5 ml do xarope até três vezes ao dia. ▪ 1 Gota contém 3 mg Adultos e Crianças acima de 12 anos: 60 mg (10 ml ou 20 gotas), 3 vezes ao dia. RAM: náuseas, dor abdominal, diarreia, tontura, sonolência, cefaleia e processos alérgicos Mais prescrito!! Por conta da ação anti- histamínica EXPECTORANTES •Agentes que estimulam os mecanismos de eliminação do muco, como o movimento ciliar, que impulsiona a secreção até a faringe. •Tem ação irritante da mucosa brônquica para facilitar a expulsão da secreção; podem aumentar a atividade das glândulas secretoras, incrementando a quantidade e fluidez do muco. Não são muito prescritos – muitas RAM e pouca eficácia IODETO DE POTÁSSIO: Irritação das terminações sensitivas do vago da mucosa gástrica, o que provoca um substancial aumento da secreção do fluído respiratório, diminuindo assim a viscosidade do muco Criança: 100mg, 3 a 4 vezes ao dia ou a critério médico (xarope) Adulto: 200mg, 4 vezes ao dia (xarope) RAM: simula um resfriado, com coriza, espirros, irritação ocular e edema palpebral; tosse produtiva. Pode causar edema pulmonar. MUCOLÍTICOS •Agentes que atuam promovendo a liquefação do muco, de forma a torná-lo mais fluido e facilitar sua expulsão •Diminuem a viscosidade da secreção mucosa brônquica, de 2 formas: ✓ Muda a estrutura do muco, deixando mais fluido (os principais mucolíticos realizam isso) ✓ Aumentando a excreção de muco, pois, quanto ↑ muco = ↓ viscosidade = + fácil excreção •Mucolíticos em geral podem diminuir ou romper a barreira mucosa de proteção gástrica → por isso, deve-se ter cautela em paciente com histórico de úlcera gástrica ou duodenal. Cuidado em pacientes acamados → acúmulo de muco → PNEUMONIA : glicoproteína (esqueleto proteico com diversas cadeias de açúcares – cerca de 10) ▪ Aminoácidos: treonina, serina, cisteína A cisteína interage por pontes de dissulfeto ACETILCISTEÍNA: Destrói as pontes de dissulfeto das macromoléculas mucoproteicas presentes na secreção brônquica Esta ação farmacológica realiza-se graças à presença de umgrupo sulfidrilo(-SH) livre na molécula que lhe proporciona a sua atividade biológica. Uso intravenoso não como antídoto - infusão lenta em solução salina ou solução glicosada 5%. ▪ Adultos: 1 ampola, 1 ou 2 vezes por dia. ▪ Crianças acima de 2 anos: Meia ampola, 1 ou 2 vezes por dia Uso inalatório ▪ Nebulização (adultos e crianças acima de 2 anos): 1 ampola em cada sessão, diluída em igual quantidade de soro fisiológico de 1 a 2 sessões por dia Solução nasal ▪ Adultos: 2 a 3 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia. ▪ Crianças acima de 2 anos: 1 a 2 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia. FARMACOLOGIA Eduely Turbino – 5ª Etapa – M2 Comprimido efervescente/Granulado e Xarope → mais prescrito é o xarope ▪ De maneira geral a posologia de Acetilcisteína (substância ativa) é de 9 a 15 mg/kg/dia. ▪ ATENÇÃO: existe xarope infantil e xarope adulto!!! Deixar claro na prescrição!!! Pois normalmente a dosagem vai ser a mesma (5ml) tanto para adultos quanto para crianças RAM: náuseas, vômitos e redução do apetite, podendo desencadear broncoespasmos A presença eventual de odor sulfuroso não indica alteração dos produtos, pois é próprio do princípio ativo → o cheiro ruim é normal! Não deve ser administrado a pacientes com ulcera péptica ativa. Deve ser administrado com cautela em pacientes com gastrite CARBOCISTEÍNA: Altera a síntese das glicoproteínas ▪ Aumenta a produção de sialoglicoproteínas (contêm ácido siálico como um de seus carboidratos) → muda a estrutura do muco ▪ Secreção mais fluida RAM: distúrbios gastrintestinais, como: náuseas, diarreia e desconforto gástrico. Contra Indicações: as mesmas da acetilcisteína Xarope ▪ Crianças entre 5 e 12 anos de idade: ½ a 1 copo-medida (5-10mL) de xarope pediátrico (o que equivale a 100mg e 200mg carbocisteína), 3 vezes ao dia. ▪ Adultos: ½ a 1 copo-medida (5-10mL) de xarope adulto (o que equivale a 250 e 500mg de carbocisteína). Solução oral: ▪ Crianças entre 2 e 5 anos de idade: 2 gotas/kg de peso de carbocisteína solução oral (gotas), o que equivale a 5 mg de carbocisteína/kg de peso, 3 vezes ao dia. OBS: entre a acetilcisteína e carbocisteína, não há diferenças em relação a vantagens ou desvantagens de efeito terapêutico BROMEXINA: Derivado sintético do princípio ativo vegetal vasicina Aumenta a secreção de muco, reduzindo a viscosidade. Além disso aumenta a atividade ciliar Crianças de 2 a ≤ 6 anos - 6mg/dia. Crianças acima de 6 a ≤ 12 anos - 12mg/dia. Adultos e adolescentes acima de 12 anos - 24mg/dia. RAM: Náusea, Vômito e Diarreia. Não é muito prescrito AMBROXOL: Aumenta a secreção de muco, reduzindo a viscosidade. Além disso aumenta a atividade ciliar. Xarope ▪ Criança: 0,5 mg por Kg, 3 vezes ao dia ▪ Adulto: 5 mL por via oral, 3 vezes ao dia (Xarope Adulto). Solução oral: 0,5 mg por Kg, 3 vezes ao dia Solução oral para inalação: 0, 6mg por Kg, 1 ou 2 vezes ao dia RAM: náusea, vômitos; diarreia; dispepsia; dor abdominal. HEDERA HELIX: Abrillar Fitoterápico: extrato seco de folhas de Hedera Helix L. (substância ativa) Aumentam a produção ou age sobre o muco reduzindo a viscosidade. Tem ação broncodilatadora ▪ Crianças entre 2 anos e 7 anos: 2,5 ml três vezes ao dia. ▪ Crianças acima de 7 anos: 5 ml três vezes ao dia. ▪ Adultos: 7,5 ml três vezes ao dia. RAM: Diárreia Na prática até crianças de 6 meses tomam, mesmo não havendo comprovação científica! OBS: Cuidado com xaropes em crianças diabéticas! → preferir outras soluções orais OPÇÕES DE TRATAMENTO COM FITOTERÁPICOS (MIPS – MEDICAMENTOS ISENTOS DE PRESCRIÇÃO) Alcaçuz (Glycyrrhiza glabra L.) Anis (Pimpinela anisum L.) Badiana (Illicium verum Hook) Eucalipto (Eucalyptus globulus Labill.) ▪ Funcho (Foeniculum vulgare Miller) Guaco (Mikania glomerata Spreng) - guaiacol Hortelã (Mentha piperita L.) Polígala (Polygala senega L.) Sabugueiro (Sambucus nigra L.)
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