Resumos de Biofarmácia - Porcentagem, Razão e Proporção, Tamanho de Partículas, Densidade Específica, Cálculo de Doses

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Biofarmácia
Porcentagem
Frações podem ser convertidas em
porcentagem dividindo o numerador pelo
denominador e multiplicando por 100
ex: 3/8 . 100= 37,5%
Razão e Proporção
Razão: magnitude relativa de duas
quantidades
ex: 2/4 = 4/8 ou 2 x 8 = 4 x 4
1/2 = 1/2
Proporção: expressão da igualdade entre
duas razões
a x b = c x d ou a : b = c : d
ou a = b . c / d
Exemplo: 3 comprimidos contêm 975 mg de
aspirina, quantos miligramas existem em
12 comprimidos?
3 (cp) = 975 (mg)
12 (cp) = x (mg)
3x = 975 . 12
x= 3900 mg
Números signi�cativos
Quando registramos uma medida, o último
número à direita deve ser considerado uma
aproximação
ex: 325 g -> 300g 20g 5g
zero
● entre números (ex: 102) ele é
signi�cativo.
● à direita da vírgula decimal pode ser
signi�cativo
● à esquerda não é signi�cativo
Exemplo: Quantas doses de 0,000065
gramas de fármaco podem ser feitas com
0,130 gramas de fármaco?
1 dose = 0,000065 g
x doses = 0,130 g
x . 0,000065 g = 1 . 0,130 g
x= 0,130 / 0,000065
x= 2000 doses
Exemplo: Quantas gramas de furosemida
são necessárias para produção de 120
cápsulas de 40 mg?
1 cápsula = 40 mg
120 cápsulas = x (mg)
1 . x = 40 . 120
x= 40 . 120 / 1
x= 4800 mg = 4,8 g
Exemplo: Quantas gramas de azitromicina
são necessárias para produção de um lote de
500000 comprimidos de 500 mg?
1 cp = 500 mg
500000 cp = x (mg)
1 . x = 500 . 500000
x= 500 . 500000 / 1
x= 250000000 mg = 250000 g = 250 Kg
Exemplo: Se um estudo clínico de um novo
fármaco demonstrasse que ele atendeu aos
critérios de efetividade em 646 dos 942
pacientes testados no estudo, como seriam
os resultados expressos como uma fração
decimal e como porcentagem?
646 / 942 (fração decimal) = 0,6857 . 100 =
68,57% (porcentagem)
Tamanho de partículas
O tamanho de partículas tem importância
para a tecnologia farmacêutica.
Redução do tamanho da partícula ->
aumento da área de superfície -> aumento
da solubilidade
Nanotecnologia -> grande potencial na área
tecnológica
Medidas
Formas farmacêuticas sólidas como
comprimidos e cápsulas geralmente tem
suas doses expressas em mg ou ug
(micrograma)
Formas farmacêuticas líquidas como
soluções orais e injetáveis tem suas doses
expressas em mg/mL
Medidas de Volume e Peso
Preocupação: erros no processo de medida,
exatidão e calibração
Porcentagem de Erro
Erro potencial máximo multiplicado por 100
e dividido pela quantidade desejada
erro . 100% = porcentagem de erro
quantidade desejada
Concentração
● Concentração = massa / volume
● Ci x Vi = Cf x Vf
Utilizando o exemplo abaixo
Concentração inicial
= 0,0500 g / 250 mL
= 0, 0002 g/mL
= 0,2 mg/mL
= 200 ug/mL
Concentração �nal
= 0,0004% (p/v)
= 0,0004 g / 100 mL
= 0,4 mg/ 100 mL
= 0,004 mg/mL
= 4 ug/mL
200 ug/mL x Vi = 4 ug/mL x Vf
utilizando um balão de 100 mL
200 ug/mL x Vi = 4 ug/mL x 100 mL
Vi= 400/200= 2 mL
Fator de diluição:
1 x 2 = 2 = 1 12,5 L
250 100 25000 12500
Concentração
= 0,0500 g / 12500 mL
= 0,000004 g/mL
= 4 ug/mL
Densidade e Densidade Especí�ca
Densidade = massa / volume
Densidade esp. = massa da substância
massa da água
Porcentagens de Concentração
As porcentagens de concentração de
componentes ativos e inativos em
preparações farmacêuticas são de�nidas
por:
● Porcentagem peso-volume (p/V): nº
de gramas componente em 100 mL
da preparação -> % p/V
● Porcentagem volume-volume (V/V):
nº de mL do componente em 100 mL
da preparação -> % V/V
● Porcentagem peso-peso (p/p): nº de
gramas do componente em 100 g da
preparação -> % p/p
Se a designação do termo de um cálculo
(p/V, p/p ou V/V) não é incluída em um
problema, deve-se fazer a suposição
apropriada.
● Soluções ou suspensões de sólidos
em líquidos -> % p/V
● Soluções de líquidos em líquidos -> %
V/V
● Mistura de sólidos ou semi-sólidos ->
% p/p
Exemplos de Porcentagem Peso-Volume:
Exemplo: Quantos gramas de dextrose são
necessárias para preparar 4000 mL de uma
solução a 5%?
4000 mL = 4000 g
5%= 5/100 = 0,05
4000 g . 0,05 = 200 g
ou
5 g/ 100 mL . 4000 mL= 200g
ou
5 g = 100 mL
x = 4000 mL
x= 200 g
Exemplo: Quantos miligramas de uma
solução a 3% podem ser feitos a partir de
27 g de sulfato de efedrina?
3 (g) = 27 (g)
100 (mL) x (mL)
x=900 mL
ou
3 g = 100 mL
27 g = x mL
x= 900 mL
Exemplos de Porcentagem Volume-Volume:
Exemplo: Ao preparar 250 mL de uma certa
loção, um farmacêutico utilizou 4 mL de
fenol liquefeito. Qual foi a porcentagem
(V/V) de fenol liquefeito na loção?
250 (mL) = 100 (%)
4 (mL) x (%)
x= 1,6%
ou
250 mL = 100 %
4 mL = x
x= 1,6%
Exemplo: Se um linimento veterinário
contiver 30% V/V de dimetilsulfóxido,
quantos mililitros do linimento podem ser
preparados com 500 g de dimetilsulfóxido
(Desp 1,10)?
D= m/v
1,10 = 500 (g)
V (mL)
V= 454,54 mL
30 (%) = 454,54 (mL)
100 (%) x (mL)
x= 1515 mL
ou
30 mL = 100 mL
454,54 mL = x
x= 1515 mL
Exemplos de Porcentagem Peso-Peso:
Exemplo: Que massa de uma solução 5%
(p/p) pode ser preparada a partir de 2 g de
substância ativa?
5 (%) = 2(g)
100 (%) = x (g)
x= 40 g
ou
2 (g) = 5%
x (g) = 100%
x= 40 g
Exemplo: Quantos gramas de benzocaína
devem ser utilizados para manipular a
seguinte prescrição?
Benzocaína 2%
Base de polietilenoglicol qsp 2g
Preparar 24 supositórios
2 g . 24 = 48 g, peso total da mistura
48 g . 0,02 = 0,96 g
^benzocaína 2%
ou
24 sup. x 2 g x 2% = 0,96 g
1 sup 100%
Partes por milhão (ppm) e por bilhão
(ppb)
Usadas para expressão concentrações de
soluções muito diluídas.
ppm: 1 parte em 1 milhão de partes
1 : 1000000
mg.L-1
ug.mL-1
ppb: 1 parte em 1 bilhão de partes
1 : 1000000000
ug.L-1
ng.mL-1
Cálculos de doses
Dose: quantidade administrada por um
paciente com objetivo de obter efeito
terapêutico
Pode ser expressa como:
● dose única
● dose diária (pode ser subdividida)
● dose total
Protocolo de administração -> regime de
dosagem
A dose é baseada em:
● Atividade bioquímica e farmacológica
do fármaco
● Propriedades físico químicas do
fármaco
● Forma farmacêutica
● Via de administração
● Fatores relacionados ao paciente
Fatores relacionados ao paciente:
● Idade
● Peso
● Área de superfície corporal
● Saúde física
● Funções hepáticas (metabolismo do
fármaco)
● Funções renais (eliminação do
fármaco)
● Gravidade da doença
Resposta a dose varia de indivíduo para
indivíduo:
Fármacos que produzem efeitos sistêmicos
devem ser absorvidos ou administrados
diretamente na corrente sanguínea e devem
ser distribuídos em concentrações
adequadas para os sítios de ação celulares.
Plasma é o centro do processo de
translocação: concentração plasmática é
usualmente diretamente relacionada com a
concentração no sítio de ação.
Biodisponibilidade: fração do fármaco que
está disponível no plasma para ser
distribuído para o sítio de ação e ter
atividade.
● Tamanho da dose
● Via de administração
● Extensão de distribuição
● Ligação à proteínas plasmáticas
● Taxa de eliminação
Biodisponibilidade -> e�cácia terapêutica
50 mg = 1 mL 1 mL = 20 gotas
500 mg = 10 mL 1 mL = 500 mg
1g = 20 mL 500 mg = 20 gotas
1 g = 40 gotas
25 mg = 1 gota
ex: 500 mg/ 70 kg= 7mg/kg de peso vivo
1 g/ 70 kg= 14mg/kg de peso vivo
A via de administração in�uencia na
biodisponibilidade que vai interferir no
tamanho da dose.
Relação peso/ superfície corporal
Cães e gatos: 10 kg = 0,5 m2 aprox.
Em testes in vitro em laboratório, um ativo
demonstrou 100% de e�cácia na
concentração 100 ug/cm2
100 ug = 1cm2 (0,0001 m2)
500000 ug = 0,5 m2 = 10kg
500 mg = 10 kg
Exemplo: Considerando um cão de porte
médio com peso aproximado de 10kg, qual a
concentração do ativo, em porcentagem,
deve ser adicionado a uma formulação spray
para aplicação tópica, sabendo-se que a
relação volume/peso vivo é de 5 mL/kg?
1 kg = 5 mL
10 kg = 50 mL
500 mg = 50 mL
1000 mg = 100 mL
1 g = 100 mL
1% (p/V)