Analgésicos opioides

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1 Laís Flauzino | FARMACOLOGIA CLÍNICA | 5°P MEDICINA 
4M1 – ANALGÉSICOS OPIOIDES 
Pra fazer controle da dor com uma peculariadade – 
auxiliam em dores neuropáticas (dores de origem 
neural) pois conseguem bloquear fibras nociceptivas 
a nível supra e inframedular. 
 
DOR: 
É uma sensação ou experiencia emocional 
desagradável, associada com dano tecidual real ou 
potencial. 
Experiencia sensorial de natureza nociceptiva aversiva 
e oposta ao prazer. 
Aguda: < 30 dias. 
Crônica: > 30 dias. 
 
TIPOS DE DOR: 
Dor aguda: estímulo lesivo alerta; dor fisiológica. 
Dor crônica: dor persistente por longo período 
alterações na via fisiológica normal; dor patológica. 
Hiperalgesia: fenobarbital piora quadros de 
hiperalgesia em alguns pacientes. 
 
CLASSIFICAÇÃO: 
Segundo seu mecanismo fisiopatológico em três: 
• Dor de predomínio nociceptivo 
• Dor de predomínio neuropático 
• Dor mista 
 
Antidepressivos tricíclicos são bons. 
Anticon – carbamazepina. 
 
NOCICEPÇÃO: 
É uma atividade do sistema nervoso aferente induzida 
por estímulos nocivos. 
• Exógenos: mecânicos, químicos, físicos e 
biológicos. 
• Endógenos: inflamação, isquemia tecidual. 
A dor é percebida como um resultado da estimulação 
direta dos receptores da dor – nociceptores. 
Os opioides bloqueiam a propagação do estímulo. 
Evento inicial – estímulos nocivos: 
• Destruição ou lesão do tecido 
• Ativação e sensibilização de nociceptores; 
periféricos e terminações nervosas livres 
• Liberação ou síntese de mediadores bioquímicos 
envolvidos no processo álgico. 
• Deflagração de sinais de dor a partir da área de 
lesão tecidual. 
 
DIAGNÓSTICO: 
Intensidade da dor: 
 
Avaliação da dor: inventário para dor de Wisconsin 
quanto a dor interfere: 
 
Outras: 
Escala de dor Leeds Assessment of Neuropathic 
Simptoms and Signs – LANSS 
Escala varia de 0 – 24 pontos. 
Dor de predomínio nociceptivo: escore < 8. 
Dor de predomínio neuropático: escore > 16. 
Dor mista: escore de 9 – 16. 
Monitorização: 
 
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Aplicar os testes uma semana após o início do 
tratamento e uma semana antes da troca do 
medicamento. 
Portaria n° 1.083, de 2 de outubro de 2012. 
 
MEDIADORES E TRANSMISSORES 
ENVOLVIDOS NA DOR – ESTIMULANTES: 
• Substância P – baixa ação da serotonina favorece 
a ação da substância P; por isso alguns 
antidepressivos agem bem no controle da dor. 
• Bradicinina 
• Prostaglandinas – inflamação 
• Histamina – antidepressivos tricíclicos conseguem 
bloquear receptores de histamina. 
A liberação aumentada da Substância P é influenciada 
pelos baixos níveis de serotonina e pelo sono nao 
reparador. 
 
 
MEDIADORES E TRANSMISSORES 
ENVOLVIDOS NA DOR – VIA DESCENDENTE: 
• Peptídeos opioides (endorfinas) – bloqueiam a 
dor 
• Noradrenalina 
• Serotonina 
• Glicina 
• Gaba 
As endorfinas bloqueiam a liberação da substância P, 
motivo pelo qual os exercícios físicos são importantes 
para a redução da sensação dolorosa. 
 
 
FARMACOLOGIA DA DOR – CLASSES DE 
MEDICAMENTOS: 
• Analgésicos opioides – para crises álgicas de 
todos os tipos 
• Analgésicos não opioides (AINES) – ex: 
ibuprofeno, paracetamol (não atua como 
antiinflamatorio mas bloqueia COX), dipirona 
(inibe a expressão da COX-2) 
• Antidepressivos tricíclicos 
• Anticonvulsivantes 
• Relaxantes musculares – dependendo da situação 
ajuda 
• Ansiolíticos – benzodiazepínicos, bloqueadores 
da histamina 
 
ANALGÉSICOS OPIOIDES: 
Exemplos: 
• Codeína (Tylex®) – considerado moderado; de 
faço acesso apesar de serem todos eles de 
controle especial. 
• Fentanila (Fentanil®)– mais de uso hospitalar; 
potencial varia a 100x a potência da morfina, 
 
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sendo o mais potente. Seu efeito bloqueador não 
é maior que o da morfina, mas atinge seu pico de 
ação mais rápido que a morfina. (potencia = tem 
po para fazer efeito máximo). Tem adesivo de 
fentanil (história da mãe da professora dele que 
estava com dois adesivos de 10cm com liberação 
miligramas até 48 horas). 
• Meperidina (Meperidina®)– muito potente (= 
demerol). Efeito dependência – ficou conhecida 
com a morte do michael Jackson (além do 
propofol) que era dependente desse 
medicamento. 
• Metadona (Metadon®) – ferramenta importante 
na psiquiatria no pct com dependência química 
de opioides (principalmente heroína); não se 
pode tirar o dependente de uma vez; aplica 
metadona e vai fazendo o desmame. 
• Morfina (Dimorf®) – primeiro analgésico opioide 
que foi isolado, revolucionou o controle da dor. 
• Tramadol (Tramal®) – por via oral está sendo 
bastante prescrito; há associação com 
paracetamol (paratam). 
 
Paracetamol: atua inibindo as COX e por 
consequência diminui as prostaglandinas impedindo 
a propagação da dor. 
 
Receptores opioides: 
 
(mi, kapa, sigma) 
A maioria dos efeitos acontecem na sensibilização dos 
receptores mi – mas em altas doses sensibilizam 
também os outros. 
Todos eles proporcionam analgesia. 
Funcionam acoplados a proteína G inibitória que está 
relacionada a enzima AdenilatoCiclase, diminuindo 
sua quantidade. 
 
 
Ações dos opioides: 
Analgesia – supra medular e medular: 
• Dores agudas e crônicas 
• Inibição do estímulo nociceptivo da periferia e do 
TGI 
• Inibição do estímulo noniceptivo no corno dorsal 
da medula. 
• Ativação da via inibitória descendente. 
• Aumento do limiar da dor no Tálamo 
• Interferência na interpretação afetiva da dor. 
Euforia: 
• Receptores mi – poderosa sensação de bem-estar 
e contentamento. Preocupação em se tornar 
necessidade/dependência. 
Disforia: 
• Receptores kappa 
• Euforia e disporia não ocorrem com codeína (por 
isso é considerada um bom analgésico). 
Depressão respiratória: 
• Receptores mi. 
Depressão do reflexo da tosse: 
• Antitussígenos – especialmente a codeína (xarope 
de codeína). 
 
Prurido – pct se coça todo, faz mastocitose? 
Vomito – varia muito pois pode ser um desvio de 
qualidade (transporte e acondicionamento em 
temperatura mais alta), sofre metilaçao no calor e a 
metilmorfina é extremamente emetogenica. 
 
Farmacocinética: 
 
 
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Heroína não é medicamento mais. 
 
Efeitos adversos: 
 
náuseas – sensibilidade e perda da qualidade do 
fármaco. 
Constipação – demora a passar (4-5 dias). 
 
 
 
Causam tolerância – ou seja, não funciona para 
sempre devido ao uso contínuo. 
Dependencia 
Síndrome de abstinência 
Doses altas levam a dependência física e síndrome de 
abstinência: (desejo mórbido) 
• Calafrios 
• Irritabilidade 
• Suor excessivo 
• Dores musculares e abdominais 
• Câimbras 
• Convulsões 
• Vomito, cólica e diarréia 
• Lacrimejamento 
• Febre 
 
ANTAGONISTA OPIOIDE: 
Bloqueiam o receptor mi. 
Naloxona (Narcan ®) – reverte a depressão respiratória 
ocasionada por opioide. 
Naltrexona (Revia ®)