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Resumo 1 Neurofisiologia e Farmacologia dos Anestésicos locais e Vasoconstrictores

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classificada como um 
vasoconstritor. 
Aplicações Clínicas: A felipressina é 
utilizada como vaso - constritor em 
anestésicos locais para diminuir sua 
absorção e aumentar a duração de sua 
ação. 
Não é utilizada nos EUA; 
Vasoconstrição é decorrente dos 
receptores V1 da vasopressina presentes 
no músculo cardíaco; 
Ação na microcirculação venosa; 
Pouco hemostásico; 
Opção em pacientes com contraindicação 
para adrenalina. 
9 
 
Contraindicação adrenalina: 
 Hipertensos (PA sistólica > 160 
mmHg ou diastólica > 100 mmHg); 
 História de infarto sem liberação 
pelo cardiologista; 
 Período < 6 meses após AVC; 
 Cirurgia recente de ponte ou 
stents; 
 Angina no peito instável; 
 Algumas arritmias cardíacas; 
 Insuficiência cardíaca 
descompensada; 
 Hipertireoidismo descompensado; 
 Feocromocitoma; 
 Alergia a sulfitos; 
 Anfetaminas; 
 Diabéticos tipo 1 
 Drogas ilícitas. 
Duração do Procedimento Odontológico: 
A adição de qualquer agente vasoativo a 
um anestésico local prolonga a duração (e 
a profundidade) da anestesia pulpar e dos 
tecidos moles da maioria dos anestésicos 
locais. Por exemplo, a anestesia pulpar e 
dos tecidos duros com lidocaína a 2% dura 
aproximadamente 10 minutos aumenta 
esse tempo para aproximadamente 60 
minutos. 
Necessidade de Hemostasia: Portanto, 
como a fenilefrina não é um vasoconstritor 
tão potente quanto a adrenalina, a 
hemostasia durante o procedimento não é 
tão eficaz; contudo, devido à longa duração 
de ação da fenilefrina comparada com a da 
adrenalina, o período pós-operatório segue 
com menos sangramento. A fenilefrina não 
está incluída nos tubetes de anestésicos 
locais odontológicos. 
 
 
 
 
 
Ação Clínica de Substâncias 
Específicas 
Quais os sais anestésicos atualmente 
disponíveis no Brasil? 
Lidocaína - Mepivacaína - Articaína - 
Prilocaína – Bupivacaína; 
DURAÇÃO: 
Muitos fatores afetam a profundidade e a 
duração da ação anestésica da substância, 
prolongando-a ou (muito mais 
comumente) reduzindo-a. Esses fatores 
incluem os que se seguem, porém não se 
limitam a eles: 
1. Resposta individual à substância (a curva 
“em forma de sino”) 
2. Precisão no depósito do anestésico local: 
O bloqueio do nervo alveolar inferior 
(BNAI) é o principal exemplo de uma 
técnica na qual a profundidade e a duração 
da anestesia são bastante influenciadas 
pela precisão da injeção. A deposição do 
anestésico local próximo ao nervo fornece 
maior profundidade e duração da anestesia 
quando comparada com a deposição 
anestésica em uma distância maior do 
nervo a ser bloqueado. 
3. Condição dos tecidos no local da 
infiltração da substância (vascularização, 
pH): Inflamação, infecção ou dor (aguda ou 
crônica) geralmente reduzem a 
profundidade e a duração esperada da 
anestesia 
4. Variação anatômica 
5. Tipo de injeção administrada 
Doses Máximas de Anestésico Local: 
As doses dos anestésicos locais são 
apresentadas em termos de miligramas da 
substância por unidade do peso corporal — 
como miligramas por quilogramas (mg/kg) 
ou como miligramas por libras (mg/lb) 
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Alterações na função hepática, na ligação a 
proteínas plasmáticas, volemia e outras 
funções fisiológicas importantes 
influenciam a maneira pela qual os 
anestésicos locais são distribuídos e 
biotransformados no organismo. 4 O 
resultado final dessas alterações é o 
aumento dos níveis plasmáticos da 
substância, elevando, assim, o risco 
relativo de uma reação de superdosagem. 
Soluções disponíveis no Brasil: 
 
Lidocaína 
Anestésico local mais empregado em todo 
o mundo, considerado como padrão do 
grupo, para efeito de comparação com os 
demais anestésicos. 
Início de ação (tempo de latência) entre 2-
4 min. 
Devido a sua ação vasodilatadora, o que 
promove sua rápida eliminação do local da 
injeção, a duração da anestesia pulpar é 
limitada a apenas 5-10 min. Por isso, 
praticamente não há indicação do uso da 
solução de lidocaína 2% sem 
vasoconstritor em odontologia. 
Quando associada a um agente 
vasoconstritor, proporciona entre 40-60 
min de anestesia pulpar. Em tecidos moles, 
sua ação anestésica pode permanecer em 
torno de 120-150 min (3 a 5 h). 
É metabolizada no fígado e eliminada pelos 
rins. 
Sua meia-vida plasmática é de 1,6 h.5 
Toxicidade: os níveis plasmáticos para o 
início de reações tóxicas são de 4,5 μg/mL 
no SNC e de 7,5 μg/mL no sistema 
cardiovascular. A sobredosagem promove 
a estimulação inicial do SNC, seguida de 
depressão, convulsão e coma. 
1:100000 – 11 tubetes (60Kg). 
Mepivacaína. 
Potência anestésica similar à da lidocaína. 
Início de ação entre 3-4 min. 
Produz discreta ação vasodilatadora. Por 
isso, quando empregada na forma pura, 
sem vasoconstritor (na concentração de 
3%), promove anestesia pulpar mais 
duradoura do que a lidocaína (por até 20 
min na técnica infiltrativa e por 40 min na 
técnica de bloqueio regional). 
Sofre metabolização hepática, sendo 
eliminada pelos rins. 
Meia-vida plasmática de 1,9 h.5 
Toxicidade semelhante à da lidocaína. 
Ação com vasoconstritor: 40-60 minutos 
pulpar 3 a 5 horas tecido mole 
Sem vaso: 20 -40 minultos pulpar 2 a 3 
horas tecido mole. 
DMR: 6,6mg/kg 
1:100000 – 11 tubetes (60Kg) / sem vaso – 
7,5 tubetes (60Kg). 
Prilocaína 
Potência anestésica similar à da lidocaína. 
Sua ação tem início entre 2-4 min. 
Não há indicação sem vasoconstritor no 
Brasil; 
Ação com vasoconstritor: minutos pulpar 3 
a 5 horas tecido mole. 
É metabolizada mais rapidamente do que a 
lidocaína, no fígado e nos pulmões. 
11 
 
Eliminação renal. 
Meia-vida plasmática de 1,6 h 
DMR: 8mg/kg – 7 tubetes 
Apesar de ser menos tóxica do que a 
lidocaína e a mepivacaína, em casos de 
sobredosagem produz o aumento dos 
níveis de metemoglobina no sangue. 
Portanto, é recomendado maior cuidado 
no uso deste anestésico em pacientes com 
deficiência de oxigenação (portadores de 
anemias, alterações respiratórias ou 
cardiovasculares). 
Articaína 
Rápido início de ação, entre 1-2 min. 
Potência 1,5 vezes maior do que a da 
lidocaína. 
Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de 
ligação proteica. 
É metabolizada no fígado e no plasma 
sanguíneo. Como a biotransformação 
começa no plasma, sua meia-vida 
plasmática é mais curta do que a dos 
demais anestésicos (~ 40 min), propiciando 
a eliminação mais rápida pelos rins.6 Por 
essas características farmacocinéticas, a 
articaína reúne as condições ideais de ser o 
anestésico de escolha para uso rotineiro 
em adultos, idosos e pacientes portadores 
de disfunção hepática. 
Sua toxicidade é semelhante à da lidocaína 
A presença de um anel tiofeno em sua 
estrutura química parece ser responsável 
pela maior difusão tecidual da articaína, 
permitindo seu uso em técnica infiltrativa, 
mesmo na mandíbula, dispensando assim o 
uso de técnicas anestésicas de bloqueio. 
Não há indicação sem vasoconstritor no 
Brasil; 
Ação com vasoconstritor: 60 a 75/ 45 a 60 
minutos pulpar. 3 a 6/ 2 a 5 horas tecido 
mole 
Meia-vida: 27 minutos 
DMR: 7mg/kg – 11 tubetes 
Evitar bloqueios regionais pelo risco de 
parestesia. 
Bupivacaína 
Sua potência anestésica é 4 vezes maior do 
que a da lidocaína. 
Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade 
também é 4 vezes maior em relação à 
lidocaína. Por isso, é utilizada na 
concentração de 0,5%. 
Ação vasodilatadora maior em relação à 
lidocaína, mepivacaína e prilocaína. 
Possui longa duração de ação. No bloqueio 
dos nervos alveolar inferior e lingual, 
produz anestesia pulpar por 4 h e em 
tecidos moles, por até 12 h. 
Meia-vida plasmática de 2,7 h.15 
É metabolizada no fígado e eliminada pelos 
rins 
Embora seja indicada para o controle da 
dor pós-operatória, tem sido demonstrado 
que este é mais efetivo do que o 
proporcionado pela lidocaína apenas nas 
primeiras 4 h após o