Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
16/08/22 1 DISPERSÕES GROSSEIRAS FARMACOTÉCNICA AVANÇADA PROFA. DRA. TAIS GABBAY 1 2 16/08/22 2 EMULSÕES FARMACOTÉCNICA AVANÇADA PROFA. DRA. TAIS GABBAY 3 CONCEITO ¡ Emulsão é uma dispersão em que a fase dispersa é composta de pequenos glóbulos de líquido que se encontram distribuídos em um veículo no qual é imiscível. 4 16/08/22 3 FASES E TAMANHO Interna Dispersa Externa Dispersante Contínua 5 OBJETIVO ¡ Tornar possível a administração numa única mistura, de substâncias hidrossolúveis e lipossolúveis, a qual poderá ser para uso interno (via oral e via endovenosa) ou externo. ¡ Mascaramento do sabor ¡ Liberação prolongada 6 16/08/22 4 CLASSIFICAÇÃO ¡ Quanto a carga ¡ Quanto ao tipo Iônicas Não iônicas Óleo em água: O/A Água em óleo: A/O Múltiplas: A/O/A ou O/A/O Múltiplas Sem tensoativos Cristais líquidos Microemulsões Nanoemulsões ¡ Novas 7 TIPOS 8 16/08/22 5 EMULSÕES MÚLTIPLAS 9 LIBERAÇÃO E PERMEAÇÃO DE FÁRMACOS DE BASES DERMATOLÓGICAS X CARACTERÍSTICAS DO FÁRMACO Bases derma-tológicas Fármaco lipofílico Fármaco hidrofílico Permeação em função da base Gel hidrofilico ↓interação-liber. rápida ↑interação – liber. Rápida ou lenta ↓permeação Emulsão O/A Incorp.na FI – Lib. lenta Incorp.na FE – Lib. rápida ↑ permeação Emulsão A/O Incorp.na FE – Lib. rápida Incorp.na FI – Lib. lenta Permeação intermediária Pomada ↑interação - liber. lenta ↓interação-liber. rápida Permeação > gel hidrófilo 10 16/08/22 6 FASES • Fase oleosa • Agentes doadores de consistência • Emolientes • Emulsionantes • Ativos lipofílicos não termolábeis • Antioxidantes •Fase aquosa •Quelantes •Conservantes hidrofílicos •Umectantes •Doadores de consistência •Ativos hidrofílicos 11 TEORIAS DA EMULSIFICAÇÃO • Se duas ou mais entram em contato, a tendência é acontecer a coalescência, formando uma gota maior. Isso pode ser medido quantitativamente e quando a superfície do líquido estiver em contato com o ar, essa propriedade denomina-se Tensão Superficial. Tensão Superficial • Quando dois líquidos estiverem em contato e os mesmos forem insolúveis e imiscíveis, a força que faz com que cada um deles resista à fragmentação em partículas menores é chamada de Tensão Interfacial. Tensão Interfacial • Preconiza que camadas monomoleculares de emulgentes estão dispostas ao redor de uma gotícula da fase interna da emulsão. Em um sistema com líquidos imiscíveis, o emulgente é solúvel em das fases. Teoria da cunha orientada • Descreve que o emulgente se encontra na interface entre o óleo e água, ao redor das gotas da fase interna, como fina camada de um filme. Teoria do filme interfacial 12 16/08/22 7 PREPARO DE EMULSÕES ¡ Emulgentes 1. Carboidratos: Goma arábica, ágar, pectina, celulose microcristalina, entre outros. 2. Substâncias proteicas: gelatina, gema de ovo e caseína. 3. Álcoois de alto peso molecular: Álcool estearílico, álcool cetílico e monoestearato de glicerila. 4. Tensoativos: Podem ser aniônicos, catiônicos ou não iônicos. 5. Sólidos finamente divididos: argilas coloidais (bentonita), hidróxido de magnésio e de alumínio. 13 PREPARO DE EMULSÕES ¡ Tensoativos ¡ Tem estrutura anfifílica ¡ Possui elevada afinidade com as interfaces (líq./líq., líq./sól.) – abaixa a tensão superficial ou interfacial ¡ Formam micelas ¡ Em solução aquosa podem ou não apresentar dissociação ¡ Aplicação: emulsionantes, detergentes... 14 16/08/22 8 PREPARO DE EMULSÕES ¡ Tensoativos 1. Aniônicos - Sabões estearato de sódio: TEA, Mg e Zn - Alquil sulfato: *LSS - Alquil fosfato • Cetil fosfato • Alcool ceto + fosfatos dicetila 1I. Catiônicos •Sais de amônio quaternário -cloreto de cetil trimetil amônio -Cloreto de estearil dimetil benzilamônio *Ésteres catiônicos -Metossulfato de beheniltrimônio e álcool cetoestearílico (Incroquat) -Metossulfato de dipalmitoiletil hidroxietil amonio (Dehyquat C 4046) 15 PREPARO DE EMULSÕES ¡ Tensoativos III. Não iônicos • Álcoois graxos etoxilados - álcool laurico 2 OE - Álcool oleico 20OE - Álcool cetoestearílico 20OE (Emulgin K688) • Álcoois graxos etoxoxilatos e propoxilados - álcool cetílico propox. 50P e etox. 20OE • Ácidos graxos etoxilados - ácido esteárico 8OE - ácido esteárico 40OE • Ésteres de sorbitano - monolaurato de sorbitano (Span 20) • Ésteres de sorbitano etoxilados - PEG 20 monolaurato de sorbitano (Twenn 20) • Ésteres de glicerina etoxilados - monoestearato de glicerina etoxilado • Lecitinas - lecitina S-75 • Glicosídeos etoxilados - glicosídeo cetoestearílico da palha do trigo (Xyliance) - Glicosídeo cetoestearílico do farelo do trigo (Emuliance) • Ésteres de metilglicose - Dioleato de metil glicose (Glucate DO) - Sesquiestearato de metilglicose (Glucate SS) 16 16/08/22 9 PREPARO DE EMULSÕES ¡ Sistema EHL 17 18 16/08/22 10 COMO CALCULAR O EHL Parafina líquida................ 35% Lanolina............................ 1% Álcool cetílico................. 1% Emulsionante................... 5% Água destilada..........qsp 100% Fase oleosa 37% Parafina: 35/37 x 100= 94,6% Lanolina: 1/37 x 100= 2,7% Álcool cetílico: 1/37 x 100= 2,7% Parafina (EHL12): 0,946 x 12 = 11,4 Lanolina (EHL10): 0,027 x 10 = 0,3 Álcool cetílico (EHL15): 0,027 x 15 = 0,4 12,1 19 Parafina líquida................ 30% Lanolina............................ 2% Álcool cetílico................. 0,5% Antioxidante................... 0,5% Água destilada..........qsp 100% Parafina (EHL12) Lanolina (EHL10) Álcool cetílico (EHL15) 20 16/08/22 11 MÉTODOS DE PREPARAÇÃO DE UMA EMULSÃO ¡ Método Continental ou Goma Seca ¡ O emulgente (usualmente goma arábica) é misturado com o óleo antes da adição de água ¡ Método Inglês ou Goma Úmida ¡ O emulgente é adicionado a água (na qual é solúvel) para formar uma mucilagem, e então o óleo é lentamente incorporado para formar a emulsão. ¡ Método do Frasco ou de Forbes ¡ É reservado para óleos voláteis ou óleos menos viscosos, sendo uma variação do método da goma seca. 21 BASES PRONTAS ¡ Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou WB, Unibase N. ¡ Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-2 ou 0684. 22 16/08/22 12 23 24 16/08/22 13 25 26 16/08/22 14 27 PREPARAÇÃO DE UMA EMULSÃO MÚLTIPLA ¡ Emulsão primária interna: - 75°C - Emulgente hidrofílico ou lipofílico - 1500rpm/45min ¡ Dispersão na fase externa (O ou A)-usar 70% - Emulsão primária a 25°C - Fase oleosa ou aquosa a 70°C - Emulgente hidrofílico ou lipofílico - 500rpm/60min 28 16/08/22 15 HOMOGENEIZADOR X AGITADOR MECÂNICO X ULTRA TURRAX 29 MICROEMULSÃO ¡ São misturas isotrópicas, opticamente transparentes e termodinamicamente estáveis, de um sistema bifásico estabilizado com tensoativos. ¡ O diâmetro das gotas estão na faixa de 100 a 1000 Å de diâmetro. ¡ Tensoativos hidrofílicos são usados para produzir emulsões o/a transparentes de muitos óleos, incluindo flavorizantes e vitaminas, como A, D e E. ¡ Tensoativos mais usados: Polissorbato 60 e polissorbato 80. ¡ Vantagens: Absorção oral mais eficiente e melhoria da liberação transdérmica. 30 16/08/22 16 NANOEMULSÃO 31 DETERMINAÇÃO DO TIPO DE EMULSÃO Método por diluição - sempre que se adiciona um líquido a uma emulsão e está continua estável, o líquido adicionado corresponde a sua fase externa. Uma emulsão o/a pode ser diluída com a água, mas não com o óleo. Para uma emulsão a/o é o inverso. Método dos corantes - coloração contínua ou coloração das gotículas. Adiciona-se à emulsão um corante lipossolúvel em pó (Soudan III) - se a emulsão for do tipo a/o, a coloração propaga- se na emulsão; se a emulsão for do tipo o/a, a cor não se difunde. Temos fenômenos inversos com o uso de corantes hidrossolúvel (eritrosina ou azul de metileno). 32 16/08/22 17 ANÁLISES DE UMA EMULSÃO • Determinação do tempo de validade • Determinação do teor de água • Determinação do pH • Determinação da gordura total• Viscosidade • Diâmetro das partículas 33 ESTABILIDADE DE UMA EMULSÃO 34 16/08/22 18 35 ESTABILIDADE DE UMA EMULSÃO ¡ Degradação oxidativa = antioxidantes ¡ Contaminação por microrganismos = fungos = metilparabeno e propilparabeno 36 16/08/22 19 EXEMPLO DE EMULSÃO DE USO INTERNO 37 EXEMPLO DE EMULSÃO DE USO EXTERNO 38 16/08/22 20 CREMES FARMACOTÉCNICA AVANÇADA PROFA. DRA. TAIS GABBAY 39 ELABORAÇÃO DE UM CREME ¡ Cremes são emulsões O/A (cremes aquosos), embora o termo também possa ser usado para emulsões A/O (cremes oleosos). ¡ São de uso externo e pode ser aplicado na pele e mucosas. ¡ A fase externa de um creme é um modificador reológico ( argilas, materiais poliméricos), que indiretamente interagem com os emulsionantes e a agua formando uma fase lamelar de rede gel. 40 16/08/22 21 PREPARAÇAO ¡ Na preparação de cremes O/A, são usados anfifílicos graxos (gorduras), combinados com surfactantes iônicos ou não iônicos mais solúveis em agua. 41 PROPORÇÃO EMULSIONANTE X SURFACTANTE 42 16/08/22 22 APARÊNCIA Semissólido Cor brilhante, perolada ou fosca Estabilidade reológica (Formação de fases, camadas de agua, estabilidade ). 43 44 16/08/22 23 45 46 16/08/22 24 47 48
Compartilhar