Antiácidos e seus efeitos

Prévia do material em texto

1 
Khilver Doanne Sousa Soares 
Antiácidos 
Os antiácidos são bases fracas que reagem 
com o ácido gástrico formando água e um sal, 
para diminuir a acidez gástrica. Como a pepsina 
(uma enzima proteolítica) é inativa em pH acima 
de 4, os antiácidos reduzem a atividade da 
pepsina. 
Mecanismo de ação 
Muitos fatores, incluindo a palatabilidade, 
determinam a eficiência e a escolha do antiácido. 
Apesar de o bicarbonato de sódio ser eficaz na 
neutralização do ácido, ele é muito hidrossolúvel, 
sendo rapidamente absorvido pelo estômago, e as 
cargas de álcali e de sódio podem representar 
um risco para pacientes com insuficiência 
cardíaca ou renal. Ademais o bicarbonato de sódio 
pode causar alcalose metabólica transitória. 
Antiácidos comumente usados são 
combinações de sais de alumínio e magnésio, 
como hidróxido de alumínio e hidróxido de 
magnésio [Mg(OH)2]. O carbonato de cálcio 
(CaCO3) reage com o HCl formando dióxido de 
carbono (CO2) e cloreto de cálcio (CaCl2). 
O CaC03: 
1. Neutraliza o H+ gástrico rapidamente e de 
modo eficaz (a liberação de C02 dos 
antiácidos contendo bicarbonato e 
carbonato pode causar eructação, náuseas, 
distensão abdominal e flatulência). 
O Ca também pode: 
1. Induzir secreção ácida de REBOTE, 
exigindo a sua administração mais 
frequente. 
As combinações de hidróxido de Mg2+ (de 
reação rápida) e de Al3+ (de reação lenta) 
possuem capacidade de neutralização equilibrada 
e mantida. 
O magaldrato é um complexo aluminato de 
hidroximagnésio, que em contato com o ácido 
gástrico se converte em Mg(OH)2 e Al(OH)3. 
A simeticona, um surfactante que pode 
diminuir a formação de espuma e, portanto, o 
refluxo esofágico, é incluída em muitas 
preparações de antiácidos. 
Usos terapêuticos + Efeitos adversos 
Os antiácidos são administrados por VIA 
ORAL l e 3 horas após a refeição e ao deitar. 
Para sintomas graves ou refluxo não 
controlado, os antiácidos podem ser 
administrados a cada 30 a 60 minutos. 
Em geral, os antiácidos devem ser 
administrados em suspensão, por terem maior 
capacidade de neutralização nessa forma que em 
pó ou comprimidos. 
Em geral, a maioria dos antiácidos pode 
aumentar o pH da urina em 1 unidade de pH. Os 
antiácidos que contêm AJ3+, Ca2+ ou Mg2+ são 
menos absorvidos do que aqueles que contêm 
NaHC03. 
O hidróxido de alumínio tende a causar 
constipação, ao passo que o hidróxido de 
magnésio tende a produzir diarreia 
Em casos de insuficiência renal, o AL3+ 
pode contribuir para osteoporose, encefalopatia e 
miopatia proximal. Cerca de 15% do Ca2+ 
administrado por via oral é absorvido, causando 
hipercalcemia transitória. 
Ao alterar o pH gástrico e urinário, os 
antiácidos podem afetar diversos fármacos (p. ex., 
hormônios da tireoide, alopurinol e antifúngicos 
imidazóis), alterando as taxas de dissolução e 
absorção, biodisponibilidade e eliminação renal. É 
possível evitar a maioria das interações se os 
antiácidos forem tomados 2 horas antes ou 
depois da ingestão de outros fármacos. 
+ Supressores de ácidos e citoprotetores 
2 
Khilver Doanne Sousa Soares 
Os antagonistas de receptores muscarínicos 
M1 pirenzepina e telenzepina podem diminuir a 
produção basal de ácido em 40 a 50%. No 
entanto, a eficácia duvidosa, fortes efeitos 
colinérgicos e risco de discrasias sanguíneas 
esses fármacos são raramente utilizados 
atualmente. 
A rebamipida é usada no tratamento da 
úlcera em partes da Índia e da Ásia. Seu efeito 
citoprotetor ocorre pelo aumento da produção de 
PG na mucosa gástrica e por remover espécies 
reativas de oxigênio. O ecabete, que parece 
aumentar a produção de PGEi e PGI2, também 
é usado no tratamento da úlcera, principalmente 
no Japão. 
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________
_____________________________________________________ 
 
FINKEL, Richard; PANAVELIL, Thomas a.; 
WHALEN, Karen. Farmacologia Ilustrada. 6. 
ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 
BRUNTON, Laurence L.; CHABNER, Bruce A.; 
KNOLLMANN, Bjorn C. As Bases 
Farmacológicas da Terapêutica de Goodman 
& Gilman. 13. ed. São Paulo: AMGH, 2018.