Fármacos sedativos e ansiolíticos

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Fármacos sedativos e ansiolíticos 
ANSIEDADE 
• Sintomas de preocupação e medo extremo diante 
de situação simples da rotina. 
• Estado emocional 
• Medo | trauma específico 
• Pode ser útil 
• Padrão contínuo 
• Aparece de repente. 
NEUTROTRANSMISSOR 
GLUTAMATO 
• Este neurotransmissor é excitatório para o SNC 
• Envolve o canal de sódio e cálcio. 
• Causa PEPS (Potencial Pós Sináptico Excitatório) 
GABA 
• Neurotransmissor responsável pela inibição do 
SNC 
• Envolve o canal de cloreto. 
• Promove PIPS (Potencial Pós Sináptico Inibitório) 
• Glicina também é um neurotransmissor inibitório. 
• Receptor GABA A – presente na inibição neuronal 
• Receptor GABA B – presente na inibição da 
musculatura esquelética. 
• Reduz as chances de que um impulso nervoso seja 
disparado. 
• Desacelera o cérebro. 
 
• Hiperpolarização das células 
• Receptor promíscuo – apresenta sítio de receptor e 
modulador para benzodiazepínicos e barbitúricos. 
• Regulação positiva 
 
CLASSIFICAÇÃO DE FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS 
• Benzodiazepínicos 
• Hipnóticos mais modernos 
• Barbitúricos 
• Melatoninérgicos 
• Bloqueio do GAT-1 
• Anti-histamínico 
• Antipsicótico 
• Antidepressivos 
FÁRMACOS BENZODIAZEPÍNICOS 
• Mecanismo de ação -Potencializam ou modulam 
positivamente a ação do GABA no receptor GABA 
A 
• Usado como anestésico 
• Memória anterógrada 
• Maior janela terapêutica que os barbitúricos. 
• Fármaco protótipo -> Diazepam 
• Outros fármacos -> Fluropezam, 
desmetildiazepam, oxazepam, clonazepam, 
midazolam (“Boa Noite Cinderela”) 
• Todos apresentam configuração 1,4 
benzodiazepínicos. 
• Substituinte na posição 7, como um grupo 
halogênico ou nitro, para a atividade sedativo-
hipnotica. 
 
fármacos sedativos e ansiolíticos 
• Reduz a atividade cerebral em todos os níveis do 
neurônio. 
• Aumenta a eficiência da inibição de receptores 
GABA. 
• Estes fármacos não substituem o GABA. 
• Não ativam diretamente os receptores GABA, ou 
seja, precisam do neurotransmissor GABA para 
atuarem. 
• Aumentam a frequência de abertura dos canais 
de cloreto. 
• Benzodiazepínicos de ação curta – Midazolam e 
Triazolam. 
• Benzodiazepínicos de ação longa – Clonazepam, 
Diazepam, Fluroazepam, Cloxazolam. 
• Necessário ajuste de dosagem. 
• Usos terapêuticos -> Redução da ansiedade, 
sedativo, anticonvulsivante, relaxante muscular, 
tratamento para insônia. 
• Efeitos colaterais -> Amnésia anterógrada, 
confusão mental, sedação e sonolência. 
FLUMAZENIL 
 Este antídoto é antagonista competitivo reversível dos 
receptores benzodiazepínicos, bloqueia os efeitos 
depressores de benzodiazepínicos e zolpidem, sem efeito 
para o álcool, barbitúricos e anestésicos gerais e acelera a 
recuperação pós cirúrgica. 
 
FÁRMACOS BARBITÚRICOS 
• Mecanismo de ação -> potencializam ou modulam 
positivamente a ação do GABA. 
• A presença do GABA é importante, porém não é 
obrigatória. 
• Aumento a duração de abertura dos canais de 
cloreto. 
• Aumentam a eficiência da inibição sináptica dos 
receptores GABA 
• Fármaco protótipo – Fenobarbital (Guardenal) 
• Outros fármacos -> Pentobarbital, secobarbitúricos 
e tiopental (alta lipossolubilidade). 
• Estes barbitúricos apresentam meia- vida longa. 
• Em altas concentrações os barbitúricos podem ser 
GABA-miméticos. 
 
Fármaco A – Barbitúricos Fármaco B - Benzodiazepínicos 
FÁRMACOS MAIS MODERNOS 
• Mecanismo de ação -> modulam efetivamente 
os receptores benzodiazepínicos, facilitando a 
inibição neural pelo GABA A. 
• Eficácia semelhante aos benzodiazepínicos como 
hipnóticos. 
• Apresentam a vantagem de terem inicio de ação 
mais rápida. 
• Efeitos colaterais -> Amnésia anterógrada, 
desinibição comportamental. 
• Fármacos -> Zolpidem, Zolepiona, Zapiclona e 
Eszopiciona. 
FÁRMACOS MELATONINÉRGICOS 
• Receptores de melatonina são envolvidos na 
indução do sono e na regulação do ciclo circadiano. 
• Fármaco -> Ramelteona 
• Fármacos que geram metabolitos ativos com alta 
meia vida. 
• Não tem efeito direto sobre o neurotransmissor 
GABA. 
• Sem comprometimento cognitivo ou motor. 
• Segurança e boa tolerabilidade com baixa 
incidência de efeitos adversos. 
• Efeitos colaterais -> Tontura, sonolência, fadiga, 
alterações hormonais. 
MELATONINA 
• Baixa meia-vida 
• Hormônio produzido pela glândula pineal 
• Agonista de receptores MT1 e MT2 no SNC. 
• Pico de produção – a noite. 
• Sintetizado e liberado diretamente no sague. 
• Hormônio com efeito hipnótico, não sedativo nem 
ansiolítico. 
 
 
FÁRMACOS BLOQUEADORES DO GAT-1 
• Receptor GAT-1 -> transportador do 
neurotransmissor GABA. 
• Bloqueio específico deste receptor. 
• Ação anticonvulsivante. 
• Fármaco -> Tiagabina 
• Promove alterações benéficas no sono.