Opioides: Mecanismo de Ação e Fármacos

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Opioides Mecanismo de ação
Ligam se reversivelmente a receptores específicos no SNC e
medula, alterando nociocepção e inibindo a percepção da dor
Receptores periféricos do tecido inflamado
Centro bulbar: Ação depressora
Estimulação: Centro do vago e centro do vômito
Analgersia, sedação, euforia e exitação
Tipos de receptores e
grau de afinidade
Mu (m):
Analgesia, sedação, euforia,
depressão respiratória e êmese
Kappa (k)
Sigma (s)
Delta (d)
Epsilon (e)
Analgesia e sedação
Disforia, efeitos pscicomiméticos
Efeitos pouco conhecidos,
analgesia, depressão,
cardiorespiratório e
comportamental
Analgesia
FármacosAgonistasAgonista-Antagonista
Agonista-parcialAntagonista
Morfina
Receptor m;
Mais importante;
Analgesia em pré, trans
e pós operatório;
Sedação;
Vômito;
Discreta bradicardia;
Discreta hipotensão;
Liberação de histamina;
Depressão respiratória;
Excitação em felinos;
Alto grau de sedação;
Dores graves;
6 A 8 Horas
Fentanil
Ação hipnótica;
Associado a benzodiazepínicos e
proporfol;
Dor intensa trans-operatória;
Apnéia, hipotensão e bradicardia;
Depressão respiratória, diminui
FR;
Reversão: Nalbufina;
30 a 60 Minutos
Meperidina
Analgesia pré e trans-operatória;
Taquicardia;
Baixa inscidência de efeito adverso;
2 a 4 Horas.
Buprenorfina
Potente analgésico;
Dose baixa: ação analgésica;
Dose alta: Menos efetiva;
Depressão respiratória, quando associado;
8 a 12 Horas
Butorfanol
Agonista de receptor k e
antagonista de receptor m;
Ótimo efeito sedativo e efeito
teto;
Efeito analgésico menos intenso
(visceral);
Não tem potencial emético;
2 a 6 Horas.
Naloxona
Reverte efeitos adversos;
Bradicardia e depressão
respiratórias;
Reverte analgesia;
Não altera PA;
30 a 45 Minutos
Neuroleptoanalgesia
Tranquilização + intensa analgesia
Objetivos
Redução de doses com somatória de efeitos
desejáveis e diminuição de efeitos indesejáveis
Opioides associados a:
Utilizado em MPA
Tranquilizantes
Ansiolíticos
a-2 agonista
Previne aumento da pressão arterial e frequencia cardiaca