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Sistema Digestório Classe Tipo Fármacos Efeitos colaterais Usos observação Antiácidos Antagonistas de receptores H2 Cimetidina, ranitidina e famotidina diarreia, tonturas, cefaleia, constipação, dores musculares, alopecia, hipergastrinemia, citopenias gastrites, úlceras, DRGE, outros pequena ligação às proteínas plasmáticas, pouca metabolização hepática, excreção renal, ajuste de dose em pacientes nefropatas Inibidores de bomba de prótons omeprazol, lansoprazol, esomeprazol, rabeprazol, pantoprazol cefaleia, diarreia, rashs, ginecomastia, impotência, fraturas, dores musculares e articulares, cautela em idosos rápida absorção, alta ligação às proteínas plasmáticas, excreção por fezes e urina. Neutralizadores NaHCO3 eleva pH gástrico acima de 7,4, libera CO2, alcalose sistêmica, cólica e vômitos NaHCO3 + HCl → NaCl + H2O + CO2 CaCO3, Mg(OH)2, Al(OH)3 Encontram-se associados para evitar diarréia e constipação Antiflatulentos Simeticona e dimeticona Aliviam distensão abdominal e flatos combinados com antiácidos Alginato Associado a antiácidos, prevenção de DRGE aumentam a viscosidade e a aderência do muco à mucosa esofágica, formando barreira protetora Citoprotetores Sucralfato (carafato) constipação e diminui a biodisponibilidade de outros fármacos úlceras gástricas, duodenal e oral, profilaxia de úlcera de estresse, hemorragia gastrintestinal polimeriza formando um gel viscoso sucralfato + antiácidos = efeito sinérgico Bismuto náuseas, vómitos, escurecimento da língua e das fezes, baixa absorção e eliminação renal (encefalopatia) tratar H. pylori, , alívio e controle de diarreia e sintomas gastrointestinais combina com glicoproteínas do muco, formando uma barreira protetora Misoprostol diarreia, dor abdominal, cefaleia e outros prevenção de úlceras induzidas por AINEs, finalização de gestações Antieméticos Antagonista de H1 Cinarizina, ciclizina, meclizina, prometazina, dimenidrinato sonolência/ sedação, bloqueio dopaminérgico (prometazina), efeitos anticolinérgicos (dimenidrinato, meclizina, ciclizina) condição alérgicas, náuseas, vômitos, cinetose (ciclizina, meclizina), distúrbios vestibulares (dimenidrinato, meclizina) e sedativos atuam nos aferentes vestibulares e no tronco encefálico Antagonista de D2 metoclopramida, bromoprida, domperidona, antipsicóticos ( clorpromazina, haloperidol) domperidona não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica Antagonista muscarínico Escopolamina (hioscina) sonolência e efeitos anticolinérgicos profilaxia e tratamento de cinetose Antagonista 5-HT3 Ondansetrona, granisetrona, dolasetrona, tropsetrona cefaleia, tontura constipação ou diarreia náuseas e vômitos pós operatório Antagonista de receptor NK1 Aprepitanto controle da fase tardia da emese causada por fármacos citotóxicos outros Canabinoides: dronabinol, nabilona Glicocorticóides: dexametasona e metilprednisolona Benzodiazepínicos Opióides Classificação Opióide Indicação observações Efeitos adversos Natural Morfina dores agudas e crônicas, exceto as dores neuropáticas 25% da VO sofre 1a passagem agonista puro com afinidade pelo MOR metabolismo hepático depressão respiratória, náuseas, vômitos, confusão mental, prurido (histamina), constipação, disforia, euforia, alucinações, convulsão, sedação, hipotensão, miose Codeína dores leves a moderadas, antitussígeno efeito de primeira passagem é baixo semelhantes à morfina, mas mais fraco. Sintético Tramadol dor aguda (leve a moderada, associada ou não ao AINEs) náuseas, vômito, tontura, boca seca, sedação e cefaléia Meperidina/ Petidina dor aguda pós-parto, de moderada à grave 50% VO sofre 1a passagem similar à morfina, com menor efeito euforizantes, menor constipação Metadona dor crônica e manutenção de dependentes pequeno efeito de primeira passagem pode causar arritmia similar a morfina, menor efeito euforizante Fentanila anestesia por ação rápida e curta não é usado VO semelhantes à morfina, com rigidez muscular, euforia, miose e bradicardia Remifentanila anestesia não depende do metabolismo hepático semelhante à morfina Semi- sintético Oxicodona e Hidrocodona menor efeito de primeira passagem náuseas, constipação, dependência e tolerância Heroína Agonista parcial MOR Buprenorfina analgésicos e tratamento de dependentes similar a morfina, mas menos intenso Antagonistas MOR, DOR e KOR Naloxona, Naltrexona, Nalorfina reversão de depressão respiratória ou reversão da constipação podem induzir a síndrome de abstinência em dependentes poucos minutos após a administração hiperalgesia aumento da PA e liberação de hormônios Antidiarreico Loperamida não devem ser usado com inibidor da glicoproteína- P Difenoxilato diminui o peristaltismo associar com atropina para evitar abuso Dependência ● Enquanto for tolerante será dependente ● Síndrome de abstinência: hiperalgesia (músculos), diarreia, ansiedade, sudorese, midríase, taquicardia, hiperventilação, hipertermia, lacrimejamento e rinorreia, bocejo, insónias, calafrios, piloereção. ● leva o usuário a buscar mais opióides Vício ● padrão comportamental de uso compulsivo ● nem todo dependente é viciado Anestésicos Adjuvantes da anestesia Barbitúricos ( Tiopental ) reduzem a PA, depressores respiratório Benzodiazepínicos (Midazolam) diminuição da ansiedade pouca ação cardiovascular e potente depressor respiratório benzodiazepínicos + propofol + opióides = melhor sedação e analgesia Opióides (Fentanil) analgésico, podem causar hipotensão, depressão respiratória rigidez muscular, reações alérgicas, náuseas e emese pós-anestésicas Bloqueadores de H2 (ranitidina) diminuição de secreção gástrica Antiémeticos (Ondansetrona) evitar aspiração de conteúdo estomacal e êmese pós-operatória Anti-histamínico (Difenidramina) evitar reações alérgicas Anticolinérgico (atropina) evitar bradicardia Agonista adrenérgico alfa- 2 (dexmedetomidina/ clonidina) sedação sem depressão respiratória Anestésicos gerais Depressão reversível do SNC com perda de percepção e de resposta a estímulos Intravenosos Propofol Indução ou manutenção da anestesia, pouca ação analgésica, reduz PA, potente depressor respiratório. Fospropofol pró-fármaco hidrossolúvel Etomidato hipnótico sem ação analgésica, usado na indução, poucos efeitos hemodinâmicos Cetamina (Quetamina) potente analgésico, de rápida e curta ação, estimulação cardíaca, menor efeito depressor respiratório Inalatórios Halogenados Halotano potente anestésico, fraco analgésico, oxidação em hidrocarbonetos hepatotóxicos Isoflurano odor pungente Desflurano estimula reflexo respiratório Sevoflurano baixa solubilidade no sangue, pouco pungente, usado em indução inalatória Gasoso Óxido Nitroso Anestésico geral fraco, potente analgésico, rápida indução. Deve ser usado com outro anestésico pois não produz hipnose profunda, Anestésicos locais Supressão temporária da sensibilidade dolorosa de uma determinada área do organismo Èsteres Derivados do PABA Procaína, tetracaína, benzocaína Metabolização pelas colinesterases plasmáticas Amidas Derivados xilênicos lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína Metabolização pelas enzimas hepáticas Se associados com vasoconstritores pode aumentar a meia vida desses fármacos Derivados toluênico prilocaína Derivados tiofênicos articaína Bloqueadores Neuromusculares - Causam paralisia flácida e progressiva. Consciência e dor permanecem normais. Fármacos Usos Efeitos Adversos observação Ação Direta Bloqueadores não despolarizantes antagonista competitivo do receptor nicotínico D-tubocurarina (curare), pancurônio, rocurônio, vecurônio, atracúrio, cisatracúrio , mivacúrio adjuvante em anestesia, procedimentos ortopédicos, previnem fraturas ósseas em terapias eletro-convulsiva, controle de espasmos musculares Queda da PA, Liberação de histamina, aumento da FC Sugamadex - reversão do efeito anticolinesterásico Os antibióticos aminoglicosídeos aumentam o efeito dos BNMs não despolarizantes Bloqueadores despolarizantes agonistas dos receptores nicotínicosSuccinilcolina (suxametônio), decametônio intubação rápida infusão contínua Dor muscular, bradicardia, hipercalemia, hipertermia maligna bloqueio não é revertido por anticolinesterásicos (sinergismo) Ação Indireta Inibe a recaptação Hemicolíneo Inibe o transporte vesicular Vesamicol Inibe a liberação de ACh Toxina botulínica blefaroespasmo, distúrbios oculares, distonia oromandibular, hiperidrose, tratamentos estéticos Acidentes com serpentes - Fáceis miastênicas: ptose palpebral, flacidez dos músculos da face, oftalmoplegia - Manifestações muscarínicas: hipotensão, bradicardia, miose, cólicas abdominais, diarreia, insuficiência respiratória Diabetes Tratamento do DM1 - insulinoterapia + MEV Tratamento do DM2 - MEV - Antidiabéticos em monoterapia - Antidiabéticos associados - Antidiabéticos + insulina Classe Fármaco Mecanismo Efeito da insulina plasmática Risco de hipoglicemia Observação Secretagogos de insulina (hipoglicemiantes) Sulfonilureias Glibenclamida, Glimepirida, Glipizida, Gliburida Estimulam a secreção de insulina aumentam sim Uso em DM2 em fases iniciais Pode ocorrer aumento de massa corporal A hipoglicemia é mais comum com essa classe Metiglinidas Nateglinida, Repaglinida Estimulam a secreção de insulina aumentam raramente Não associar com sulfonilureias Curta ação com menos hipoglicemia Efeito pós-prandial Inibidores da DPP -4 Linagliptina, Sitagliptina, Saxagliptina, Alogliptina Aumentam a liberação de insulina dependente de glicose, diminui a secreção de glucagônio aumenta não Dosagem diária única Pode ser ingerida com ou sem alimentos É bem tolerada Risco de pancreatite Incretinomiméticos Exenatida, Liraglutida Aumentam a liberação de insulina depende de glicose; Diminuem a secreção de glucagônio; Retardam o esvaziamento gástrico; Aumentam a saciedade aumenta não Formulação injetável Pode ocorrer perda de massa corporal Risco de pancreatite Moduladores da absorção de nutrientes no TGI Inibidores da α- glicosidase Acarbose, Miglitol Diminui a absorção de glicose - não Ingerida com refeições Efeitos adversos gastrointestinais Tratamento de idosos sensibilizadores de insulina (anti-hiperglicemiantes) Biguanidas Metformina Diminui produção endógena hepática de glicose diminui não Preferido contra DM2 Pode ocorrer perda de massa corporal Monitorar função renal Uso prolongado interfere na absorção de vitamina B12 Aumenta atividade do receptor de insulina Obesos resistentes à insulina Tiazolidinedionas Pioglitazona, Rosiglitazona Ligam-se ao receptor ativado por proliferador peroxissomal no músculo, gordura e fígado, diminuindo a resistência à insulina diminui não Eficaz em pacientes altamente resistentes à insulina Aumento da massa pelo músculo Aumento do risco de fraturas Aumento do risco de câncer vesical Avaliar função hepática antes de iniciar Evitar em doentes hepáticos ou insuficientes cardíacos Inibidores SGLT2 (promovem glicosúria) Canagliflozina, Dapagliflozina, Empagliflozina Aumentam a excreção urinária de glicose - não Risco de hipotensão e hiperpotassemia Evitar em insuficiência renal grave Insulinas Prandiais Ultra-rápida Lispro, asparte, glulisina Rápida Regular Insulinas Inalatória-prandiais Ultra-rápida Tecnosfera Insulinas Basais Intermediária NPH Longa Glargina, detemir Ultra-longa Glargina U300, degludeca Cardiovascular Fármacos Usos Ação Efeitos Adversos IECA captopril, enalapril, lisinopril, benazepril ramipril, fosinopril, cilazapril, perindopril, imidapril, moexipril, quinapril anti-hipertensivo em jovens/meia idade, após IAM, IC, reduz risco de AVE, reduz progressão da nefropatia diabética, reduz progressão da doença renal crônica diminuem a angiotensina II Tosse seca (bradicinina), Hipercalemia, Hipotensão, Eritema, Erupção cutânea BRA losartana, candesartana, valsartana, irbesartana, olmesartana, telmisartana, eprosartana Anti-hipertensivo, após IAM, ICC, reduz progressão da IR, reduz progressão da nefropatia diabética bloqueio do receptor AT1 de Angiotensina II cefaleia, tontura, artralgia ou mialgia, fadiga, hipercalemia, teratogênico, anafilaxia, hepatite, neutropenia, leucopenia Inibidor de renina Alisquireno Inibição direta da ação da renina diarreia, dor abdominal, dispepsia, refluxo gastroesofágico, hipotensão Beta bloqueadores propranolol, sotalol, atenolol, carvedilol ICC, Hipertensão portal, arritmias, hipertensão antagonistas de receptores beta adrenérgicos (ou alfa, se for carvedilol) broncoconstrição, bradicardia, hipoglicemia, fadiga, alterações no SNC, confusão, pesadelo e letargia DIU de Alça furosemida, bumetanida, torsemida, piretanida edema, hipercalcemia Aumentam a natriurese e diurese depleção de volume, hipotensão, alcalose metabólica, arritmia cardíaca Diu tiazídico hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida hipertensão, edema, reduz perda de cálcio na osteoporose hiponatremia, hipocalemia, fadiga, cansaço DIU poupadores de K+ amilorida, triantereno hipertensão associados a outros diuréticos, diminui edema e ascite na ICC hipercalemia, tontura, fagdiga espironolactona, eplerenona hipertensão associados a outros diu, hipertensos obesos hipercalemia, disturbios gastricos alfa-2-agonista Metildopa hipertensão em grávidas sonolência, sedação, fadiga, boca seca, hipotensão postural, disfunção erétil, depressão clonidina hipertensão grave Bloqueadores de canais de Ca+2 Diidropiripinas - nifedipino, anlodipino, nimodipino atuam mais em músculo liso atuam sobre os canais de cálcio tipo L impedindo sua abertura e a entrada de cálcio hipotensão, rubor facial, edema periférico (tornozelo tontura, vertigem, cefaléia, taquicardia reflexa Fenilalquilaminas - verapamil antiarrítmico depressão miocárdica, bloqueio atrioventricular, hipotensão, bradicardia sinusal, constipação intestinalBenzotiazepinas - diltiazem agem no coração e no músculo liso
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