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Escolha de uma solução Anestésica @andreiadivensi Anestesia local é um bloqueio reversível da condução nervosa, onde ocorre a perda das sensações sem alterar o nível de consciência do paciente. Atualmente, os anestésicos mais utilizados usados são aminas terciárias com propriedades hidrofílicas (gostam de água) e lipofílicas (gostam de gordura). São menos tóxicas, mais efetivas, com menor potencial alergênico em relação aos ésteres. Anestésicos do tipo amida Cadeia intermediária: une as duas extremidades e permite classificar os anestésicos em ésteres ou amidos Extremidade hidrofílica: responsável pela difusão do liquido extraceulular – anel benzeno Extremidade lipofílica: responsável pela penetração da base anestésica na fibra nervosa (grupo aromático) ANESTÉSICOS LOCAIS São bases orgânicas facas, pobremente solúvel em agua. Por isso, as soluções comerciais são preparadas como sai ácidos (hidrossolúvel), geralmente obtidos por adição de ácido clorídrico. Assim, apesar de os agentes serem bases fracas, as preparações farmacêuticas (sais de hidrocloreto) são levemente acidas, com o Ph variando de 4,5 a 6,0 em tubetes odontológicos. Esta acidez aumenta a estabilidade das soluções anestésicas. Se não tivesse o ácido, ele teria pouca durabilidade e oxidaria com mais rapidez. Injetados nos tecidos om ph mais alcalino (ph 7,4), há tamponamento do ácido, liberando base em forma não-ionizada, passível de ser absorvível. Quando o ph do meio não favorece, a ação anestésica não se processa. Processos inflamatórios e/ou infecciosos em que o Ph tecidual extremamente baixo promove ionização da molécula, impedindo sua ação. Em meio ácido, as bases recebem íons hidrogênio e tornam-se carregadas positivamente (ionizadas ou polarizadas), diminuindo sua capacidade de atravessar membranas celulares (menor lipossolubilidade). Uma suplementação excessiva de doses num mesmo local determina menor resposta, esgotando a capacidade tamponamento do meio, não liberando a base. Risco sistêmico de super dosagem, e diminuição do efeito anestésico. Os anestésicos locais atuam sobre os processos de geração e condução nervosa, reduzindo o aumento de permeabilidade das membranas excitáveis ao sódio, fenômeno produzido por despolarização celular. O ato anestésico ocorre devido a bomba de sódio potássio. O principal mecanismo envolve sua interação com um ou mais sítios específicos de ligação em canais de sódio. CLASSIFICAÇÃO Associada: o Duração do efeito o Risco de reações alérgicas. Ésteres: hidrolisados em solução aquosa e metabolizados pela colinesterase plasmática; São eliminados pelos rins; Agrupados em ésteres do acido benzoico Duração de efeito menor Excreção a tetracaína, de efeito mais prolongado. Maior taxa de reações de hipersensibilidade. Amidas: sofrem metabolismo hepático, com consequente maior duração de ação. *com exceção do cloridrato de prilocaína (hepático+pulmão) e cloridrato de articaína (hepático e colinesterase plasmática). Alergias são raras, quando acontecem não são referentes as amidas, mas são aos seus conservantes. Amidas são resistentes a hidrólise, e biotransformadas no fígado e eliminados inalterados pelo rim. ÉSTERES Ésteres do ácido benzoico o Aminobenzoato de etila (benzocaína) o Butacaína o Cocaína o Hexilcaína o Piperocaína o Tretacaina – maior efeito entre esteres Escolha de uma solução Anestésica @andreiadivensi Ésteres do ácido para-aminobenzóico o Cloroprocaína o Procaína o Propoxicaína AMIDAS o Articaína – bem utilizada, tem difusão óssea (boa para cirurgia de implantes), metabolização hepática e colinesterase plasmática. 4% com vasoconstritor o Bupivacaína – bem utilizada também, longa duração – até 12hs anestesiada. 0,5% com vasoconstritor o Dibucaína o Etidocaína o Lidocaína – anestésico padrão, primeiro que surgiu. 2% sem vasoconstritor 2% com vasoconstritor o Mepivacaína 3% sem vasoconstritor 2% com vasoconstritor o Prilocaína 3% com vasoconstritor – felipecina é o vasoconstritor mais indicado para pacientes com problemas cardíacos, asmáticos e diabéticos. o Ropivacaína – não tem disponível em tubetes anestésicos. QUILOCAÍNA o Centbucridina FARMACOCINÉTICA Meia vida: tempo em que o produto fica no organismo até ser excretado. A articaina por ter metabolização na polimesterase ele metaboliza mais rápido no organismo. Prilocaína que tem ajuda do pulmão também metaboliza mais rápido, porem pouca diferencao de metabolização em relação a lidocaína e prilocaína. Sendo assim, são todos classificados de média duração. O único anestésico de longa duração é a bupivacaína. Produtos de biotransformação: A ortotoluidina que é derivada da prilocaína, traz alguns problemas principalmente em gestantes, causando metemoglobinemia: problemas ao feto, nasce com aspecto azulado, insufiencia respiratória, letargia. Anestésico de escolha para gestantes; lidocaína. A prilocaína tem uma menor quantidade de droga inalterada, fazendo a biotransformação no fígado e pulmão, porem tem a questão da ortotoluidina que deve ser cuidada em pacientes gravidas. Contra indicação relativa: doenças renais. DURAÇÃO DA ANESTESIA Ocorre devido a: o Resposta individual da droga: o Precisão na deposição de AL o Condições dos tecidos no local de infiltração da droga (Ph, vascularidade). o Variação anatômica o Tipo de injeção administrada (infiltração ou bloqueio) COMO ESCOLHER o Conhecer indicações e contraindicações o Tempo necessário de controle da dor o Necessidade potencial de controle da dor após o tratamento o Possibilidade de automutilação após o tratamento (crianças) o Necessidade de hemostasia o Presença de contraindicação a solução anestésica. QUALIDADES IDEAIS o Ação reversível o Baixa toxicidade o Inicio de ação rápido e duração suficiente o Potencia adequada o Incapaz de produzir irritação e/ou reações alérgicas o Ser estável e sofrer biotransformação rápida o Ser estéril ou passível de esterilização. Escolha de uma solução Anestésica @andreiadivensi VASOCONSTRITORES Vasoconstritores: faz com que tenha menos sangramento e a metabolização seja mais lenta, fazendo com que a anestesia dure mais tempo. Adrenalina. Felipressina. Presente apenas na prilocaína. Não é uma droga simpaticomimética. É um análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina. Efeitos nos sistemas cardiovasculares, respiratórios, geniturinário, musculatura esquelética e metabolismo. Não induz a alteração na pressão arterial, na circulação coronária, no volume cardíaco e no pulso. Por outro lado, é de pouca indicação para situações em que se deseja hemostasia. A felipressina é derivada da ocitocina, não usar prilocaína em gestantes pois pode causar contrações. Epinefrina: é o vasoconstritor mais potente usado em odontologia (maior controle de hemostasia) Toxicidade: palpitação, cefaleia, inquietação e hipertensão, com taquicardia e em alguns casos bradicardia. Agitação psicomotora. SELEÇÃO DO VASOCONSTRITOR Avaliar: o Duração do procedimento odontológico (acima 10min é necessário vasoconstritor). o Necessidade de hemostasia durante e após procedimento o Necessidade de controle da dor pós- operatória. o Condição médica do paciente. Efeitos da dição do vasoconstritor o Aumenta a duração do efeito o Diminui a toxicidade sistêmica (se tem contração do vaso ele é liberado mais lentamente). o A velocidade de absorção da droga é reduzida o Menor quantidade de anestésico local para um efetivo bloqueio nervoso. São instáveis em solução necessitando um estabilizador (bissulfito de sódio) – pessoa pode ter alergia ao bissulfito, e não pode usar vasoconstritor. SAIS ANESTÉSICOS UTILIZADOS - Sempre comprar de vidro, os de plástico doem mais. CLORIDRATO DE LIDOCAÍNA o Anestésico padrão, sintetizadoem 1943. o Inicio de ação de 2 a 3minutos. o Encontrado nas concentrações de 2% com ou sem vaso. 1:50.000 / 1:100:000 / 1:200.000 o Para aplicação tópica sua concentração pode ser de 5-10% o Também pode ser administrada via intravenosa para tratar de arritmias cardíacas em UTI ou cirurgias. CLORIDRATO DE MEPIVACAÍNA o Introduzida na odontologia em 1960 o Apresenta potência e toxicidade duas vezes maior o Inicio de ação 1 ½ a 2 min. o A concentração odontológica eficaz é de 2% com vasoconstritor e de 3% (sem vasoconstritor). o Metabolismo: fígado. o Excreção: rim o Menos vasodilatação que a lidocaína CLORIDRATO DE PRILOCAÍNA o Sintetizada pela primeira vez em 1953, tendo sido descrita apenas em 1960. o Potencia e toxicidade duas vezes maior que a lidocaína o Inico de ação mais retardado, por volta de 2 a 4 min. o Contra-indicação relativa é metahemoglobinemima. o Felipressina como vasoconstritor. o Não apresenta formulação tópica. o CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA o Indicada em procedimentos de maior duração o Analgesia pós-operatória mais prolongada (várias horas) o Inicio de efeito da bupivacaína é mais tardio Escolha de uma solução Anestésica @andreiadivensi o Relatados casos de parada cardíaca de difícil recuperação na obstetrícia o Uso odontológico em baixas doses torna essa complicação improvável o Anestesio de longa duração o Potencia quatro vezes maior que a lidocaína o Toxicidade quatro vezes menor o Ação em 6 a 10 min. o 0,5% com epinefrina 1:200.000 o CLORIDRATO DE ARTICAÍNA o Aprovada para uso nos em EUA em 2000. o Steptocaine 4% com 1:100.000 de epinefrina o Biotransformação no plasma e fígado. o Excreção: rins o Difusão óssea ANESTÉSICOS TÓPICOS o Não penetram pele intacta o Concentração é maior do que o de injeção o Anestesia tópica só é eficaz nos tecidos superficiais o Sprays que tem maior concentração. (forma de gel aplicação mais precisa – benzotop (a base de benzocaína – ester. e outros a base de lidocaína que são melhores, 10%, mas não tem disponível na forma de gel, apenas spray.) Diminuir dor picada: anestésico tópico, tubete de vidro, aplicação lenta, distrair paciente, laserterapia. CONDIÇÕES SISTEMICAS Crianças e maioria dos pacientes: anestésico de escolha é LIDOCAÍNA 25 com adrenalina 1:200.000 (se hemostasia não for tão importante, podendo diminuir). Dose máxima: 1 anestub para cada 9,09kg Hipertensao: vasoconstritor felipressina 0,03 UI/ml. Juntamente com prilocaína a 3% utilizar anestésico sem vasoconstritor – mepivacaína 3%. Lembrar que se for um procedimento que dure mais que 15min, não é tao interessante em função da adrenalina endógena que pode estar liberando caso sinta dor. Diabetes: Contraindicado anestésicos com vasoconstritor do tipo adrenalina, pois ira provocar quebra de glicogênio dem glicose, podendo resultar em hiperglicemia. A prilocaina com felipressina, por este vasoconstritor não causar alteração na pressão arterial. GESTANTE. O anestésico mais seguro para gestantes é a lidocaína a 2%, pois tem a adrenalina 1:100.000 no maximo 2 tubetes por atendimento. CONCLUSÕES o Atender as necessidades do paciente o Eventualmente as anestesias podem ser absorvidas pela circulação geral e ter manifestações tóxicas. o Ter no consultório mais de um tipo de solução anestésica local, com e sem vasoconstritor. o Pacientes com disfunção hepática e renal: articaina.
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