Fármacos hipolipidêmicos

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Resumos farmacodinâmica - Lorena Carvalho (@lorecarvv)
FÁRMACOS HIPOLIPIDÊMICOS
● Partículas esféricas;
● Transportam moléculas hidrofóbicas (colesterol e triglicerídios);
● Composição: Monocamada fosfolipídios e colesterol não-esterificado;
● Qual o papel?
○ Revestimento de proteção;
○ Cerne hidrofóbico de triglicerídeos e ésteres de colesterol não-polares contra a sua interação com
o ambiente aquoso do plasma.
● Contém apolipoproteínas anfipáticas (apoproteínas);
● Associadas aos fosfolipídios e cerne hidrofóbico;
● Função:
○ Estabilidade estrutural à partícula de lipoproteína;
○ Ligantes de receptores ou como co-fatores para reações enzimáticas
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INIBIDORES DA (3-HIDROXI-3METILGLUTARIL-HMG) COENZIMA A REDUTASE -
estatinas
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vai inibir a enzima para não formar o ácido mevalônico
Efeitos pleiotrópicos das estatinas
● Anti-inflamatório;
● Antioxidante;
● Antiagregante e anticoagulante;
● Melhora função endotelial;
● Estabilização da placa de ateroma
Efeitos sobre a função endotelial:
● Diminuição na síntese da endotelina-1;
● Diminuição da expressão do subtipo 1 do receptor de angiotensina;
● Diminuição da expressão do ativador do plasminogênio tissular;
● Aumento da expressão do inibidor do ativador do plasminogênio.
Contraindicação:
● Insuficiência hepática, miopatia e gravidez
Efeitos adversos:
● TGI; → 10%
● Hepatotoxicidade; → 1%
● Miopatia. → menor que 1% (associação)
Interações medicamentosas:
● Altos níveis de varfarina.
NICOTINAMIDA - ácido nicotínico cristalino, nicotinamida de liberação sustentada
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Efeitos adversos:
● Intenso rubor cutâneo;
● Prurido;
● Náuseas e dor abdominal;
● Inibe a secreção tubular de ácido úrico (hiperuricemia);
● Hepatotoxicidade;
Farmacocinética:
● Absorção quase total por VO;
● Pico plasma: 30-60 minutos;
● Meia vida: 60 minutos;
● Metabolizado no fígado
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FIBRATOS - fenofibrato e genfibrozila
Mecanismo de ação:
● Receptores ativados pelos proliferadores de peroxissomo
○ RAPPS ou PPARS;
○ Membros da família de super genes de receptores nucleares;
○ Regulam o metabolismo lipídico;
○ AG, eicosanóides ou fármacos hipolipidêmicos;
○ Expressão de genes codificadores de proteínas;
○ Estrutura e função das lipoproteínas.
Efeitos adversos:
● Distúrbios GI leves;
● Litíase (cálculos biliares);
● Miosite (inflamação do músculo voluntário).
Interações medicamentosas:
● Alta atividade anticoagulante
Contra-indicações:
● Gravidez e lactação;
● Disfunção hepática ou renal;
● Doença preexistente na vesícula biliar
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SEQUESTRANTES DE ÁCIDOS BILIARES - colesevelam, colestipol, colestiramina
Efeitos adversos:
● Distúrbios GI
○ Constipação, náuseas e flatulência
● Deficiência de absorção
○ Vitaminas lipossolúveis (KEDA)
Interações medicamentosas:
● Interferem na absorção intestinal;
● TTC, fenobarbital, digoxina, warfarina, pravastatina, fluvastatina, AAS e diuréticos
INIBIDORES DA ABSORÇÃO DE COLESTEROL - ezetimiba
Mecanismo de ação:
● Inibe seletivamente a absorção intestinal de colesterol da dieta e da bile no intestino delgado
● Diminui a oferta de colesterol para o fígado;
● Diminui reservas de colesterol hepático e aumenta a retirada de colesterol do sangue.
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