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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE-CCS DISCIPLINA: BIOFARMÁCIA DOCENTE: MAURÍCIO PIRES DE MOURA AMARAL FÁRMACOS E FORMAS FARMACÊUTICAS DESTINADOS À ADMINISTRAÇÃO PELA VIA OFTÁLMICA E RETAL DISCENTES: CAMILA FERREIRA, EMILLY DE JESUSDISCENTES: CAMILA FERREIRA, EMILLY DE JESUS LUCAS MALAQUIAS E VITÓRIA RÉGIALUCAS MALAQUIAS E VITÓRIA RÉGIA VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA As vias para a administração de medicamentos disponíveis para tratar condições oculares são a tópica, oral, parenteral e oftálmica. A superfície do olho não é um local adequado à penetração de medicamentos. A córnea é a principal via através da qual os medicamentos oculares são administrados. A via de administração intravítria atinge diretamente a parte posterior do olho. Barreira hemato-retinal VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA INTRODUÇÃOINTRODUÇÃOINTRODUÇÃO VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA ABSORÇÃOABSORÇÃOABSORÇÃO A absorção de medicamentos administrados pela via oftálmica, é realizada através de suas porções mais expostas: Córnea e conjuntiva.Córnea e conjuntiva.Córnea e conjuntiva. Entretanto,o medicamento deve vencer algumas barreiras antes de atingir os tecidos intenos,que estão relacionadas com: A estrutura lipofílica e hidrofílica da córnea.A estrutura lipofílica e hidrofílica da córnea.A estrutura lipofílica e hidrofílica da córnea. A secreção das lágrimas e a sua eliminação doA secreção das lágrimas e a sua eliminação doA secreção das lágrimas e a sua eliminação do globo ocular.globo ocular.globo ocular. A únião do princípio ativo com as proteínas dasA únião do princípio ativo com as proteínas dasA únião do princípio ativo com as proteínas das lágrimas ou a sua degradação.lágrimas ou a sua degradação.lágrimas ou a sua degradação. Fatores fisiológicos e anatômicos.Fatores fisiológicos e anatômicos.Fatores fisiológicos e anatômicos. 111... 222... 333... 444... VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA ABSORÇÃOABSORÇÃOABSORÇÃO Após instilados nos olhos,os princípios ativos podem penetrar através da córnea ou da conjuntiva,gerando ação local desejada. Estrutura da córnea:Estrutura da córnea:Estrutura da córnea: EPITÉLIO: Natureza lipofílica ESTROMA: Natureza hidrofílica. ENDOTÉLIO. IMPORTÂNCIA DO CARÁTER ANFIFÍLICO DOS P.A's. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA ABSORÇÃOABSORÇÃOABSORÇÃO Estado de funcionamento da córnea e da conjuntiva. Ligação entre os P.A's e as proteínas das lágrimas,na córnea e no humor aquoso Filme lacrimalFilme lacrimalFilme lacrimal Manutenção da umidade das células epiteliais. Proteção mecânica da córnea e da conjuntiva contra variações de temperatura e agentes químicos. Impede a fixação de microorganismos na superfície do globo ocular. 1. 2. 3. Eliminação do medicamento do humor aquoso dentro da circulação uveoescleral sistêmica. Eliminação do medicamento do humor vítrio via difusão dentro da câmera anterior. Saída do humor aquoso através da malha trabecular e do canal Schlemm. Eliminação do medicamento via rota posterior através da barreira hematorretinal. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA ELIMINAÇÃOELIMINAÇÃOELIMINAÇÃO Adição de viscosantes. Adição de tensoativos. pH. (PH=7,4) Osmolaridade. Tamanho das partículas. (50 μm) Esterilidade. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DASCARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DASCARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DAS PREPARAÇÕES OFTÁLMICAS.PREPARAÇÕES OFTÁLMICAS.PREPARAÇÕES OFTÁLMICAS. VIA OFTÁLMICA E FORMASVIA OFTÁLMICA E FORMASVIA OFTÁLMICA E FORMAS FARMACÊUTICASFARMACÊUTICASFARMACÊUTICAS VANTAGENS DESVANTAGENS Facilidade de administração Ação local Evita o metabolismo de 1° passagem Pode causar irritação local Baixa absorção Menor precisão na dose Diminui a ocorrência de efeitos adversos Maior risco de contaminação VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS. Colírios Soluções ou suspensões estéreis, aquosas ou oleosas. Aplicação por gotejamento. Efeito local diagnóstico e/ou terapêutico. São usados para lubrificar os olhos, tratar infecções, inflamações, alergias, bem como instalar anestésicos e agentes diagnósticos. Colírios Assepsia adequada das mãos. Não tocar na ponta do frasco; encostar a ponta do colírio nas áreas dos olhos. Aplicar uma gota por vez. Após aberto, guardar pelo prazo de 30 dias no máximo. Após esse tempo, há maior risco de proliferação de microorganismos. Indicado o uso individual. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS. Pomadas oftálmicas Preparações semi-sólidas homogêneas, estéreis, destinadas a aplicação sobre a conjuntiva ou saco conjuntival. Um ou mais P.A.s dissolvidos ou dispersos em excipiente apropriado: fácil espalhamento na superfície do globo ocular e conforto ao paciente. Bases oleosas, emulsões A/O ou O/A, géis. Pomadas oftálmicas Na preparação, a base é esterelizada por calor seco. A incorporação dos princípios ativos e excipientes é feita de maneira asséptica. Cuidados ao administrar tal qual os colírios. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS.FORMAS FARMACÊUTICAS. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA FORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICAS Estudos mais recentes: Novas formas de liberação prolongada; Escudos de colágeno; Lentes de contato com drogas; Pomadas e géis ativados por íons, pH e temperatura; Condições clínicas para o uso das formas farmacêuticas pela via oftálmica VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA CONDIÇÕES CLÍNICASCONDIÇÕES CLÍNICASCONDIÇÕES CLÍNICAS CONJUNTIVITE Inflamação da conjuntiva (membrana externa do globo ocular) e interior das pálpebras. Coceira, vermelhidão, irritação, sensibilidade á luz, formação de secreção. Alérgica ou infecciosa (viral ou bacteriana). Geralmente são receitados os colírios. GLAUCOMA O glaucoma é uma degradação do nervo óptico, normalmente associada ao aumento da pressão intraocular (pressão dentro do olho). Fatores de risco. Não tem cura, mas pode ser controlado e tratado. O tratamento com colírios é hoje a primeira – e geralmente melhor – escolha dos oftalmologistas, antes de recorrer a qualquer outra opção terapêutica. VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA CONDIÇÕES CLÍNICASCONDIÇÕES CLÍNICASCONDIÇÕES CLÍNICAS VIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICAVIA OFTÁLMICA CONDIÇÕES CLÍNICASCONDIÇÕES CLÍNICASCONDIÇÕES CLÍNICAS BLEFARITE Inflamação comum que afeta as pálpebras, normalmente na região onde crescem os cílios, provocando o surgimento de crostas, coceiras e vermelhidão. As glândulas que ficam perto da base dos cílios não funcionam corretamente, o que causa inflamação, irritação e coceira na pálpebra. Alicação de pomadas compostas de antibióticos ou antiinflamatórias. https://www.minhavida.com.br/saude/temas/prurido-na-pele https://www.minhavida.com.br/saude/tratamento/4011-antibiotico VIA RETALVIA RETALVIA RETAL Seguimento terminal do tubo digestivo Tamanho variado entre 15 e 19 cm em indivíduos adultos. PH próximo da neutralidade. Rica vascularização sanguínea e linfática. Evita a primeira passagem hepática. Pode ser perfeitamente permeável. IntroduçãoIntroduçãoIntrodução IndicaçõesIndicaçõesIndicações Paciente com restrição por via oral e/ou vomitando. Clientes com constipação intestinal, febre, dor, prurido anal, retenção de gazes e outros. Afecções no cólon distal. Crise convulsiva. Pacientes que se submeterão à exames radiológicos ou endoscópios de cólon. Perioperatório. Aliviar sintomas Auxiliar no diagnóstico Tratar e prevenir doenças Estimular a defecação ObjetivosObjetivosObjetivos O local de absorção do princípio ativo depende das características fisico-quimicas da forma farmacêutica. A via direta sempre ocorrerá A via retal pode ser inconstantee pode variar em relação a presenças de matéria fecal. Efeitos locais ou sistêmicos. AbsorçãoAbsorçãoAbsorção Não irritam o TGI superior. Evita o metabolismo de primeira passagem. A absorção do medicamento é rápida, uma vez que o revestimento do reto é fino e a irrigação sanguínea é abundante. AbsorçãoAbsorçãoAbsorção VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS: Supositórios Cápsulas retais Enemas Tampões retais Pós Comprimidos Preparações semissólidas retais VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Supositórios Sólidos Administração retal Adultos - 3,2 cm; 2,0 g Uso pediátrico - metade dos valores Ação local - alívio da constipação, irritações e inflamações Ação sistêmica - analgésicos, antipiréticos, anti-histaminicos, antieméticos e tranquilizantes VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Supositórios Solidez à temperatura ambiente Liberar o princípio ativo após a administração. Bases Oleosas Hidrossolúveis Grupos de bases: Tipo de base utilizada determinará a forma de liberação do princípio ativo VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Supositórios Bases oleosas: Supositório funde rapidamente, à temperatura corporal, liberando princípios ativos de baixa lipossolubilidade. Manteiga de cacau e as massas semi-sintéticas VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Supositórios Bases hidrossolúveis: liberação do princípio ativo ocorre após a lenta dissolução do supositório Tempo requerido é maior do que o requerido para os supositórios constituídos de bases oleosas. VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Supositórios Supositórios fabricados com polietilenoglicóis PONTO DE FUSÃO Não carecem de acondicionamento refrigerado Não oferecem o risco de fundirem durante o manuseio (bases oleosas) VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Cápsulas retais Sólidas, dose única, forma alongada Gelatina (Composição idêntica à das cápsulas de uso oral) Aparência externa lisa, podendo ser lubrificada Princípio ativo dissolvido ou disperso em excipiente apropriado Princípios ativos - supositórios VIA RETALVIA RETALVIA RETAL FORMAS FARMACÊUTICAS Enemas São soluções ou dispersões dos fármacos em um pequeno volume de água ou óleo vegetal Preparações líquidas destinadas a promover a limpeza dos intestinos Útil para o tratamento da prisão de ventre ou da constipação. Contêm geralmente fosfatos, glicerina, óleo mineral e tensoativos VIA RETALVIA RETALVIA RETAL VANTAGENS DESVANTAGENS Pode ser usado quando o paciente não poder ingerir medicamento Boa opção pediátrica Parte do medicamento não sofre efeito de primeira passagem Não produz irritação gástrica Absorção errática e irregular Irritação na mucosa anal Pode desencadear o reflexo de defecação Pacientes possuem aversão por esta via VIA RETALVIA RETALVIA RETAL CONDIÇÕES CLÍNICAS Proctite Inflamação do tecido que reveste o reto, a mucosa retal Infecções, doença inflamatória intestinal, efeito colateral da radioterapia ou medicamento. Dor no ânus ou reto Tratamento: uso de antibióticos ou remédios com efeito anti- inflamatório, como corticoides, mesalazina ou sulfassalazina, por exemplo, por via oral ou retal. Sangramento anal Presença de sangue e muco nas fezes VIA RETALVIA RETALVIA RETAL CONDIÇÕES CLÍNICAS Fissura anal Ferida no canal ou margem anal e pode ocorrer de maneira crônica ou aguda. Causas: diarreia crônica, alguns tipos de inflamações na área retal, defecar fezes duras e secas Tratamento: Beber bastante líquido, ingerir muitas fibras, busca ao médico para saber a necessidade de remédios e/ou pomadas para aplicar na região da ferida. AULTON, M. E; TAYLOR, K. M. G. Delineamento de formas farmacêuticas. 4 ed. Elsevier. Rio de Janeiro, 2016. BEZERRA, Clarisse. Proctite: o que é, sintomas, causas e tratamento, 2022. Disponível em: https://www.tuasaude.com/proctite/. Acesso em 18 set. 2022 Conjuntivite. Biblioteca Virtual em Saúde. Ministério da Saúde, 2011. Disponível em: https://bvsms.saude.gov.br/conjutivite/ Acesso em 17 de set. 2022 FONSECA, Ellen Carrara et al. Olho seco: etiopatogenia e tratamento. Arquivos Brasileiros de oftalmologia, Ribeirão Preto, 12 set. 2010. LEBLANC, P. et al. Tratado de Biofarmácia e Farmacocinética. Editorial Minerva. Lisboa. 1997. Sem Autor. _Quais são as principais doenças que atingem ânus e reto?_. Disponível em: https://ccddf.com.br/doencas-que-atingem-anus-e-reto/. Acesso em 18 set. 2022. REFERÊNCIASREFERÊNCIASREFERÊNCIAS
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