Losartana: Anti-hipertensivo e mais

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Losartana
A Losartana potássica, também conhecida como losartan, é um fármaco que pertence à classe dos antagonistas do receptor da angiotensina II (ARA II), que é muito utilizada no tratamento da hipertensão arterial.
Além de ser um medicamento anti-hipertensivo, a Losartana também pode ser indicada como parte do tratamento da insuficiência cardíaca, do espessamento do músculo cardíaco ou da insuficiência renal crônica, além do controle da proteinúria (perda de proteínas na urina).
Anti-hipertensivos ARA II
A Losartana potássica é apenas um dos vários fármacos que pertencem à classe dos antagonistas do receptor da angiotensina II.
Os outros medicamentos disponíveis dessa classe são:
· Candesartana; Irbesartana; Olmesartana; Telmisartana; Valsartana.
Todos os ARA II apresentam o mesmo mecanismo de ação, compartilham de praticamente os mesmos efeitos colaterais e apresentam taxa de eficácia semelhante.
Não há um fármaco da classe dos ARA II que seja nitidamente superior. A escolha do melhor medicamento desta classe deve ser individualizada, levando em conta questões como o preço e a facilidade da posologia.
Os ARA II são medicamentos com mecanismo de ação parecido com os IECA, classe de medicamentos que incluem os fármacos enalapril, ramipril, lisinopril, captopril e outros.
Mecanismo De Ação
A losartana, assim como qualquer medicamento da classe dos ARA II, age impedindo a ação de um hormônio chamado angiotensina II, que é um dos responsáveis pelo controle da pressão arterial.
· A angiotensina II estimula a contração dos vasos sanguíneos e uma maior absorção de sódio pelos rins, ações essas que resultam em elevação da pressão arterial.
· A ação anti-hipertensiva da losartana ocorre porque ela impede que a angiotensina II ligue-se a seus receptores, chamados receptores AT1, impedindo que o hormônio exerça suas funções.
75% dos pacientes que são hipertensos apresentam níveis de angiotensina II acima dos valores que seriam necessários para manter uma pressão arterial normal. Desta forma, a inibição da sua ação através do uso da losartana torna-se uma forma efetiva de baixar a pressão arterial.
Nos 25% restantes de pacientes que não apresentam angiotensina II, a eficácia anti-hipertensiva da losartana é mais baixa. Fazem parte deste grupo os indivíduos de etnia negra e os pacientes idosos.
Desta forma, a losartana não deve ser a primeira opção de tratamento para hipertensão arterial nesses pacientes, sendo indicada apenas em conjunto com algum diurético, como a clortalidona ou a hidroclorotiazida.
Indivíduos jovens e de etnia branca são aqueles que apresentam melhor resposta anti-hipertensiva quando medicados com a losartana.
Indicações
A losartana deve ser prescrita sempre que o médico entender que a inibição da angiotensina II possa trazer benefícios ao paciente. As situações que se encaixam nesse quadro são:
· Tratamento da hipertensão arterial.
· Tratamento da insuficiência cardíaca.
· Tratamento da hipertrofia do ventrículo esquerdo (espessamento da parede do coração).
· Redução da proteinúria (perda de proteínas na urina).
· Redução da progressão da insuficiência renal crônica.
Nomes Comerciais
A losartana potássica está presente no mercado já há muitos anos e pode ser facilmente encontrada sob a forma de medicação genérica.
Entre os nomes comerciais, o mais famoso é o Cozaar, do laboratório Merck Sharp & Dohme, que é considerado o medicamento de referência para a substância losartana.
Além do Cozaar, outros nomes comerciais facilmente encontrados nas farmácias são:
· Aradois; Arartan; Cardvita; Corus; Cytrana; Lanzacor; Losacoron; Losaprin;
· Losartec; Lorsacor; Losartion; Lotanol; Torlos; Valtrian; Zaarpress; Zart.
Como Tomar
A losartana potássica é comercializada em comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg.
A dose inicial habitual é de 50 mg diários, 1 vez ao dia, com ajustes a cada 1 ou 2 semanas até se obter o controle da pressão arterial.
Nos pacientes idosos ou que usam um diurético, a dose inicial deve ser de 12,5 a 25 mg, com incrementos a cada 1 ou 2 semanas, conforme a resposta do paciente.
A dose diária máxima recomendada é de 100 mg, que pode ser administrada 1 ou 2 vezes por dia.
Nos pacientes com insuficiência cardíaca, a dose máxima pode ir até 150 mg por dia, caso o paciente tolere.
Efeitos Colaterais
Apesar de ser um fármaco seguro, alguns efeitos colaterais do losartan são relativamente frequentes. Vamos falar apenas dos mais comuns e dos mais graves.
Hipotensão: assim como acontece com qualquer medicamento anti-hipertensivo, a hipotensão arterial é um dos efeitos colaterais possíveis da losartana. A hipotensão ocorre em cerca de 5% dos pacientes.
Os sintomas da hipotensão costumam se manifestar através de tonturas, fraqueza e súbito escurecimento da visão, que surgem, habitualmente, quando o paciente levanta-se de forma rápida.
A ocorrência de hipotensão é mais comum quando a dose inicial da losartana é muito alta ou quando os pacientes apresentam uma ou mais das seguintes condições:
· Idade acima de 60 anos.
· Desidratação.
· Uso concomitante de diuréticos.
· Insuficiência cardíaca.
Conforme já explicado, nesses pacientes com elevado risco de hipotensão, a dose inicial da losartana deve ser de 12,5 mg ou 25 mg.
Hipercalemia (elevação do potássio sanguíneo): a elevação do potássio no sangue é um efeito adverso relativamente comum e perigoso, já que ele pode provocar arritmias cardíacas fatais.
A hipercalemia ocorre em cerca de 4% dos pacientes e é um dos principais motivos para suspensão da losartana.
O risco de hipercalemia é maior nos pacientes diabéticos, portadores de insuficiência renal crônica, idosos ou que usem medicamentos que também podem elevar o potássio, tais como anti-inflamatórios, anti-hipertensivos da classe dos IECA ou o diurético espironolactona.
Em muitos pacientes, a redução da dose, a otimização dos outros medicamentos e uma educação alimentar de forma a evitar alimentos ricos em potássio são suficientes para controlar os níveis de potássio no sangue.
Em muitos casos, porém, o losartan acaba sendo suspenso de forma permanente, pois, mesmo com a redução da dose e com as alterações citadas acima, os níveis de potássio sanguíneo permanecessem em faixas perigosas.
Agravamento da função renal: apesar de a losartana ser um medicamento muito utilizado para a proteção dos rins, em circunstâncias específicas, ela pode acabar sendo prejudicial.
Pacientes desidratados, hipotensos, que usam anti-inflamatórios ou que apresentam insuficiência cardíaca descompensada são aqueles com maior risco de terem alterações da função renal potencializadas pela losartana.
Diarreia: apesar de ser um efeito colateral mais comum com a olmesartana, a diarreia também pode surgir em cerca de 4% dos pacientes que tomam losartana.
A losartana, assim como os outros ARA II, apresentam uma incidência de tosse e reações alérgicas mais baixa que os IECA.
Contraindicações
A losartana potássica é contraindicada nos pacientes com história de reação alérgica a qualquer medicamento da classe dos ARA II.
O medicamento também não deve ser prescrito para pessoas com estenose bilateral da artéria renal, com níveis sanguíneos de potássio elevados ou no limite superior da normalidade ou durante períodos de agravamento agudo da função renal.
A losartana é contraindicado na gravidez, devido ao elevado risco de malformações fetais e complicações obstétricas.
A losartana também não deve ser administrada durante o aleitamento materno.
Interações Medicamentosas
A administração conjunta da losartana com os seguintes fármacos deve ser evitada:
· Alisquireno (Rasilez): maior risco de hipercalemia e hipotensão.
· Anti-inflamatórios: maior risco de hipercalemia, hipotensão e lesão renal aguda.
· Medicamentos da classe dos IECA: maior risco de hipercalemia e hipotensão.
· Lítio: maior risco de toxicidade pelo lítio.
· A administração conjunta da losartana com os seguintes fármacos deve ser feita com cautela e monitorização dos riscos:
· Fluconazol: reduz eficácia da losartana.
· Rifampicina: reduz eficácia dalosartana.
· Sulfametoxazol-trimetoprim (Bactrim): maior risco de hipercalemia.
· Espironolactona: maior risco de hipercalemia.
· Cannabis: aumenta a concentração sanguínea de THC.
A losartana potássica não interfere com a eficácia dos anticoncepcionais hormonais.
Link
https://www.mdsaude.com/bulas/losartana-potassica/#Mecanismo_de_acao