Lista I Farmaco

Prévia do material em texto

CURSO DE GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA 
FARMACOLOGIA - LISTA DE EXERCÍCIOS I 
1) Uma vez que a maioria dos medicamentos são ácidos ou bases fracas, o grau de ionização desses compostos influenciará suas lipossolubilidades e suas capacidades de se difundirem através de membranas biológicas. A ionização de um ácido fraco (HA) e de uma base fraca (B) é descrita pelas equações abaixo: 
 	HA  H+ + A- 
 	B + H+  BH+ 
a) O que é um eletrólito fraco?
Um eletrólito fraco ioniza menos em soluções aquosas 
b) Por que, diferentemente de um ácido forte, a maioria dos medicamentos são eletrólitos fracos? Justifique a sua resposta com base nas equações apresentadas acima.
Os medicamentos são eletrólitos fracos, para ter uma melhor absorção no trato digestório, eles sendo fracos são mais não ionizados lipossolúveis, assim atravessam mais facilmente a barreira fosfolipídica da membrana plasmática.
 
c) Como o potencial hidrogeniônico de um meio varia em função do pH? 
pH baixo o potencial Hidrogeniônico alto Acidez H+
pH alto o potencial Hidrogeniônico baixo Alcaloide H-
Porque os pH do meio defini se a concentração do fármaco estará na sua forma ionizada ou não ionizada
d) É possível o pKa de um medicamento variar em função do pH de um meio? Justifique. 
Sim, porque o meio, pode causar sua ionização ou não ionização alterando a estrutura do medicamento e o valor do PKa. Influenciando na passagem da MP.
Porque o PKa é a constante do pH onde pode estar 50% ionizada ou 50% não ionizada.
e) Identifique as formas ionizadas e não-ionizadas (moleculares) nas equações acima. 
 HA e B forma não ionizada BH+ A- forma ionizada 
f) De que maneira o grau de ionização de um medicamento básico é alterado em meio ácido e em meio básico? Justifique a sua resposta utilizando a equação dada acima. 
B + H+ BH+ medicamento Básico em meio ácido será mais ionizado hidrossolúvel 
B + H+ BH+ medicamento Básico em meio básico não ionizado mais lipossolúvel 
g) De que maneira o grau de ionização de um medicamento ácido é alterado em meio ácido e em meio básico? Justifique a sua resposta utilizando a equação dada acima. 
HA H + + A- Medicamentos ácidos em meio ácidos ficam não ionizados não dissociam lipossolúveis. 
HA H + + A- Medicamentos ácidos em meio Básicos se ionizam mais
hidrossolúveis 
h) Explique como o grau de ionização de um medicamento influencia a sua capacidade de difusão passiva através de membranas biológicas. 
Porque se o grau de ionização for alto esse medicamento pode ficar mais preso no compartimento biológico, uma vez que a M.P tem uma barreira lipídica eo medicamento teria que ficar quase sua totalidade ionizada lipossolúvel de maneira que quando não se ionizam tanto pode passar por difusão simples na MP. Devido ser mais lipossolúvel.
2) Popularmente, as anfetaminas são conhecidas como “bolinhas” e muitas pessoas que querem ficar acordadas fazem seu uso, como, por exemplo, motoristas de caminhões e estudantes que precisam estudar longas horas para provas. Evidências clínicas mostram que pacientes intoxicados com anfetaminas, quando tratados com cloreto de amônio, que acidifica a urina, apresentam aumento da eliminação renal desses compostos e, consequentemente, melhora rápida do quadro clínico da psicotoxicidade. Com base nas informações anteriores, qual a natureza (ácida ou básica) das anfetaminas? Justifique a sua resposta. 
As anfetaminas são de natureza básica, porque para ocorrer uma melhor excreção e a eliminação do fármaco o indivíduo precisa tomar cloreto de amônio para obter sua acidificação assim entrando em homeostase com organismo e seu composto ficando de uma forma mais ionizada hidrossolúvel, podendo ser eliminado na urina.
 
3) Responda as questões abaixo resumidamente: 
a) Por que o trato digestório constitui uma área importante de absorção de medicamentos? 
Porque o fármaco precisa de abandonar o compartimento biológico sendo absorvido e ir para corrente sanguina onde será distribuído em sua forma efetiva até chagar na célula alvo.
Órgãos que fazem parte da absorção: Intestino delgado, porção final do grosso, mucosas: Oral, Nasal, ocular 
b) Indique uma situação em que a via oral pode ser preterida em relação à via retal. 
Quando a uma dificuldade na deglutição ou paciente inconsciente 
c) Indique uma situação em que a via oral pode ser preterida em relação à via endovenosa. 
Quando o paciente está com a deglutição comprometida ou em caso de emergência, onde precisa de uma ação rápida do medicamento.
d) É possível ocorrer absorção de fármacos através da pele? Explique. 
Sim, vias intradérmicas (parentais)adesivos que vão liberando lentamente seus princípios ativos através da porosidade da pele.
e) Por que a via oral é mais segura que a via endovenosa? 
Porque na via oral caso tenha uma intoxicação permite uma reversibilidade rápida como uma lavagem estomacal e sua absorção é mais demorada. Diferente da endovenosa que não tem absorção o medicamento vai direto para o sangue para ser distribuído 
f) Indique duas características da via sublingual. 
Absorção rápida e age diretamente na circulação não sofre metabolismo de primeira passagem.
g) Justifique a polaridade da água.
A água é polar devido apresentar um polo positivo e outro negativo e dois ligantes livres
 
 4) Sobre o transporte de fármacos através de membranas biológicas, responda: 
a) Qual a principal forma de transporte dos fármacos através das membranas biológicas? 
DIFUSÃO PASSIVA (simples), FACILITADA, ATIVA E ENDOCITOSE
b) Indique uma característica comum entre a difusão facilitada e o transporte ativo. O que diferencia esses dois tipos de transportes? 
Facilitada não tem gasto de ATP e vai a favor do gradiente de concentração
Ativa tem gasto de ATP e vai contra o gradiente de concentração 
c) Com relação à polaridade (maior ou menor) e ao coeficiente de partição lipídeo/água, que diferença reside nos tipos de fármacos que atravessam as membranas biológicas por difusão simples ou por difusão facilitada? 
O coeficiente de partição mede as duas fases óleo e água lipo e hidrossolúveis com a capacidade de analisar o fármaco ao entrar na membrana plasmática se será por difusão simples ou facilitada 
 
5) Por que o medicamento Nimesulida pode ser absorvido no estômago (pH = 2,0)? Justifique a sua resposta com base na tabela abaixo e na equação: HA H+ A-
Porque a Nimesulida tem um caráter ácido, devido a isso quase totalidade será de forma não ionizada prevalecera no meio ácido assim sendo mais lipossolúvel e tendo sua passagem por meio de difusão simples sem problemas 
 
6) Qual a diferença entre absorção e biodisponibilidade? 
A absorção do medicamento é uma taxa qualitativa onde o medicamento abandona um compartimento biológico para ser distribuído no sistema sanguíneo.
A biodisponibilidade é uma taxa quantitativa se refere uma fração do medicamento inalterado de uma determina dose 
De que maneira a redução do fluxo sanguíneo pode alterar a absorção de medicamentos? Justifique a sua resposta com base na associação de vasoconstritores com Anestésicos Locais 
Porque ao ter uma compressão dos vasos não terão um fluxo de sangue para que o medicamento chegue na sua célula alvo, assim não podendo fazer o efeito desejado do medicamento e podendo até causar uma toxidade 
7) Quais as fases que compõem o destino dos medicamentos no organismo? 
Sistema ADME ABSORÇÃO, ADMINISTRAÇÃO, METABOLIZAÇÃO e EXCREÇÃO 
8) Qual a diferença entre reação adversa ao medicamento (RAM) e efeito tóxico? 
TOXICO= EFEITOS e Ruim NOCIVOS NO ORGANISMOS SUPER DOSES 
REAÇÃO ADVERSA= EFEITO RUIM PRODUZIDO EM DOSES TERAPEUTICAS 
9) Como o coeficiente de partição óleo/água, pH e pKa interferem com a absorção de um medicamento?
O coeficiente de partição mede as duas fases do medicamento óleo e água a qual não se misturam onde será mais lipossolúvel ou hidrossolúvel capacidade de difusão perfil de biodisponibilidade a capacidade de um fármaco entrar em um sistema biológico 
E o pH medi a solubilidadedo fármaco em meio ácido e base.
Devido isso se esses fatores tiverem alterados pode acarretar problemas na absorção do fármaco 
 
10) Qual a importância dos estudos farmacocinéticos de medicamentos? 
Caminho percorrido do medicamento no organismo pelo sistema ADME
Determina sua dose e posologia, correta com margem de segurança dos medicamentos e eficácia 
11) Conceitue: pka e sequestro iônico.
O medicamento ionizado fica com cargas, incapaz de abandonar o compartimento lipídico. E o grau de ionização depende do Pka onde é a constância de dissociação ácida de um medicamento.
12) Justifique a veracidade da informação a seguir: o efeito dos medicamentos administrados pela via endovenosa é imediato, uma vez que a absorção por essa via é imediata. 
Não tem absorção na entrada intravenosa sua administração é direto na corrente sanguínea por isso é imediata 
13) Qual a importância do uso racional de medicamentos?
Para não haver toxidade e interações com outros medicamentos 
14) 15) Analise a curva abaixo e responda: 
 
a) Qual parâmetro biológico foi representado na curva acima?
Atingiu sua faixa terapêutica e está longe da toxidade 
b) Qual a importância clínica dos parâmetros CMT, CME e faixa terapêutica representados na figura acima? 
CMT Concentração máxima tolerada se o medicamento atingir esse valor terá uma toxidade 
CME Concentração mínima eficaz não atinge a faixa terapêutica para obter a efetividade do medicamento.
c) Com base no perfil da curva acima, é possível afirmar que o medicamento não foi administrado pela via endovenosa? Justifique. 
Sim, foi pela via oral, devido sua curva ter aumentado aos poucos, se fosse pela via endovenosa essa curva teria sido elevada mais rapidamente 
d) Com base na curva acima, justifique a afirmação a seguir: quanto maior a faixa terapêutica de um medicamento, maior a sua segurança. 
Sim, com a faixa terapêutica sendo maior mais distante da dose de produzir toxidade.
e) Esse parâmetro biológico pode ser alterado em função da via de administração do medicamento ou da extensão de ligação dos medicamentos às proteínas plasmáticas? 
Sim,
16) Considere o gráfico abaixo que representa o grau de ionização de um medicamento em função do pH. A curva vermelha representa a forma ionizada e a curva azul, a forma não ionizada. Responda: 
 
 
a) Qual a natureza química do medicamento acima (ácida ou básica)? 
Básica 
b) Qual equação representaria genericamente a ionização do medicamento apresentado? 
B+H=BH+
c) Qual o pka aproximado do medicamento acima? 
Pka= 9.53
17) Qual o melhor líquido para a ingestão de medicamentos? Justifique a sua resposta. 
A água é o melhor líquido para se tomar com medicamentos, porque os outros líquidos podem ter interações com medicamento tomado 
18) Explique a importância clínica da representação gráfica abaixo, notadamente no que se refere à administração prolongada de medicamentos: 
Se pode notar as doses tomadas do medicamento a primeira dose até cair sua eficácia e indo para segunda e assim por diante até ter seu equilíbrio