ANTI-INFLAMATÓRIOS

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FARMACOLOGIA - P5 @gabrielholandac
ANTI-INFLAMATÓRIOS
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● Fármacos que atuam suprimindo os sinais e sintomas da
inflamação
○ Dor, rubor, edema
● Inibem as cicloxigenases - COX 1, 2 e 3
● COX sintetizam PGs e mediadores químicos
● COX1 - fisiológica
○ Atua na filtração renal (PGE2), vasodilatação,
produção de muco (PGI2), função plaquetária
(TXA2)…
● COX2 - inflamatória
○ Induzida por hipóxia e dano tecidual
● Efeito anti-inflamatório
○ Redução da PGE e PC diminui a vasodilatação e o
edema
○ Não reduz células inflamatórias
● Efeito analgésico
○ Redução das PGs causa menos sensibilização das
terminações nervosas aos mediadores inflamatórios
● Efeito antipirético
○ Impedem a IL-1 de liberar PGs, não alterando o ponto
de regulação térmica
Inibidor irreversível da COX 1 e 2
● AAS - Ácido acetilsalicílico
● A: Inibe irreversivelmente a COX plaquetária, durante
8-10 dias
● Protótipo dos AINES
● Efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético
● U: Dor leve e moderada, mialgia e artralgia, profilaxia de
AVC e IAM
● C: Distúrbios do TGI, rashes cutâneos, efeitos renais
(IRA)
○ Mais chances em quem possui problemas prévios
associados
Inibidores reversíveis da COX 1 e 2
● Diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno, tenoxicam,
cetoprofeno, piroxicam
● A: inibem reversivelmente as COX
● Efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético
● U: Dor leve e moderada, artrite reumatóide, gota,
distúrbios de partes moles, alterações do tecido conjuntivo
● C: Problemas ligados à COX 1, distúrbios do TGI, rashes
cutâneos, efeitos renais
Inibidores seletivos da COX 2
● Nimesulida, meloxicam, rofecoxib, celecoxib, etodolac
● Coxibes
● A: inibem somente COX 2, não alteram as funções da
COX 1
● U: Miastenia gravis, Alzheimer, motilidade do TGI
○ Dor de garganta e uso odontológico - possuem
tropismo por gonfoses, articulações dentárias
● C: Não possui efeitos no TGI, precipita eventos CDV
○ Alteram o balanço funcional de eicosanóides
vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese
Inibidor da COX 3
● Paracetamol - acetaminofeno
○ Boa estrutura química, possibilita várias formas de
administração
● Inibem a COX 3 que sintetizam PGs no SNC
● A: Ação analgésica, antipirética - ação anti-inflamatória
irrelevante
● Não causa efeitos no TGI
● C: hepatotoxicidade com doses tóxicas, causam náuseas
e vômitos, lesão hepática por saturação das enzimas
normais de conjugação
Dipirona
● Metamizol
● A: bloqueio da entrada de Ca2+ e redução de AMPc nas
terminações nervosas
● Efeito analgésico e antipirético - rápido
● Não tem atividade anti-inflamatória
● C: anafilaxia e agranulocitose
Gota
Fisiopatologia
● Deposição de ácido úrico nas articulações - cristais em
espícula
● Ocorre inflamação e diapedese de células inflamatórias
● Neutrófilos tentam fagocitar as espículas mas são
rompidos
● Ocorre liberação de enzimas e mediadores quimiotáticos,
recrutando mais células inflamatórias
Tratamento
● Redução da síntese de ácido úrico - Alopurinol
● Aumento da eliminação do ácido úrico - Probenecida e
sulfimpirazona
● Inibição da migração de leucócitos
● Redução de alimentos ricos em purina, que atua na
síntese de ácido úrico
● Inibição da migração de leucócitos para a articulação -
Colchicina
○ Inibe o fuso mitótico
○ Usado entre crises
● Uso de AINES e analgésicos
Enxaqueca
● Cefaléia de intensidade variável
● Acompanhada de náuseas e sensibilidade à luz e som
● Etiopatogenia - teoria vascular, hipótese cerebral e
hipótese inflamatória
Crise aguda
● Analgésicos comuns - AAS e paracetamol
○ Com ou sem metoclopramida para aumentar a
absorção
● Ergotamina - agonista parcial do receptor 5-HT D1
● Sumatriptana - agonista 5-HT 1D
Profilaxia
● ß-bloqueadores - propranolol e metoprolol
● Pizotifeno - antagonista do receptor 5-HT 2
● Antidepressivos tricíclicos - amitriptilina
● Agonista a2 - clonidina
● Antagonistas de cálcio - verapamil