QUÍMICA MEDICINAL

Prévia do material em texto

QUÍMICA MEDICINAL
	
		Lupa
	 
	
	
	
	 
	DGT0996_202003489964_TEMAS
	
	
	
		Aluno: ANA CARLA CARDOSO DOS SANTOS
	Matr.: 202003489964
	Disc.: QUÍMICA MEDICINAL  
	2023.3 FLEX (G) / EX
		Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu EXERCÍCIO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
	EM2120870INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
	 
		
	
		1.
		O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
	
	
	
	Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
	
	
	Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
	
	
	Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
	
	
	Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
	
	
	Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:06:42
		Explicação:
A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
	
	
	 
		
	
		2.
		A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, filósofos e pesquisadores desde a antiguidade até os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
	
	
	
	Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de medicamentos.
	
	
	Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio específico.
	
	
	A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
	
	
	Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo, ar e água.
	
	
	O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:08:15
		Explicação:
A resposta certa é: Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo, ar e água.
	
	
	ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
	 
		
	
		3.
		Estudamos a importância da estereoquímica, seja ela absoluta ou relativa, na atividade dos fármacos, devido às diferentes formas de interação fármaco-receptor dos estereoisômeros. Sobre o assunto, analise as alternativas e marque a correta.
	
	
	
	A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos.
	
	
	Quando os dois enantiômeros apresentam atividade farmacológica e potência similares, o fármaco deve ser produzido somente na forma enantiomericamente pura.
	
	
	A alteração da disposição espacial dos átomos de uma molécula não altera sua atividade biológica.
	
	
	Quando o distômero apresenta efeitos adversos graves, o fármaco pode ser comercializado na forma de mistura racêmica.
	
	
	Em uma mistura de estereoisômeros, o mais ativo é chamado distômero, e o menos ativo, eutômero.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:09:19
		Explicação:
A resposta certa é: A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos.
	
	
	 
		
	
		4.
		Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
	
	
	
	As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
	
	
	A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
	
	
	As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
	
	
	As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo permanentes.
	
	
	As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:10:22
		Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
	
	
	EM2120454ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
	 
		
	
		5.
		A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento:
	
	
	
	Rigidificação e homologação molecular.
	
	
	Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular.
	
	
	Hibridação e retroisomerismo.
	
	
	Anelação e simplificação molecular.
	
	
	Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:11:30
		Explicação:
A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
	
	
	 
		
	
		6.
		Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que:
	
	
	
	A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
	
	
	Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
	
	
	Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
	
	
	Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
	
	
	A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:13:44
		Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
	
	
	EM2120456QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
	 
		
	
		7.
		Quando se deseja planejar um novo fármaco, porém não existem informações sobre o alvo molecular, a técnica de QSAR pode ser uma boa escolha. Entre as afirmativas abaixo sobre esta técnica de LBDD, assinale a opção incorreta:
	
	
	
	Os estudos de QSAR são totalmente dependentes de informações sobre a estrutura dos ligantes, tanto de atividade conhecido quanto dos ligantes que terão sua relação estrutura-atividade avaliada.
	
	
	A montagem do banco de ligantes contendo informações conhecidas pode ser obtido em base de moléculas como o ChEMBL, e estes devem ter seus descritores gerados para que o modelo de QSAR possa ser construído, validado e só então aplicado a um conjunto de moléculas de atividade desconhecida.
	
	
	Dependendo dos descritores utilizados nos estudos quantitativos de estrutura-atividade, o QSAR pode ser classificado como QSAR-2D quando utiliza descritores provenientes da estrutura bidimensional ou QSAR-3D quando provenientes da estrutura tridimensional.
	
	
	A técnica de QSAR teve sua origem nos estudos de relação estrutura-atividadedesenvolvidos por Hansch e Fujita, que correlacionavam a atividade biológica apenas com características estruturais via parâmetros físico-químicos.
	
	
	A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:16:30
		Explicação:
A resposta certa é: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
	
	
	EM2120455METABOLISMO DE FÁRMACOS
	 
		
	
		8.
		As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo?
	
	
	
	Clearance.
	
	
	Biotransformação.
	
	
	Bioativação.
	
	
	Toxificação.
	
	
	Bioinativação.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:17:42
		Explicação:
A resposta certa é: Toxificação.
	
	
	 
		
	
		9.
		As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem ser encontradas em diversas localizações subcelulares. Qual das opções a seguir não explicita a localização correta dessas possíveis localizações?
	
	
	
	Plasma sanguíneo.
	
	
	Reticulo endoplasmático.
	
	
	Complexo de Golgi.
	
	
	Citoplasma.
	
	
	Mitocôndria.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:19:00
		Explicação:
A resposta certa é: Complexo de Golgi.
	
	
	EM2120457BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
	 
		
	
		10.
		Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:
	
	
	
	A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição das penicilinases.
	
	
	Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
	
	
	As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
	
	
	As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.
	
	
	A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento celular das bactérias.
	Data Resp.: 12/09/2023 16:20:46
		Explicação:
A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.