ANTIPARASITÁRIOS

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Gabriella R Oliveira - Antibioticoterapia - 7ºP
ANTIPARASITÁRIOS:
PARASITISMO:
Associação entre organismos de espécies diferentes, na qual existe unilateralidade de benefícios
> INFESTAÇÃO: OCORRE NA SUPERFÍCIE CORPORAL E NO AMBIENTE, EX: PIOLHOS 
> INFECÇÃO: DENTRO DO CORPO
TRATAMENTO:
PRINCIPAIS PARASITAS HUMANOS:
Protozoários 
• Entamoeba histolytica (Disentería amebiana) 
• Giardia lamblia (Diarreia esteatorreica) 
• Trypanosoma cruzi (Doença de Chagas) 
• Leishmania ssp (Leishmaniose) • Trichomonas vaginalis (Vaginite) 
• Plasmodium (Malária) 
• Toxoplasma gondii (Toxoplasmose)
Helmintos Intestinais 
• Taenia solium/saginata (Teníase) 
• Ascaris lumbricoides (Ascaridíase) 
• Strongiloidesstercoralis(Estrongiloidíase) 
• Ancylostoma duodenale (Ancilostomíase) 
• Enterobius vermicularis (Oxiuríase) Helmintos teciduais 
• Schistosoma mansoni (Esquistossomose) 
• Wuchereria bancrofti (Filariose)
PROTOZOOSES E HELMINTÍASES:
Doenças de manifestação espectral que variam desde casos assintomáticos a leves até formas graves. Importante problema de saúde pública, principalmente em países subdesenvolvidos. Importante causa de morbidade e mortalidade Bilhões de pessoas infectadas mundialmente
Principais vias de contaminação: • fecal-oral • por agentes hematófagos • sexual 
Prevenção: • Saneamento básico • Higiene pessoal • Higiene dos alimentos • Água potável • Educação continuada
QUADRO CLÍNICO 
Apresentações mais comuns: Sintomas inespecíficos 
• anorexia, • irritabilidade, • distúrbios do sono, • náuseas, vômitos, • dor abdominal • diarreia. 
Quadros graves em: • doentes com maior carga parasitária, • imunodeprimidos • desnutridos
Desnutrição (aparecimento ou agravamento): 
• lesão das mucosas (Giardia intestinalis, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, coccídios), 
• alteração do metabolismo de sais biliares (Giardia intestinalis), 
• competição alimentar (Ascaris lumbricoides), 
• exsudação intestinal (Giardia intestinalis, Strongyloides stercoralis, Necator americanus, Trichuristrichiura), 
• favorecimento de proliferação bacteriana (Entamoeba histolytica) 
• hemorragias (Necator americanus, Trichuristrichiura)
AMEBÍASE:
sistêmico: cloroquina 
sistêmico e luminal/intestinal: metronidazol e tinidazol
GIARDÍASE:
desejo alimentar peculiar/estranho
TRICOMONÍASE:
Tratar os parceiros 
Suspender relações sexuais durante o tratamento ou relação protegida
5-NITROIMIDAZÓIS
Propriedades antiparasitárias e antimicrobianas (anaeróbios) 
Drogas de escolha para tratamento de giardíase e amebíase 
Fármacos: Metronidazol (serve para anaeróbios), Tinidazol, Secnidazol 
TINIDAZOL E SECNIDAZOL → Semelhantes ao metronidazol, porém com melhor comodidade posológica e maior custo.
MECANISMO DE AÇÃO 
Formação de compostos citotóxicos reduzidos → ligação a proteínas, membranas e DNA nas células-alvo → complexos que inibem a replicação e inativam DNA → inibição da síntese proteica → lesão grave.
METRONIDAZOL
Bactericida e protozoaricida 
Indicações: 
• Amebicida misto de escolha 
• Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, 
• Escolha para colite pseudomembranosa (C. difficile) - casos leves a moderados
• Cocos anaeróbicos e BGN anaeróbios (Peritonites, Pelviperitonites, Abscessos abdominais, hepáticos e cerebrais, Fascites necrotizantes, Mionecrose, etc.) 
Usos: IV, VO, retal, intravaginal
ABSORÇÃO: praticamente completa por VO Pode ser administrado VO, retal e IV. 
BIODISPONIBILIDADE: VO: 90 – 95%, Retal: 60 – 70% 
DISTRIBUIÇÃO: ampla 
METABOLISMO: hepático (pró-fármaco), tem metabolitos ativos para fazer sua ação 
EXCREÇÃO: biliar, Ajuste de dose se hemodiálise e IH (neurotoxicidade)
Mecanismo de ação: Interação com o DNA, impedindo a sua replicação e a síntese enzimática → morte celular
REAÇÕES ADVERSAS:
NÃO USAR EM GESTANTES
GOSTO METÁLICO, ANOREXIA
Uso com álcool: Reação do tipo dissulfiram-like (taquicardia, cefaleia, rubor, vômitos, confusão mental, estado psicótico)
Habitualmente bem tolerado. 
Comuns: náuseas, vômitos, desconforto abdominal, boca seca, gosto metálico e diarreia ou constipação 
Cefaleia e, raramente, pancreatite e hepatite 
Coloração vermelho/marrom escura da urina. 
Potencial neurotoxicidade dose-dependente: parestesia em extremidades, tontura ou vertigem, convulsões, ataxia e encefalopatia
TINIDAZOL E SECNIDAZOL:
Ação semelhante ao metronidazol 
Melhor farmacocinética: excelente absorção oral, maior tempo de meia-vida 
Comodidade posológica e menor tempo de tratamento 
Tinidazol: 3 dias de tratamento 
Secnidazol: dose única
SECNIDAZOL - também causa gosto metálico, mas é menos dos 3 - tinidazol e metronidazol
NITAZOXANIDA
Antiparasitário de amplo espectro 
• protozoários, helmintos, bactérias gram negativas e gram positivas e diversos vírus. 
Indicações: Amebíase, giardíase, Helmintíases intestinais 
Pró-fármaco (forma ativa: tizoxanida) 
Uso VO
Mecanismo de ação: não elucidado 
Sobre os protozoários: Altera metabolismo energético; 
Interfere na reação de transferência de elétrons dependente da enzima piruvato, essencial para o metabolismo anaeróbico. 
Sobre os vírus: Impede replicação viral; 
Inibição da síntese da estrutura viral
REAÇÕES ADVERSAS:
Comuns: cefaléia, dor abdominal, náuseas e urina esverdeada. 
Incomuns: diarreia, tontura, dispneia, erupção cutânea, urticária. 
Contraindicações: crianças menores de 1 ano, diabetes, doenças hepáticas ou doença renal; 
Pode ser usada na gestação após o 1º trimestre.
DOENÇA DE CHAGAS:
Fase aguda e de reativação: tratar todos os casos 
Fase crônica: depende da forma clínica (indeterminada, cardíaca, digestiva). 
Maior benefício naqueles na forma indeterminada, especialmente crianças, adolescentes e adultos com até 50 anos de idade.
BENZNIDAZOL:
Derivado nitroimidazólico (metronidazol)
Atividade protozoaricida 
Fármaco de escolha para Doença de Chagas 
Efeito supressivo sobre as formas circulantes do T. cruzi → redução ou negativação da parasitemia. 
Maior eficácia na fase aguda 
Uso controverso na fase crônica 
Uso VO por 60 dias
carga parasitária pode reduzir ou zerar, mas pode ter reagudização, não pode doar sangue, deve ser acompanhado para sempre - cardio, gastro, infecto
Mecanismo de ação: Inibição da síntese de DNA, RNA e de proteínas devido à formação de compostos oxidativos tóxicos.
Nifurtimox não está mais disponível no Brasil
Reações adversas: • Dermatite urticariforme • Náuseas, dor abdominal, • Neuropatia periférica, • Insônia, cefaleia, tonteira • Anorexia e perda de peso • Trombocitopenia 
Contraindicações (relativas): • insuficiência hepática, renal ou hematológica, • afecções neurológicas (uso com cautela)
LEISHMANIOSE:
Tratamento realizado preferencialmente em centros de referência
TRATAMENTO:
Anfotericina B lipossomal é 1ª escolha para: • Pacientes < 1 ano de idade • Pacientes > 50 anos de idade, • Insuficiência renal, • Insuficiência cardíaca • Insuficiência hepática, • Transplantados renais • Gestantes (na impossibilidade de adiar para após o parto)
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA 
1ª escolha para o tratamento de leishmaniose. 
Disponível no SUS através dos centros de referência 
Uso EV ou intralesional: • EV sem diluição: lenta, por 5 – 6 minutos. • EV diluída em 100 mL de SG5%: lenta, por 30 minutos.
Mecanismo de ação: incerto Atua no mecanismo bioenergético do parasita
REAÇÕES ADVERSAS:
Via sistêmica: • Mialgia, artralgia, cefaleia, anorexia, náuseas e febre. • Prolongamento do intervalo QTc → morte 
Alterações laboratoriais: - Aumento de: enzimas hepáticas, ureia e creatinina - Diminuição de: Hb, leucócitos Intralesional: Reação loca
Monitoramento: ECG, Ureia e creatinina, enzimas hepáticas, hemograma completo
HELMINTÍASES:
➢ Helmintos: Vermes multicelulares com sistemas digestivo, excretor, nervoso e reprodutor. 
➢ Prevalência mais alta em países tropicais pobres 
➢ Anti-helmínticos são usados para: • erradicar ou • ↓ nº helmintos parasitasdo TGI ou dos tecidos
PRINCIPAIS:
Helmintos Intestinais • Taenia solium/saginata (Teníase) • Ascaris lumbricoides (Ascaridíase) • Strongiloidesstercoralis(Estrongiloidíase) • Ancylostoma duodenale (Ancilostomíase) • Enterobius vermicularis (Oxiuríase) Helmintos teciduais • Schistosoma mansoni (Esquistossomose) • Wuchereria bancrofti (Filariose)
ASCARIDÍASE:
TRICURÍASE OU TRICUROSE:
ANCILOSTOMOSE:
ENTEROBÍASE OU OXIURÍASE:
ESTRONGILOIDÍASe:
TRATAMENTO:
*Ivermectina também é utilizada na terapia de: • Escabiose • Pediculose • Filarioses
BENZIMIDAZÓIS:
➢ Amplo espectro contra helmintos. 
➢ Uso VO 
➢ Principais Fármacos: • Tiabendazol (Thiaben, Foldan) • Albendazol (Zentel) • Mebendazol (Pantelmin) • Secnidazol (Secnidal) 
➢ Gestação e < 2 anos: segurança não estabelecida
➢ Mecanismo de ação: Ligação à β-tubulina → alteração no sistema de microtúbulos → inibição e morte do parasita Funções dos microtúbulos: • manutenção da célula, • formação do fuso mitótico, • formação e movimentação de cílios e flagelos • movimento das organelas celulares e dos cromossomos durante o processo de mitose
TIABENDAZOL:
➢ É o fármaco mais antigo da classe. 
➢ Mais efeitos adversos e menor eficácia e espectro 
➢ Indicações atuais: • Estrongiloidíase • Larva migrans cutânea (bicho geográfico) 
➢ Não deve ser prescrito para o tratamento de Enterobíase, Ascaridíase, Tricuríase ou Ancilostomíase.
➢ Efeitos adversos: Comuns: Náuseas, vômitos, vertigens, anorexia, diarreia, dor abdominal, leucopenia, cristalúria, alucinações, distúrbios olfatórios, síndrome de Stevens-Johnson Raros: choque, zumbidos, colestase intra-hepática, convulsões, e adenopatias. 
➢ Contraindicações: gestação Cautela na desnutrição, anemia grave, insuficiência hepática ou renal
MEBENDAZOL:
➢ Amplo espectro de ação antiparasitária. 
➢ Ação polivalente contra diversas helmintíases 
➢ Elevados índices de cura: • 95%:Ascaridíase, oxiuríase • 60 – 90%: ancilostomíase • 60 – 70%: tricuríase • 70 – 90%: teníase (em doses elevadas) 
➢ Ação parasiticida
➢ Mecanismo de ação: • Inibição da captação de glicose → ↓produção deATP • Atuação no sistema de microtúbulos 
➢ Reações adversas: excelente tolerabilidade. efeitos transitórios: dor e distensão abdominal, diarreia, hiporexia, flatulência, náuseas e vômitos. 
➢ Contraindicações: • Gestação. • Menores de 1 ano de idade.
ALBENDAZOL:
➢ Amplo espectro de ação, Eficaz no tratamento de: Ascaridíase, Enterobíase, Tricuríase, Neurocisticercose e Ancilostomíase. 
➢ Larvicida na Cisticercose e na Ancilostomíase 
➢ Ovicida na Ascaridíase, Ancilostomíase e Tricuríase 
➢ Tem ação precária na Estrongiloidíase 
➢ Eficaz em dose única
➢ Reações adversas: raras • náusea, vômito, dor abdominal, diarreia 
• Tratamentos prolongados: elevação das transaminases e icterícia por colestase, além de queda de cabelo, leucopenia, plaquetopenia. 
• Pode ser teratogênico e embriotóxico 
➢ Contraindicações: • Gestantes. • menores de 2 anos
IVERMECTINA:
➢ Ação em helmintíases intestinais e extra-intestinais (filariose) 
➢ Ação contra artrópodes (sarna, pediculose) 
➢ Altos índices de cura em: • Ascaridíase: próximo a 100% • Estrongiloidíase, tricuríase, enterobíase: 90% • Baixa eficácia na ancilostomíase: 50% 
➢ Uso oral
➢ Ligação aos receptores de canais de cloro disparados por GLU → ↑influxo de Cl- → hiperpolarização → paralisia e morte do parasita.
➢ Reações adversas: Nas helmintíases intestinais: muito bem tolerada Diarreia e náusea, astenia, dor abdominal, anorexia, constipação e vômitos. Nas filarioses: prurido, mialgia, artralgia, edema facial, edema de membros, cefaleia, erupção urticariforme, febre, eosinofilia, alterações de enzimas hepáticas
Uso crônico off-label na Covid-19: relatos de hepatite medicamentosa
PIPERAZINA:
➢ 1ª escolha para os casos de ascaridíase com quadro clínico de oclusão e suboclusão intestinal pelo verme. 
➢ Boa tolerância e baixa toxicidade 
➢ Indicações atuais: ascaridíase e enterobíase 
➢ Na oclusão por áscaris, administrar após: • Dieta zero + • Hidratação parenteral + • Aspiração gástrica + • Administração de óleo mineraL
➢ Mecanismo de ação: agonista dos receptores de GABA → paralisia flácida do parasita
REAÇÕES ADVERSAS 
➢ Comuns: • náuseas e dor abdominal 
➢ Raro: • efeito neurotóxico transitório (ataxia, cefaleia, tontura, distúrbios visuais, confusão mental, hipotonia muscular) → se doses excessivas, alteração da função renal ou epilepsia
ANTIHELMÍNTICOS:
TENÍASE:
ESQUISTOSSOMOSE:
PRAZIQUANTEL:
➢ Fármaco de escolha contra Schistosoma e Taenia 
➢ Uso oral (preferencialmente com alimentos) 
➢ Reações adversas: (leves e passageiras) Tonteira, náuseas, cefaleia, desconforto abdominal, sensação de gosto metálico. Após o uso: evitar atividades que exijam atenção mental 
➢ Contraindicações: Gestação Cisticercose ocular (destruição dos parasitas no olho pode causar lesão irreparável)
➢ Mecanismo de ação: • Inibe a captação de glicose • Aumenta a permeabilidade da membrana do parasita ao cálcio → imediata contração e paralisia dos vermes.