A Pratica Farmaceutica na Manipulacao de Medicamentos 3ed_u-584

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A Prática Farmacêutica na Manipulação de Medicamentos 581 
é de 6,5- 8,5 (3). O pH final da solução é variável, visto que muitos fármacos de uso oftálmico 
têm solubilidade e estabilidade lirnitadas em pH 7,4. Tan1pões, agentes para correção do pH 
ou veículos podeni ser adicionados para ajustar e estabil izar o pH no valor desejado (1). 
4. Soluções que são isotônicas com as lágrimas são preferidas. Unia quantidade equivalente à 
uma solução de NaCl 0,9% é ideal por ser mais confortável e deve ser usada sempre que for 
possível. O olho pode tolerar uma faixa en1 equivalentes de NaCl entre 0,6 e 2% sem descon-
forto (1). Quando é preciso uti lizar soluções oftálmicas h ipertônicas para fins terapêuticos ou 
quando é necessária a adição de uni agente auxiliar por questões de estabilidade, essas exigên-
cias superan1 a da isotonicidade. Existem vários métodos úteis para o cálculo da isotonicidade. 
Eles estão descritos e ilustrados no Capítu lo 11, Cálculos de isotonicidade. 
5. Como ocorre em todas as soluções farn1acêuticas, as soluções oftálmicas deven1 exibir estabi-
lidade química e física. Esse assunto é discutido no Capítulo 27, Soluções, e no Capítulo 37, 
Compatibilidade e estabilidade de fármacos e medicamentos. 
6. O(s) ingrediente(s) ativo(s) deve(m) estar presente(s) na forma mais eficaz do ponto de vista 
terapêutico. Essa indicação deve frequentemente se reavaliada por questões de solubilidade ou 
estabilidade desses ingredientes e de confor to do paciente. Por exeniplo, enibora a maioria 
dos fármacos seja mais ativa na forma não dissociada, eles são menos solúveis nessa forma . Eles 
também podem ser menos estáveis en1 valores de pH que favoreçam a forma não dissociada (1). 
7. As soluções oftálmicas deveni ser isentas de produtos químicos ou agentes que provocam aler-
gia ou toxicidade nas niembranas e nos tecidos sensíveis dos olhos. Agentes auxiliares, como 
conservantes e antioxidantes devem ser adicionados com cuidado, porque muitos pacientes são 
sensíveis a essas substâncias. Antes de adicionar uni agente auxiliar, verifique se o paciente tem 
alguma alergia ou sensibilidade. 
D. Ingredientes ativos e adjuvantes 
1. A forma mais facil de preparar uma solução oftálmica é usar água estéril ou solução salina isotônica 
estéri l para dissolver e/ou diluir unia solução industrializada estéril, um f:írmaco no estado sólido 
ou uma solução concentrada aquosa do fãrrnaco. Se o ingrediente ativo não estiver disponível em 
uma forma estéril, um pó não estéril, mas de alta pureza e qua.Jidade, pode ser utilizado. O empre-
go de cada tipo de ingrediente está ilustrado nos exe1nplos de prescrições no final deste capítulo. 
2. Para decidir quais outros componentes são necessários, o nianipulador deve ter conhecimento 
de química, farmácia, microbiologia e terapêutica. Possíveis agentes auxiliares incluem tampões, 
agentes para ajuste da tonicidade, conservantes, antioxidantes e agentes indutores de viscosidade. 
3. Tampões 
a. As fórmulas para u1na variedade de veículos oftálmicos tamponantes são fornecidas no Ca-
pítulo 18, Tampões e agentes de ajuste do pH. As soluções-tanipões oftálm icas mais usadas 
são Veículo Ácido Bórico e Tanipão de Fosfato Modificado de Sorensen. 
b. Veículo Ácido Bórico. 
(1) É uma solução aquosa contendo 1,9% de ácido bórico. Essa concentração é praticamente 
isotônica com a lágrima, mas não é isosmótica com os eritrócitos. Isso ocorre porque a 
1nembrana dos eritrócitos é permeáve.J ao ácido bórico. Portanto, embora o ácido bórico seja 
uni adjuvante comu1n nas preparações oftálmicas, ele não pode ser usado pela via parenteral. 
(2) O veículo contendo ácido bórico apresenta pH próximo a 5. Embora não tenha grande 
capacidade de tamponamento, ele estabilizará o pH da solução próximo de 5. Isso, é cla-
ro, depende do pH gerado pelo próprio fármaco e da sua capacidade de tamponamento. 
(3) Como não possui uma forte capacidade tarnponante, esse veículo é útil na preparação de 
soluções oftálmicas de fármacos que são 1nais estáveis e1n pH ácido. Ele irá estabilizar o 
pH da solução a aproxiniadamcnte 5 durante o curto período de validade estabelecido 
para as soluções manipuladas. Ao mesmo tempo, sua fraca capacidade tamponante é 
fucilmente superada pelos tampões natura is da lágrima, assim, as soluções ácidas não são 
desconfortáveis quando instiladas nos olhos. 
(4) O ácido bórico está disponível na forma de cristais incolores e de pó branco. A prinieira , 
forma é preferida para preparar o Veículo Acido Bórico, pois fornece soluções niais cla-
ras do que o pó. 
(5) De acordo com a USP XXI, o Veículo Ácido Bórico é útil para preparar soluções oftál-
micas dos sa is dos seguintes farniacos: benoxicato, cocaína, dibucaína, fen ilefrina, pipe-
rocaína, procaína, proparacaína, tetracaína e zinco (4). O King's Dispensing oJ 1Wedication 
adiciona etilmorfina, neoestigmina, etil hidrocupreína e fenacaína à lista (5). , 
(6) Um Veículo Acido Bórico modificado pode ser preparado para farniacos que são susce-
tíveis à oxidação. Os antioxidantes bissulfito de sódio e metabissu.lfito de sódio, em uma 
concentração de O, 1%, ou o agente quelante edetato dissódico, em uma concentração de