Antieméticos

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Antieméticos 
• Esta classe está voltada ao tratamento de náuseas e vômitos. 
• A terapia com antieméticos pode ser feita para aliviar sintomas agudos e tardios, além de 
reduzir o risco de complicações, como a desidratação. 
Mecanismo de Ação dos Antidepressivos 
• Os principais mecanismos de ação consistem no antagonismo dos receptores dos 
neurotransmissores envolvidos nessa fisiologia. 
• Os cinco locais de receptores de neurotransmissores que são de importância primária no 
reflexo do vômito são: M1(muscarínico), D2(dopamina), H1(histamina), 5-HT3(Serotonina), 
Receptor de neurocinina 1 (NK1) – substância P. 
Classes dos Antidepressivos 
• As classes dos antieméticos varia de acordo com seu mecanismo de ação e indicação. 
➢ Antagonista muscarínico 
▪ A escopolamina é a principal droga anticolinérgica. 
▪ Eficaz contra náuseas e vômitos por intoxicações alimentares, profilaxia contra 
cinetose ou no pós-operatório. Entretanto é pouco eficaz num quadro emético 
bem estabelecido. 
➢ Antagonistas dopaminérgicos 
▪ Existem três classes de antagonistas dos receptores de dopamina utilizados 
para tratamento de náusea e vômito. 
▪ Fenotiazinas 
→ Prevenção de êmese por quimioterapia 
→ São antipsicóticos, mas possuem potente atividade antiemética e 
sedativa, pois também tem efeitos bloqueadores muscarínicos M1 e 
histamínicos H1. 
→ Ex: Proclorperazina, prometazina, tietilperazina, clorpromazina, 
perfenazina e trifluoperazina. 
▪ Butirofenonas 
→ Antipsicóticos com ação antiemética 
→ Utilizados em casos de êmese induzida por quimioterapia 
→ Ex: Droperidol, Haloperidol e Levomepromazina. 
→ São fármacos que também podem ser utilizados como pré-
anestésicos, indutores e manutenção de anestesia geral, e são 
eficazes para náuseas e vômitos pós-operatórios. 
▪ Benzamidas 
→ Metoclopramida e domperidona; 
→ São bloqueadores D2, mas com outras funções a mais. 
→ A metoclopramida possui efeito antiemético, mas aumenta a motilidade 
esofágica, gástrica e entérica, além de aumentar o tônus do esfíncter 
esofágico inferior. Isso justifica seu uso no tratamento do refluxo 
gastroesofágico e de distúrbios hepáticos e biliares. 
→ A metoclopramida também atravessa a barreira hematoencefálica, o 
que justifica alguns dos seus efeitos adversos, como acatisia, distonia, 
ansiedade, inquietação, depressão e o risco de discinesia tardia 
irreversível, principalmente em idosos ou com alta dosagem em longos 
períodos. 
→ A metoclopramida também estimula a produção de prolactina, 
cursando com hiperprolactinemia, galactorreia e distúrbios menstruais. 
Outro efeito adverso importante é o prolongamento do intervalo QT. 
→ A domperidona possui atividade periférica seletiva no trato 
gastrointestinal superior. É utilizado principalmente para tratamento de 
êmese causada por citotóxicos e sintomas gastrointestinais. 
→ A domperidona não atravessa a barreira hematoencefálica, que 
garante que não manifeste os efeitos adversos neurológicos da 
metoclopramida. 
▪ Antagonistas Histamínicos 
→ Os anti-histamínicos são usados principalmente para controle de enjoo 
de movimento e labirintopatias, além de enjoos causados por 
hipercinetose. 
→ Um efeito colateral comum nessa classe é a sonolência e sedação. 
Pode ocorrer também, tontura, confusão, boca seca, cicloplegia, 
sintomas extrapiramidais e cefaleias. 
→ Apesar dos efeitos adversos, é a classe mais escolhida para profilaxia 
da cinetose em crianças e na êmese gravídica. 
→ Exemplos: difenidramina, dimenidrinato, meclizina, cinarizina, ciclizina. 
▪ Antagonistas serotoninérgicos 
→ Os antagonistas seletivos dos receptores 5-HT3 são antieméticos, 
bloqueando os receptores 5-HT3 periféricos nos nervos aferentes 
espinais e vagais intestinais extrínsecos. 
→ Não atuam sobre a motilidade gastroesofágica. 
→ Atuam sobre a êmese de etiologia vagal, pós-operatória ou 
quimioterápica por exemplo. 
→ Sua ação é potencializada quando usada em associação com 
corticosteróide, e um antagonista dos receptores NK1. 
→ Efeitos adversos comuns são cefaléia, astenia, tontura e constipação 
intestinal. 
→ Exemplos: ondansetrona, granisetrona, dolasetrona e palonosetrona. 
▪ Antagonista da neurocinina 1 (NK1) – substância P 
→ São potentes inibidores de vômitos agudos e tardios provocados por 
quimioterapia ou no pós-operatório. 
→ Seus efeitos colaterais mais comuns são fadiga, tontura, dor 
abdominal, anorexia, soluços e diarreia. 
→ Pode ocorrer elevação de aminotransferases hepáticas, mas sem 
associação com hepatotoxicidade. 
→ Exemplo: aprepitanto, fosaprepitanto, casopitanto e rolapitanto. 
▪ Benzodiazepínicos 
→ Pouca potência antiemético. Utilizado no início do tratamento com 
quimioterápicos por conta dos seus efeitos sedativos, amnésicos e 
ansiolíticos, sendo útil para rediz a êmese antecipatória. 
→ Exemplo: lorazepam, Diazepam e alprazolam. 
 
▪ Glicocorticóides 
→ Podem ser usados para êmese leve a moderada, aguda e tardia, 
principalmente quando associada ao uso de quimioterápicos 
→ Seu uso é mais aplicado na associação com antagonistas 
serotoninérgicos para potencializar seu efeito. 
→ Exemplos: dexametasona e metilprednisolona. 
Indicação de uso de antieméticos 
• Êmese gravídica; 
• Êmese causa como efeito adverso de outros medicamentos; 
• Tratamento de profilaxia de cinetose; 
• Êmese pós-anestésica; 
• Êmese e náusea pós-quimioterápica 
Interações medicamentosas 
• Antagonistas dos receptores de serotonina (5-HT3), como o ondansetron: 
potencialmente interagem com medicamentos que prolongam o intervalo QT no ECG, 
aumentando o risco de arritmias cardíacas. Isso inclui alguns antidepressivos, como os 
inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS). 
• Antagonistas dos receptores de dopamina (D2), como a metoclopramida: podem 
aumentar o risco de efeitos colaterais extrapiramidais quando usados com outros 
medicamentos que também afetam o sistema nervoso central, como antipsicóticos. 
• Antagonistas dos receptores H1 (anti-histamínicos), como a difenidramina: podem 
aumentar a sonolência quando usados com outros medicamentos que também causam 
sedação, com opioides ou benzodiazepinas.