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ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO EXCREÇÃO Passagem do fármaco do local de administração até a corrente sanguínea A absorção ocorre por: • Difusão Passiva; • Difusão Facilitada; • Transporte Ativo; • Endo e exocitose. Fármacos absorvidos pelo TGI podem sofrer Efeito de Primeira Passagem Hepática Fatores que influenciam a absorção • pH e fluxo sanguíneo no local • Fatores intrínseco ao indivíduo; • Área de absorção e polaridade; • Via de administração Quando o fármaco sai da corrente sanguínea e é distribuído para os tecidos e líquidos corporais A distribuição depende: • Débito cardíaco e Fluxo sanguíneo regional; • Permeabilidade capilar e Volume de distribuição; • Biodisponibilidade e Grau de ligação as proteínas plasmáticas. Tecido ósseo e adiposo são os principais depósito de drogas Inativação do fármaco para facilitar sua excreção ou ativação (pró-fármaco) O fígado é o principal órgão metabolizador, cérebro, pulmão e rim também metaboliza Fase 1: solubilidade (+ polar) – oxidação, redução e hidrólise; Fase 2: ainda mais a solubilidade. (+polar) – reação de conjugação. Eliminação do fármaco e seus metabolitos do organismo. Principais formas de eliminação • Renal – urina; • Biliar – fezes; • Pulmonar – agentes voláteis; • Suor e lágrima. Depuração e clearence Slide 1
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