Questões Farmacologia Básica Parte I

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Os receptores da acetilcolina são classificados em nicotínicos e muscarínicos (M). Marque a alternativa incorreta.
Os receptores nicotínicos localizados no Sistema Nervoso Central (SNC), exercem efeitos excitatórios pré e pós-sinápticos.
Os receptores M2 são receptores acoplados a proteína Gi.
Os receptores M3 são receptores acoplados a proteína Gq.
Os receptores M1 estão localizados nas células parietais do estômago. Exercem efeitos por diminuírem a condutância da membrana ao potássio, causando despolarização.
Os receptores M3 localizados nas terminações pré-sinápticas possuem efeitos inibitórios através da inibição de canais de cálcio e abertura dos canais de potássio. (Efeitos Excitatórios)
Considerando a transmissão noradrenérgica, complete as sentenças abaixo.
A noradrenalina atua em receptores ____________ em terminações nervosas pré-sinápticas reduzindo sua liberação.
A noradrenalina atua em receptores ____________ em terminações nervosas simpáticas estimulando sua liberação.
A atuação da noradrenalina em receptores ____________ na musculatura lisa brônquica provoca dilatação.
A noradrenalina atuando em receptores ____________ no músculo cardíaco provoca aumento da frequência cardíaca e da força de contração do músculo cardíaco.
A noradrenalina estimula a glicogenólise no músculo esquelético por atuar em receptores ____________.
Os receptores ____________ ativam a proteína Gs, estimulam a adeniltociclase, aumentando a formação de AMPc.
Os receptores ________________________ ativam a proteína Gq, estimulam a enzima fosfolipase C, levando a formação de IP3 e diacilglicerol.
Com relação aos antidepressivos tricíclicos (ADTs), assinale a(s) alternativa(s) incorreta(s).
Os ADTs com cadeia lateral amino-secundárias são inibidores relativamente seletivos do transporte de norepinefrina.
Estudos sugerem que o alívio dos sintomas biológicos está associado ao aumento da transmissão noradrenérgica.
O uso concomitante de antipsicóticos e de alguns esteroides com os antidepressivos tricíclicos pode causar interações medicamentosas devido competição pelo metabolismo.
Os ADTs com alta atividade anticolinérgica aceleram o esvaziamento gástrico. (Retardo do esvaziamento)
Os ADTs são inativados por desmetilação e hidroxilação.
Escreva sobre o mecanismo de ação e alterações adaptativas secundárias que ocorrem com o uso de antidepressivos tricíclicos.
R: Bloqueio da captura de monoaminas para terminal pré-sináptico. As adaptações secundárias são: dessensibilização de receptores adrenérgicos e serotoninérgicos.
 
Quais são as 2 classes de inibidores de monoaminooxidase (MAO)? Cite um exemplo de fármaco de cada classe.
R: Irreversíveis não competitivos (Fenelzina que inibi MAOa e MAOb) e os inibidores seletivos de MAOa (moclobemida).
Com relação aos antidepressivos inibidores de MAO (IMAO) e inibidores seletivos de captura de serotonina assinale cada uma das alternativas abaixo com V (verdadeira) ou F (falsa). Sublinhe o que estiver errado.
(F)	Os inibidores seletivos de captura de serotonina causam mais efeitos colaterais anticolinérgicos do que os ADTs.
(F)	A fluoxetina diminui a concentração citoplasmática de benzodiazepínicos, clozapina e varfarina.
(V)	A MAO-A está expressa principalmente em neurônios noradrenérgicos e desamina preferencialmente a noradrenalina, adrenalina e serotonina.
(F)	A selegilina em pequenas doses inibe somente a MAO-A.
(V)	Os inibidores da MAO aumentam a concentração citoplasmática de monoaminas nas terminações nervosas e, consequentemente, aumenta a proporção de escape das monoaminas das terminações nervosas.
(F)	Os inibidores da MAO são considerados fármacos de primeira escolha para tratamento da depressão.
Os estabilizadores do humor são usados para controlar as oscilações do humor presentes na depressão bipolar. Marque a alternativa incorreta.
O lítio é transportado para o interior das células pelos canais de sódio controlados por voltagem.
A utilização do lítio no tratamento da depressão requer monitoramento de seus níveis plasmáticos.
O lítio inibe a enzima glicogênio sintase quinase, interfere na via do fosfatidil inositol e altera os níveis de AMPc.
A carbamazepina, um antiepilético, cujo mecanismo de ação envolve o bloqueio de canais de sódio e o aumento dos níveis de GABA, também vem sendo usado no tratamento de depressão bipolar.
O valproato, um antiepilético, cujo mecanismo de ação envolve o bloqueio de canais de sódio, o bloqueio de canais de cálcio e o aumento do conteúdo de GABA também vêm sendo usado no tratamento da depressão bipolar.
A.M. 28 anos, universitária, procedente de Curitiba, procurou um ambulatório médico queixando-se de irritabilidade, cansaço, tensão muscular e ansiedade constante. Foram realizados vários testes laboratoriais. O médico, ao analisar o que a paciente havia relatado e os exames da paciente, prescreveu o uso de buspirona. 
Escreva o mecanismo de ação da buspirona.
R: É um agonista parcial, liga-se aos receptores 5-HT1A, que são autorreceptores inibitórios (diminui parcialmente a liberação de serotonina). Além disse, também se liga a receptores de dopamina, diminuindo a liberação de dopamina. Outro efeito é a inibição da atividade de neurônios noradrenérgicos.
Os benzodiazepínicos constituem uma classe de fármacos amplamente utilizada pela população. Com base nessa informação, assinale a(s) alternativa(s) incorreta(s).
O uso de benzodiazepínicos é considerado seguro porque seus efeitos dependem da liberação pré-sináptica de GABA. Eles apenas modulam os efeitos de GABA.
Os benzodiazepínicos podem causar apneia quando administrados juntamente com opióides.
Alguns fármacos como a eritromicina e o cetoconazol quando administrados juntamente com os benzodiazepínicos, estimulam enzimas envolvidas no metabolismo dos benzodiazepínicos, diminuindo sua concentração plasmática.
O flumazenil é um antagonista competitivo de receptor de benzodiazepínicos.
Os benzodiazepínicos induzem a síntese do citocromo hepático P450 e de enzimas de conjugação. (Quem estimula a síntese são os Barbitúricos)
Descreva
Mecanismo de ação do zolpidém.
R: Agonista sobre os locais de benzodiazepínicos no GABAa.
Indicação da fármaco.
R: Situações passageiras de insônia.
Efeitos colaterais.
R: Sedação matutina, amnésia anterógrada e retardo no tempo de reação.
A farmacodinâmica estuda o mecanismo de ação dos fármacos o qual depende da atuação deles em receptores específicos. Considerando a classificação desses receptores, assinale a alternativa correta.
Os receptores de citocinas não possuem atividade enzimática intrínseca, porém uma vez ativados ativam proteínas cinases extracelulares.
Os receptores tipo IV são classificados como receptores nucleares. Regulam a transcrição gênica. Estão localizados no citoplasma das células ligadas a proteínas.
Os receptores tipo III é receptores ligados a cinases. Possuem um domínio extracelular ligado a um domínio intracelular por uma única alfa hélice transmembrana.
Receptores de aldosterona é classificado como um receptor tipo IV, classe II.
Fosfodiesterases são enzimas que regulam a formação do AMPc e síntese do GMPc
I e III estão incorretas
I e IV estão incorretas
III,IV e V estão incorretas
IV e V estão incorretas
I , IV e V estão incorretas
Conceitue dessensibilização e superssensibilidade. 
R: Dessensibilização: quando um receptor recebe um estímulo de um fármaco por um longo período (tratamento crônico) isso acaba desencadeando um alteração conformacional ou qualquer outro processo que diminua o estímulo do fármaco ao receptor (tolerância).
Superssensibilidade: quando o paciente toma uma medicação por um longo período (tratamento crônico com anti-hipertensivo) e esta é retirada abruptamente. Sem a medicação para se ligar ao receptor, este fica super sensível à substância endógena.
Analise as sentenças abaixo e assinale a(s) alternativa(s) incorretasA potência é um parâmetro que permite avaliar qual fármaco é capaz de promover um efeito específico em menor concentração.
O antagonista competitivo simples desloca o agonista dos receptores e também desloca a curva do agonista para a direita.
A potência de um fármaco depende da intensidade dos receptores, da eficácia dos mecanismos de estímulo – resposta no tecido e da propriedade da afinidade, porém independe da eficácia. 
A curva que ilustra o antagonismo competitivo mostra o desvio para a esquerda porque é necessária uma maior concentração do agonista para promover o mesmo efeito antes de se ter a presença do antagonista no sistema.
O antagonista alostérico diminui a afinidade do sítio ativo pelo agonista, reduzindo a eficácia do agonista.
A transmissão sináptica no sistema nervoso de um adulto é química, e, portanto, depende da liberação de NT. Marque a alternativa correta.
Os neurônios catecolaminérgicos são sintetizados a partir do aminoácido tirosina. O aumento da concentração de catecolaminas na fenda sináptica ativa a enzima dopa descarboxilase devido ao aumento da concentração de cálcio no terminal nervoso.
Os receptores de dopamina são acoplados a proteína G.
A dopamina atuando em receptores D2 hipófise anterior inibe a liberação de prolactina.
Os receptores de serotonina são receptores acoplados a proteína G, com exceção do receptor 5HT4 (5-HT3)
As alternativas I e III estão incorretas
As alternativas II e VI estão incorretas
As alternativas I, IV e V estão incorretas
As alternativas I e IV estão incorretas.
As alternativas II, IV e V estão incorretas.
Escreva sobre a classificação dos receptores de glutamato.
R: NMDA: altamente permeáveis ao Na e Ca, rapidamente bloqueados pelos íons Mg, anestésicos e psicomiméticos são bloqueadores desse canal (iônico controlado por ligante, receptor do tipo I, ionotrópico). Ex: Cetamina e Fenciclidina. Passíveis de facilitação por moduladores que atuam em sítios distintos dos de ligação do glutamato. Componente lento para o potencial excitatório pós-sináptico.
AMPA: transmissão sináptica excitatória rápida no SNC
Cainato: permeável ao Na e pouco ao Ca. Transmissão excitatória rápida em certas regiões do cérebro (distribuição limitada)
Metabotrópicos: acoplados à proteína G, ligados a segundos mensageiros intracelulares. Pré e pós, também encontrados em células não neuronais. Efeitos excitatórios pós-sinápticos por inativação de canais de K e efeito inibitório pré-sináptico por inibição de canal de Ca. Divididos em três grupos:
Grupo 1: acoplado à Gq (forma IP3);
Grupo 2 e 3: acoplados à Gi (inibem adenilato ciclase)
a) Escreva sobre a finalização do GABA após sua liberação na fenda sináptica.
R: Reação de transaminação. A GABA transaminase, presente nos astrócitos, retira um grupamento amina do GABA formando o semialdeído succínico, que em seguida, se transformará em succinato e fará parte do ciclo de Krebs. A amina retirada formará o alfa-oxoglutarato, que posteriormente, formará glutamato, reiniciando o ciclo de GABA.
b) Classifique os receptores de GABA. Quais são os efeitos dessa liberação de GABA nos receptores pré e pós-sinápticos.
R: GABAa: ionotrópico, receptor rápido do sistema nervoso, possui efeito inibitório, é um canal de cloreto (provoca hiperpolarização como efeito inibitório)
GABAb: acoplado à proteína G (metabotrópicos), ativa a Gi (inibe a adenilato ciclase). Quando o GABA se liga ao GABAb, no terminal pré-sináptico, inibe a abertura de canais de Ca. Quando GABA age em GABAb pós-sináptico, há abertura de canais de K, causando hiperpolarização.
Além dos neurotransmissores, aminoácidos e aminas, várias outras substâncias atuam no SNC como mediadores químicos. Marque a(s) alternativa(s) incorreta(s).
A adenosina atua em receptores acoplados à proteína G. Possui efeito inibitório.
O ATP possui papel na nocicepção por atuar em receptores P2Y em terminações nervosas aferentes amielínicas que potencializam a propagação da dor.
O óxido nítrico é um mediador químico sintetizado a partir do aminoácido arginina por ação da enzima óxido nítrico sintase neuronal.
A ativação de receptores de glicina ativa a síntese de óxido nítrico.
Em altas concentrações o óxido nítrico reage com radicais livres superóxido para formar o peroxinitrito que é tóxico a proteínas intracelulares.
Conceitue interação homotrópica e heterotrópica.
R: Homotrópica: Quando a substância modula sua própria liberação;
Heterotrópica: Quando substâncias diferentes regulam a liberação uma das outras.
O SNA regula vários processos no nosso organismo, como por exemplo, a contração e o relaxamento da musculatura lisa de vasos e vísceras, os batimentos cardíacos e o metabolismo energético. Considerando o SNA, escreva quais afirmativas estão incorretas.
As fibras pré-ganglionares do SNS liberam acetilcolina que atua em receptores nicotínicos nas células secretoras de catecolaminas da medula suprarrenal.
O neurônio pós-ganglionar do SNS libera acetilcolina que atua em receptores nicotínicos nas glândulas sudoríparas.
As fibras nervosas motoras que deixam o SNC liberam acetilcolina que age nos receptores muscarínicos da membrana da fibra muscular esquelética.
As prostaglandinas atuando em terminações nervosas pré-sinápticas (simpáticas) estimulam a liberação de noradrenalina.
Os receptores pré-sinápticos são em grande parte acoplados a proteína G, os quais regulam a liberação de NT por atuarem em canais de cálcio e potássio.
Considerando a interação pré-sináptica, responda:
Qual é o efeito da adrenalina atuando em receptor B2 no terminal pré-sináptico simpático?
Qual é o efeito do NO liberado pelas células endoteliais no terminal pré-sináptico parassimpático?
Qual é o efeito da NA atuando em receptor a2 no terminal pré-sináptico simpático?
Os antiinflamatórios não esteroidais pertencem a uma classe de fármacos que possuem efeitos colaterais e terapêuticos muito semelhantes. Com relação aos AINES assinale a alternativa incorreta.
A COX-2 acetilada pelo ASS passa a produzir um composto (ácido 15 epilipoxinaA4, um potente antiinflamatório que é convertido pela lipoxigenase em ácido 15 epilipoxina A4, um potente antiinflamatório.
O ácido aceilsalicílico prolonga o tempo de sangramento pois inibe de forma irreversível a COX 1 plaquetária.
Os AINES possuem efeitos terapêuticos comuns. São analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios. Porém o paracetamol é usado devido ao seu efeito analgésico e antipirético, pois possui fraca ação antiinflamatória, não sendo usado no tratamento com condições inflamatórias.
O ibuprofeno e o naproxeno geram mais distúrbios gastrointestinais que o ácido acetilsalicílico. (Geram menos)
O misoprostol pode ser usado para reduzir o dano gastrointestinal causado pelos AINES.
Explique a interação medicamentosa entre o ácido acetilsalicílico e a varfarina.
R: Esses dois medicamentos competem por ligações com proteínas plasmáticas (albumina). O ácido acetilsalicílico descola a Varfarina, esta ficando com maior concentração livre, prolongando o tempo de efeito.
Assinale a alternativa incorreta com relação aos salicilatos
Os salicilatos em doses moderadas desacoplam a fosforilação oxidativa, aumentando o consumo de oxigênio.
O evento inicial da intoxicação com salicilatos é a acidose respiratória. (alcalose)
Os salicilatos em doses pequenas diminuem a secreção tubular distal de ácido úrico.
No caso de intoxicação por salicilatos o uso de carvão ativado diminui a absorção gastrintestinal.
Na intoxicação, se ocorrer acidose, deve ser administrado bicarbonato por via intravenosa.
Com relação aos AINEs, escolha a alternativa incorreta.
Os AINEs podem prolongar a gestação por impedir a ação das prostaglandinas sobre o músculo liso uterino.
O uso em longo prazo dos AINEs pode alterar a função renal em pacientes cujo fluxo sanguíneo renal e a filtração glomerular depende da ação de prostaglandinas,como por exemplo na insuficiência cardíaca congestiva crônica e pacientes com hipovolemia, podendo ocorrer retenção de sódio e hiperpotassemia.
No passado, o uso de dipirona em crianças estava associada a Síndrome de Reye. (AAS + quadro viral)
Os salicilatos ingeridos por via oral são absorvidos pelo TGI por difusão passiva dependente de pH. A maior parte dos salicilatos são absorvidos do intestino devido a grande área de vilosidades.
Grande parte do ácido acetilsalicílico é absorvida de forma intacta e uma pequena parte é hidrolisado a ácido salicílico por esterases antes da absorção.
Considerando os AINES abaixo, assinale a alternativa incorreta.
O diclofenaco tem mecanismo de ação de inibir a COX, tendo mais potência de inibição sobre a COX – 2 do que a COX – 1 e reduzir a concentração intracelular de araquidonato livre nos leucócitos.
O diflunisal é um derivado do ácido salicílico, atua como um inibidor competitivo da COX e é desprovido de efeito antipirético e é usado devido ao seu efeito analgésico.
O sulindaco é um pró-fármaco, sofre metabolização hepática dando origem a um metabólito ativo que inibe de forma potente as COXs.
O cetorolaco é um inibidor seletivo da COX – 2. (Celecoxib)
O ácido mefenâmico é um fenamato usado na dismenorreia primária.
Com relação ao paracetamol , assinale a alternativa incorreta.
As doses de paracetamol (comprimido) variam de 500 a 1000mg/dose com intervalos de 4 a 6 horas entre cada administração. Não se deve exceder o total de 6 g em 24horas.
O paracetamol é aprovado para o uso em crianças devido ao seu efeito analgésico e antipirético.
Na intoxicação por paracetamol, devido a formação de seu metabólito tóxico em excesso (N-acetil- benzoquinemina) ocorre a depleção hepática de glutationa.
N-acetil-cisteína por via intravenosa deve ser administrada para repor glutationa hepática.
Para avaliar a lesão hepática, deve-se solicitar os exames: AST, ALT, bilirrubinas e protrombina.
Por que a dipirona nao é usada nos EUA e em alguns países da Europa?
R: Pois ela apresenta chances de causar agranulocitose irreversível.
Explique a interação medicamentosa entre o fluconazol e o celecoxib.
R: Fluconazol inibe as as enzimas CYP, as quais são responsáveis pelo metabolismo do Celecoxib.
Com relação ao mecanismo de ação dos fármacos abaixo, assinale a alternativa incorreta.
O meloxicam inibe a COX-2 com uma potência 10 vezes maior que a COX-1.
O piroxicam não provoca distúrbios gastrointestinais e não prolonga tempo de sangramento. (provoca distúrbios gastrintestinais 
A apazona é um potente uricosúrico.
A nimesulida é um inibidor seletivo da COX-2.
O rofecoxib não inibe a COX-1 gástrica.
Com relação aos derivados do ácido propiônico, assinale a alternativa incorreta.
O naproxeno é muito usado no tratamento da artrite reumatoide.
O naproxeno tem potência similar ao ácido acetilsalicílico quanto a inibição da COX.
A oxaprazozina tem meia vida longa, podendo ser administrada uma única vez ao dia.
O naproxeno inibe a função leucocitária.
Pacientes com intolerância ao ácido acetilsalicílico podem apresentar intolerância aos derivados do ácido propiônico.
Quais são os AINES indicados para o uso em crianças?
R: paracetamol, Ibuprofeno e naproxeno.
Cite dois fármacos que são inibidores seletivos da COX-2, não causam distúrbio gastrointestinal.
R: Rofecoxib e Celecoxib. 
A farmacocinética estuda a absorção, a distribuição, o metabolismo e a eliminação de fármacos. Com base nos estudos sobre farmacocinética, assinale a(s) alternativa(s) incorreta(s).
Os fármacos atravessam a membrana por processos passivos ou por mecanismos envolvendo a participação ativa dos componentes da membrana. O transporte passivo ocorre por difusão e depende do gradiente de concentração, do coeficiente de partição óleo/água e da área da membrana exposta.
Muitos fármacos são ácidos e bases fraca, podendo estar presentes em solução nas formas ionizada e não ionizada. A forma não ionizada de um fármaco é mais hidrossolúvel. (menos hidrossolúvel)
Para os compostos iônicos as concentrações no estado de equilíbrio dependem do gradiente eletroquímico e do pH transmembrana.
Algumas desvantagens da administração de fármacos por via oral são os vômitos causados por irritação da mucosa gastrointestinal e a destruição de fármacos por ação de enzimas digestivas ou devido ao pH gástrico.
Durante a distribuição, moléculas de fármaco livres podem se difundir para os tecidos, onde interagem com receptores e, assim, modulam as funções celulares com o intuito de promover o respectivo efeito.
Escreva as alternativas corretas em relação as afirmativas abaixo.
Qualquer fator que acelere o esvaziamento gástrico irá acelerar a absorção do fármaco – exceto vômito
O pH pode influenciar a eliminação de drogas, de forma que o fármaco ácido será menos absorvido em urina com pH mais ácido – pH mais básico.
De acordo com o conceito de partição – pH, o pH pode influenciar a absorção de drogas por via oral de modo que o fármaco ácido será menos absorvido em ambiente básico, pois ocorre a ionização do fármaco e assim a droga fica mais lipossolúvel e atravessa menos as membranas celulares para cair na corrente sanguínea – atravessa mais
O pH afeta a absorção de fármacos, de modo que drogas básicas tendem a ser melhor absorvidas no intestino porque o meio levemente alcalino não conduz a hidrossolubilidade do fármaco, uma vez que o mesmo tende a passar muito menos para sua forma ionizada.
Respostas:
Escreva sobre a biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral e outro por via intravenosa.
R: Via oral: biodisponibilidade reduzida uma vez que o fármaco sofre metabolismo de 1a passagem.
Via intravenosa: biodisponibilidade alta uma vez que o fármaco não sofrerá metabolismo de 1a passagem, caindo diretamente no compartimento central.
Escreva sobre as vias de administração intravenosa, intramuscular e intratecal.
R: Intravenosa: [ ] máxima plasmática em menos de um minuto, porém pode causar efeitos colaterais indesejáveis pois seu pico de [ ] é maior e é alcançado mais rapidamente. Só pode utilizar fármaco aquoso.
Intramuscular: aquoso é absorvido mais rapidamente e oleoso, mais lentamente. Melhor absorvido em tecido com menos gordura. Estimulação da musculatura, vasodilatação ou aumento da temperatura facilitam a absorção.
Intratecal: entre as meninges, no espaço subaracnóideo, atravessa a barreira HE.
Considerando que o estudo da farmacocinética e da farmacodinâmica é fundamental para a compreensão de como um fármaco atua no organismo. Escreva V para as alternativas verdadeiras e F para as falsas. Justifique as incorretas.
(F) A ligação de fármacos com as proteínas plasmáticas limita sua concentração nos tecidos. A albumina é a principal proteína de ligação para fármacos básicos – albumina liga-se aos fármacos ácidos e a glicoproteína ácida alfa-1 aos fármacos básicos.
(V) Os fármacos podem ser eliminados de forma inalterada ou de metabólitos.
(V) Meia-vida é o tempo necessário para que as concentrações plasmáticas ou a quantidade de um fármaco presente no organismo seja reduzida em 50% 
(V) Durante a distribuição, moléculas de fármaco livres podem se difundir para os tecidos, onde interagem com receptores e, assim, modulam as funções celulares com o intuito de promover o respectivo efeito.
(V) Os fármacos podem ficar acumulados em tecidos específicos (como fígado, ossos, tecido adiposo) por afinidade química e, assim, constituir reservatórios de onde o fármaco pode ser liberado aos poucos.
(F) A ligação dos fármacos as proteínas plasmáticas é um fator limitante para a distribuição. Entretanto, não afeta a filtração glomerular , pois a droga é oferecida aos rins já biotransformada e pronta para ser excretada na urina – Fármaco ligado às proteínas não atravessam os glomérulos.
(F) Drogas que possuem alto volume de distribuição passam muito para os tecidos, independentementedo quanto da droga ficou ligado as proteínas plasmáticas – Depende da quantidade que se ligou às proteínas plasmáticas.
(F) O metabolismo de fármacos é importante para a inativação do fármaco. O produto da biotransformação sempre é um metabólito inativo do fármaco original – Também pode se transformar em um metabolito ativo, quando o fármaco for um pró-fármaco.
Considerando as três drogas abaixo, complete as sentenças abaixo.
Se a excreção das três drogas ocorresse apenas por via renal, a que seria eliminada mais rapidamente seria a B.
A droga C poderia interagir com outras drogas que representassem alta ligação nas proteínas plasmáticas.
Conceitue cinética de primeira ordem e cinética de ordem zero ou saturação.
R: Cinética de 1a ordem: quando a velocidade de desaparecimento de um fármaco é exponencial, uma fração constante é eliminada por unidade de tempo, depende da [ ] plasmática: aumento da administração causa aumento da eliminação.
Cinética de ordem zero ou de saturação: não segue padrão exponencial de eliminação, fármaco removido a uma quantidade fixa (não depende da [ ] plasmática), se a dose aumentar a eliminação não aumenta (saturação da enzima metabolizadora).
 Analise as afirmativas abaixo e assinale a incorreta
Agonistas totais são compostos que se ligam nos receptores específicos e os ativam. Possuem eficácia total.
Um fármaco que atue como agonista alostérico se liga a um sítio alostérico, aumentando a afinidade do receptor (sítio ativo) pelo ligando endógeno.
O agonista inverso se liga a conformação inativa do receptor e desloca o equilíbrio da reação para o estado inativado.
Agonistas parciais são menos eficazes que os antagonistas (São mais eficazes, antagonistas não causam efeito)
Um fármaco agonista parcial possui eficácia parcial, mesmo em concentrações de saturação não apresenta eficácia total.
Sobre os benzodiazepínicos. Verdadeiro ou falso?
(F) Alguns fármacos como a eritromicina e o cetoconazol quando administrados juntamente com os benzodiazepínicos, estimulam enzimas envolvidas no metabolismo dos benzodiazepínicos diminuindo a sua concentração plasmática – inibem as CYP, aumentando a [ ] de benzodiazepínicos.
(V) O flumazenil é um antagonista competitivo de receptor de benzodiazepínicos.
(F) Os benzodiazepínicos induzem a síntese do citocromo hepático P450 e de enzimas de conjugação – barbitúricos que estimulam as enzimas CYP.
(V) Os benzodiazepínicos administrados de forma conjunta com os opióides pode provocar apnéia.
(V) O uso de benzodiazepínicos é considerado seguro, porque seus efeitos dependem da liberação pré-sináptica de GABA. Eles apenas modulam os efeitos de GABA.
Com relação aos inibidores da MAO e os ISRS. Verdadeiro ou falso?
(F) Os ISRS causam mais efeitos colaterais que os IMAO – IMAO são usados em último caso.
(F) A fluoxetina diminui a concentração de benzodiazepínicos, clozarpina e da Varfarina - aumenta
(V) A MAO-A está expressa principalmente em neurônios noradrenérgicos e desamina principalmente a NA, 5HT e A.
(F) A selegina em pequenas doses inibe somente a MAO-A – MAOa e Maob
(V) Os inibidores da MAO aumentam a concentração plasmática de monoaminas nas terminações nervosas e consequentemente aumentam a proporção de escape das monoaminas nas terminações nervosas.
(F) Os IMAO são considerados fármacos de primeira escolha como tratamento para a depressão – última escolha.
Os estabilizadores de humor são usados para controlar as oscilações de humor presentes na depressão bipolar. Marque a alternativa incorreta.
O lítio é transportado para o interior das células pelos canais de sódio controlados por voltagem.
A utilização de lítio no tratamento da depressão requer monitoramento de seus níveis plasmáticos.
O lítio inibe a enzima glicogênio sintase quinase interferindo na via do fosfatidil inositol e alterna os níveis de AMPc.
A carbamazepina, um antiepiléptico, cujo mecanismo de ação envolve o bloqueio de canais de sódio e o aumento do conteúdo dos níveis de GABA, vem sendo usado no tratamento da depressão bipolar.
O valproato, um antiepiléptico, cujo mecanismo de ação envolve o bloqueio de canais de sódio, o bloqueio de canais de cálcio e o aumento do conteúdo de GABA também vem sendo usado no tratamento da depressão bipolar.
Muitos fármacos que sofrem glicuronidação e são excretados na bile podem retornar a circulação sistêmica. Explique.
R: Eles podem sofrer ação da beta glicuronidase, que separa o ácido glicurônico do fármaco, assim eles podem ser reabsorvidos.
A enzima glutationa-S-transferase utiliza como co-fator a glutationa. O que o substrato alvo para a ligação da glutationa deve conter?
R: Enxofre, Oxigênio e Nitrogênio.
A farmacodinâmica estuda o mecanismo de ação dos fármacos, o qual depende da atuação destes em receptores específicos. Considerando a classificação desses receptores é incorreto afirmar.
Os receptores ionotrópicos são canais iônicos dependentes de ligantes. Um exemplo é o receptor nicotínico da acetilcolina.
A proteína G é formada pelas subunidades alfa, beta, gama e possui uma molécula de GDP ligada a subunidade alfa. Na forma inativa está presente ancorada a membrana da célula.
Os receptores metabotrópicos são receptores ligados à proteína G.
Canais iônicos medeiam respostas celulares lentas por precisar antes ativar a proteína para promover a sinalização intracelular. (Receptores metabotrópicos que medeiam respostas celulares lentas) 
A enzima fosfolipase C atua sobre um fosfolipídeo de membrana levando a formação do diacilglicerol e do inositol 1,4,5 trifosfato (IP3).
Considerando o conteúdo exposto em sala de aula sobre o metabolismo e a eliminação de fármacos, escreva se é verdadeiro ou falso e justifique em caso da questão ser falsa.
A quantidade de fármaco no lúmen tubular depende dos processos de filtração glomerular e secreção tubular.
(F) Depende de 3 processos: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.
Os fármacos podem ser reabsorvidos nos túbulos proximais e distais de forma ativa, dependente do pH.
(F) Pois a reabsorção é passiva.
Fale sobre a fenitoína. Lembrar das interações.
Escreva sobre a serotonina.
R: Precursor: triptofano (aa obtido através da dieta – etapa limitante). O triptofano é captado ativamente pelos neurônios, convertido pela triptofano hidroxilase em 5-hidroxitriptofano, depois descarboxilado em 5-HT. Degradada quase totalmente pela MAO e excretada pela urina.
Os receptores são acoplados à proteína G, exceto o 5-HT3. 
5-HT1 é predominantemente inibitório (5-HT1A autorreceptor inibitório).
5-HT2 é excitatório e alvo de alucinógenos.
5-HT3 é ionotropico e envolvido com vômito no bulbo.
5-HT4 é motilidade gastrintestinal.
Quanto menos 5-HT ( + sono, + fome, + dor, - libido.
Quais são os únicos fármacos usados para as crises de ausência?