SOLUÇÕES 2013

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Classificação dos sistemas Dispersos
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SOLUÇÃO
 DISSOLUÇÃO 
 (operação física)
 
 
 SOLUÇÃO
Sistema monofásico, homogêneo, com dois ou mais
componentes
	
“Preparações líquidas que contém uma ou mais substâncias
químicas dissolvidas em um solvente adequado ou em uma
mistura de solventes miscíveis”
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Solubilidade em um determinado sistema e a extensão com que se dissolve depende da natureza e intensidade das forças presentes no soluto, do solvente e da interação resultante soluto-solvente.
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 SOLUTO
 solubilidade 
 
 Solvente/sistema solvente
 Eficácia terapêutica
 Estabilidade da solução
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Vantagens das Soluções como Forma Farmacêutica 
Forma líquida 
Empregada por diferentes vias de administração (oral, nasal, parenteral, tópica, ocular)
Emprego em pacientes com dificuldades de deglutir formas orais sólidas, situações de emergência, crianças, idosos
Dosagem segura e ajuste de dose
Rápida absorção (partículas < 0,001µ)
Reações químicas se processam mais rapidamente quando dissolvidas
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 Desvantagens das Soluções 
Sabor das drogas torna-se mais pronunciado quando
 dissolvidas
Menor estabilidade de fármacos e adjuvantes em solução (alterações físico-químicas como reações de hidrólise e oxidação) 
Necessidade de correta dosificação (risco de dose menos exata que as formas sólidas)
Facilidade para o desenvolvimento microbiano
Acondicionamento, transporte e armazenamento: forma farmacêutica menos transportável (volume e fluidez) que as preparações concentradas ou sólidas
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Classificação das Soluções
Propriedades específicas e desejáveis das
soluções dependem da via de administração 
Soluções orais (via bucal)
Correção do sabor, cor e aroma da preparação
Soluções nasais 
instiladas ou vaporizadas na cavidade nasal
Soluções otológicas 
instilação no ouvido externo
Soluções oftálmicas 
instilação no olho
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Soluções tópicas (pele e mucosas)
Soluções para irrigação 
irrigar, enxaguar ou lavar feridas ou cavidades corporais
Soluções parenterais 
subcutâneo, intramuscular, endovenoso
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Componentes da solução
1) SOLUTO: Componente que se encontra disperso no solvente, na forma
molecular ou iônica
2) SOLVENTE: Fase na qual ocorre a dispersão = Líquido (1 ou mais)
 a) Hipossulfito de sódio ..............2 g 
 Água destilada................. q.s.p 100,0 ml
 
 b) Ácido bórico .................. 1,2 g
 Ácido salicílico .............. 0,2 g
 Mentol ........................... 0,2 g
 Glicerina ........................ 0,4 g
 Álcool ........................... 5 ml
 Água destilada .....q.s.p. 100,0 ml
 
 * Quando todos os componentes da solução forem líquidos, considera-se o solvente aquele estiver em maior proporção 
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Preparação das soluções
 Coeficiente de solubilidade = quantidade máxima de uma substância dissolvida em 100 partes de um solvente à determinada temperatura
 Solubilidade: número de partes de solvente para dissolver 1 parte do soluto (Temp. 15 oC)
A solubilidade de uma substância química pura em determinada temperatura e pressão é constante.
 Ex. Iodeto de sódio: 1g dissolve-se em 0,55 ml de água, em 3 ml de álcool, em 1 ml de glicerina
 Solução saturada = equilíbrio com um excesso de soluto
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Preparação das soluções
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	Iodo: muito pouco solúvel em água; solúvel em álcool e em soluções de iodetos; pouco solúvel em glicerol.
 Dipirona: 1g dissolve em 1,5 ml de água e em 30 ml de álcool; insolúvel em éter e em clorofórmio
 Cloridrato de propanolol: solúvel em 20 partes de água e em 20 partes de álcool; levemente solúvel em clorofórmio; praticamente insolúvel em éter.
 Paracetamol (acetaminofeno)	
 1g em 70 ml de água, em 20 ml água fervente, em 7-10 ml álcool, pouco solúvel em clorofórmio e éter.  
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 Cada substância tem um equilíbrio de solubilidade específico e reprodutível para um determinado solvente à uma determinada temperatura 
 Qualquer desvio desta solubilidade é devido á formação de novas espécies em solução.
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Preparação das soluções
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Preparação das soluções
Concentração das soluções Farmacêuticas:
1) Porcentagem (%): 
% m/v
Gramas de soluto em 100 ml de solução
 ex. 100 ml de solução contém 10 g glicose
% m/m (critério adotado pela Farmacopéia Brasileira)
Gramas de soluto em 100 g de solução 
ex. 10 g NaCl em 100 g de solução
% v/v 
 Mililitros de soluto em 100 ml de solução 
 ex. 10 ml de glicerina em 100 ml de solução
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 Preparação das soluções
Fatores que influenciam a velocidade de dissolução:
 Equação de Noyes-Whitney
 		dc = K.S (Cs – Ct) V = K.S (Cs – Ct)
 dt
 dc/dt = velocidade de dissolução (variação da conc. em função tempo)
 K = constante de velocidade de dissolução (agitação, temperatura, volume de solvente e viscosidade do solvente)
 S = área superficial do sólido em dissolução 
 Cs = concentração de saturação do fármaco 
 Ct = concentração do fármaco no tempo (t)
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Mecanismo da Ação solvente
Constante Dielétrica (Ɛ)
Força do meio para separar dois íons de carga oposta
Lei de Coulomb
A força de atração (F) entre dois íons de carga
oposta é:
 F = Z1Z2
 Ɛr2
Z1 e Z2 = carga dos íons
r = distância que separa os íons de carga contrária
Ɛ = constante dielétrica do meio
 Quanto > polaridade do solvente > Ɛ
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Constante Dielétrica (Ɛ)
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Constante Dielétrica
Associação solvente
 Ɛ = A . % A + B . % B + C . % C
 100
A = Água (10%) Ɛ H20 = 78,5
B = Etanol (40 %) Ɛ Álcool = 24,3
C = Clorofórmio (50 %) Ɛ Clorofórmio = 4,81
 Ɛ = 78,5 . 10 + 24,3 . 50 + 4,81 . 50
 100 
 Ɛ = 785 + 1215 + 240,5 
 100
 Ɛ = 22,40 
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 Preparação das soluções
1. Soluções de Sólido em Líquido:
 1.1. Substâncias facilmente solúveis em água
 	 Ex: ác. cítrico, cloreto de cálcio, amônio e sódio; iodetos de potássio, sódio, etc.
 1.2. Substâncias menos solúveis em água
 Ex: Bórax (borato de sódio); ác. Bórico; cloreto de potássio; fosfato de sódio
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 Preparação das soluções
1.3.Substâncias Insolúveis ou pouco solúveis em água
 Solubilização de substâncias insolúveis ou pouco solúveis em água ou que ultrapassaram o seu coeficiente de solubilidade no solvente empregado 
 
 Escolha do processo de solubilização depende da natureza química do fármaco e do tipo de produto desejado
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1.3.1. Solubilização com reação química:
 Introdução de grupos polares na molécula 
 (-OH; -CO; -CHO, -COOH, -NH2; - SO3)
Formação de sais solúveis em água
Formação de complexos moleculares hidrossolúveis (uso de adjuvantes)
Ajuste do pH
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 Preparação das soluções
Formação de sais solúveis em água	
Ex. Solução de Iodo 2% (sol. Iodo fraca)
 Iodo ............................ 2 g
 Iodeto de sódio ...........1,5 g
 Álcool 50 oGL .............q.s.p. 100,0 ml
 I2 + NaI NaI3 (triiodeto de sódio) = sal solúvel em água
Formação de complexos moleculares hidrossolúveis
 (uso de adjuvantes)
 Ex: Complexo polivinilpirrolidona + Iodo = PVP-I 
 
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Complexo PVP-I
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Ajuste do pH
 pH do meio
 
 Solubilidade adequada
 pH = fator crítico para a solubidade do fármaco
 SISTEMA TAMPONADO
 estabilidade 
Compatibilidade fisiológica
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Agentes Tamponantes
 Solubilidade em Água e Álcool de alguns ácidos fracos, bases fracas e seus sais
 Produto ml de solvente para dissolver 1g produto
Água Álcool
- Atropina 455 2
 - Sulfato de atropina 0,5 5
 - Morfina 5000 210
 Sulfato de morfina 16 565
 - Fenobarbital 1000 8
 Fenobarbital sódico 1 10
 - Procaína 200 solúvel
 Cloridrato de procaína 1 15
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 Preparação das soluções
1.3.2. Solubilização sem reação química:
Emprego de misturas aquosas com um ou mais solventes (co-solventes);
 Eletrólitos fracos e moléculas não polares = baixa solubilidade em água
 Adição de co-solventes 
 Polióis (álcool, glicerina, sorbitol, propilenoglicol)
 Polietilenoglicóis de baixo peso molecular
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Preparação das soluções
Solubilização micelar
	A solubilização consiste na dissolução de uma substância relativamente insolúvel em água, em soluções aquosas de substâncias tensoativas
 
 
H2O
TENSOATIVO
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Concentração Micelar crítica (CMC)
Solubilização Micelar
H2O
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3. Soluções de Líquido em Líquido
- Medir as substâncias líquidas (proveta, pipeta graduada ou volumétrica)
- Lavar o recipiente de medida
- Completar o volume
- Filtrar
Preparação das soluções
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Estabilidade das soluções
 TODA SOLUÇÃO ESTÁVEL CONSERVA SUA LIMPIDEZ, COR E ODOR ORIGINAL DURANTE TODO SEU ARMAZENAMENTO
 Análises:
Limpidez: entre 4 a 47 oC 
pH 
Cor/odor/sabor 
Desprendimento de gás 
Estabilidade microbiana
Estabilidade à luz
Viscosidade
Isotonicidade
Densidade
Tensão superficial
Pirogênios (injetáveis)
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Formulário
 Cloridrato de metoclopramida .......... 5 mg
 Veículo .....................................q.s.p 5 ml
 Hidroxietilcelulose
 Sacarina sódica
 Metilparabeno
 Propilparabeno
 Propilenoglicol
 Álcool etílico
 Aroma caramelo custard 5443/A
 Essência de caramelo
 Aroma tangerina solúvel
 Água purificada
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