Resumo de Antiepilépticos

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Antiepilépticos
Epilepsia: crises epilépticas repetidas, na ausência de condição tóxico-metabólica predisponente
Epilepsia Mesial do lobo temporal (Mesial hippocampal sclerosis) – 70% das causas de epilepsia em adultos
Exames de imagem são OBRIGATÓRIOS em caso de epilepsia.
Drogas para Epilepsia Focal:
Tradicional
Carbamazepina
Misolina
Fenobarbital
Fenitoína
Valproato
Novos
Gabapentina (Não é bom para epilepsia e sim dor neuropática)
Lamotrigine
Topiramato
Tiagabina
Levetiracetam
Oxcarbazepina
Zonisamide
Drogas para Epilepsia Generalizada:
Tradicional
Etossuximida (Apenas para crises de ausência)
Valproato
Novos
Lamotrigine
Topiramato
Zonisamide
Uso clínico das principais Drogas Antiepilépticas
Parciais
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Fenitoína
Fenobarbital
Lacosamida**
** sempre associado
Generalizadas
Valproato
Divalproato
Etossuximida (SÓ AUSÊNCIA)
Amplo espectro (geralmente usados em associação, mas podem em monoterapia (exceto BZDP)
Benzodiazepínicos
Lamotrigina
Topiramato
Levetiracetam
Como tratar?
Epilepsia focal: 70% se curam com monoterapia com a primeira droga de escolha.
Critérios de Seleção de DAE
Idade
Eficácia
Custo
Comorbidades
Interações medicamentosas
Efeitos adversos
Drogas indutoras do metabolismo
Carbamazepina / Oxcarbazepina, fenitoína, fenobarbital, topiramato (altas doses)
Induzem metabolismo (P450): diminuni efeito de anticoncepcional, terapia anti-retroviral, RIPE, marevan
Efeitos adversos comuns (no início do tratamento, são autolimitados): sono, tonteira, nistagmo, diplopia, ataxia
TODO ANTIEPILÉPTICO PODE DAR ALERGIA GRAVE → AUMENTO LENTO DA DOSE!
Carbamazepina (Tegretol)
VO, 2x/dia (CR) ou 3x/dia
Bloqueia canais de sódio
Excelente para parciais
Barato (comprimido de 200 e 400 mg)
Efeitos adversos: P450 + hiponatremia
Tratamento de comorbidades: Transtorno de Humor Bipolar (THB), neuralgia do trigêmeo
Oxcarbazepina (trilepital)
VO, comp 300 e 600 mg, 2x/dia, canais de sódio
300 mg corxarba = 200 mg CBZ
Excelente para parciais
+ caro
Adversos: P450 (< CBZ, menis interações), + hiponatremia
Em geral bem tolerado, inclusive em idosos
Fenitoína (hidantal)
EV ampola 250 mg/5ml (emergência), VO comp 100 mg, canal de sódio, 1-3x/dia (cinética bizarra!)
Ótima para parciais
Barato
Não deve ser usado a longo prazo
Efeitos adversos:
Curto prazo: P450, arritmia se EV rápido
Longo prazo: hiperplasia gengival, atrofia cerebelar, anemia megaloblástica, polineuropatia, hirsutismo, alteração de memória
Como prescrever:Uso externo
Fenitoína 250 mg/5ml (15 a 20 mg/kg)
SF 0,9% ____________ 250 ml
Fazer em infusão de 30 minutos
Na emergência, a primeira droga a usar no caso de crise epiléptica é diazepam, depois é a fenitoína.
Fenobarbital (gadernal)
VO comp 50 e 100mg (1x à noite), ou EV/IM (raro) 
Estimula GABA, bloqueia canais de sódio e glutamato
Primidona (primid) é um precursor muito semelhante (tremor essencial)
Amplo espectro, barato
Efeitos adversos:
Curto prazo: P450 (indutora)
Longo prazo: ganho de peso, agitação em crianças, prejuízos de aprendizagem, atrofia cerebelar, anemia megaloblástica. Retirada lenta!
Lacosamida (vimpat)
VO comp 50, 100 mg, 150 e 200 mg 2x/dia (200-400 mg/dia), sol. 10 mg/ml
Canais de sódio (?)
Ótimo para associações (caro)
Excretado pela urina
Pode levar a BAV. Muito comum: tontura, cefaleia...
Ácido Valproico (Depakene)
VO 250, 300 e 500 mg, 2-3x/dia, EV (novo), canais de sódio e GABA
Amplo espectro (inclusive mioclônicas)
Barato
Adversos: ganho de peso, alopecia, náuseas, tonteira, edema, tremor. Pode dar pancreatite, hepatopatia
Ótimo para enxaqueca, THB
Sexo: cuidado em mulheres na idade fértil (problemas no fechamento do tubo neural)
Idade: não deve ser usado < 2 anos
Divalproato (depakote)
Álcito valproico + valproato de sódio
Melhor tolerado (<náuseas, grânulos permitem absorção mais lenta)
Não tem no SUS, é caro.
Etossuximida (etoxin)
Só solução VO
Só para epilepsia do tipo ausência
Utilizado quando o Valproato não funciona sozinho
Benzadiadepínicos: diazepam, Clobazam, clonazepam e nitrazepam
EV (DZP) ou VO
Agonistas GABA
Amplo espectro (Estado de Mal Epiléptico, associações – clobazam)
Baratos
Sono, tolerância, dependência, alterações de memória
Bom se: insônia, transtornos de ansiedade
Cuidado em mulheres em idade fértil → lábio leporino
Lamotrigina (lamictal)
VO, canal de sódio, 2x/dia. Comp 25, 50 e 100 mg
Amplo espectro (ÓTIMO em associação com Valproato)
Caro (tem no SUS mas precisa de processo)
Adversos: náuseas, tonteira, ataxia, insônia
Eliminação renal
Alergia grave em 10%. Aumenta a chance se aumentar dose rápido e com Valproato!
Bom para idosos, HIV, anticoncepcionais, RIPE, Marevan (poucas interações), THB
Menor risco em mulheres em idade fértil
Topiramato (Amato)
VO, 25, 50 e 100 mg 2x/dia.
Bloqueia canal de sódio, estimula GABA e bloqueia glutamato
Eliminação renal > hepática
Amplo espectro, considerada por alguns como o mais potente!
Adversos: perda de peso dose dependente, tonteira, parestesias leves em mãos, ataxia, sedação, alteração cognitiva, pode levar a litíase urinária e glaucoma.
Comorbidades: ótimo para enxaqueca, THB, obesos
Levetiracetam (keppra)
Chegará ao Brasil 2016
Ação?
Comp 250, 500, 750 e 1000 mg (2000 a 3000 mg/dia)
> 16 anos
Metabolismo renal
Sem interações (mesmo com CBZ), titulação rápida, 2x/dia
Raro: alterações comportamentais (agitação, ansiedade, sono, cefaleia)