Estudo dirigido 1

Prévia do material em texto

ESTUDO DIRIGIDO - FARMACOLOGIA GERAL 
As drogas administradas devem ser capazes de atravessar as barreiras/membranas para atingir seu tecido alvo e gerar o efeito desejado. Como as drogas conseguem vencer esta barreira? Quais as características que facilitam a absorção de drogas pelo organismo? (inclua em sua resposta os seguintes termos: tamanho, polaridade, pH/pKa, lipossolubilidade, transportador - difusão simples, difusão facilitada, transporte ativo). 
Após a liberação da droga e absorção, as drogas se distribuem no organismo. Sabendo-se que apenas o fármaco-livre na corrente sanguínea pode chegar ao espaço intersticial atingir o órgão-alvo, quais o principais fatores que interferem na distribuição de fármacos? Justifique. (ligação a proteínas plasmáticas, reservatório tecidual). 
A concentração plasmática de drogas com baixo Índice Terapêutico deve ser monitorada, especialmente se estas drogas se ligam a proteínas ou ao tecido, porque uma concentração plasmática baixa não necessariamente significa que a quantidade de fármaco no organismo é pequena. Drogas ligadas são liberadas lentamente na corrente sanguínea. O que significa baixo índice Terapêutico e por que a necessidade de monitorar os níveis plasmáticos? 
As drogas distribuem-se com facilidade ao sistema nervoso central e à placenta? Justifique. 
As drogas podem sofrer metabolização/biotransformação a partir do momento em são administradas. Muitas drogas administradas por via oral são extensamente metabolizadas ao longo do trato gastrointestinal, especialmente no estômago, intestino e principalmente no fígado. O fígado é o principal responsável pela metabolização de drogas. Como toda droga administrada por via oral passa obrigatoriamente pelo fígado antes de atingir a corrente sanguínea, parte da droga é ´´perdida´´ no fígado. Qual o nome deste processo? 
Praticamente todos os tecidos podem metabolizar drogas, sendo o fígado o principal. São vários as reações de metabolização, sendo classificadas em 2 tipos conforme a reação química envolvida. Nem todas as drogas sofrem os dois tipos de reações. A metabolização ocorre até que a droga se torne polar o suficiente para ser eliminada do organismo. Entretanto, algumas drogas são ativadas pelas reações de metabolização (pró-drogas). As enzimas metabolizadoras podem ser ativadas ou inibidas por outras drogas. Quais as consequências de uma ativação e de uma inibição enzimática sobre o efeito biológico, taxa de eliminação e biodisponibilidade de um fármaco? Cite exemplos. 
INDUÇÃO ENZIMÁTICA: 
Aumenta a velocidade de biotransformação hepática da droga
Diminui a meia-vida sérica da droga
Diminui o efeito farmacológico se os metabólitos forem inativos
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA: 
•Diminui a velocidade de biotransformação 
•Aumenta a meia-vida da droga 
•Aumenta o efeito farmacológico se os metabólitos forem inativos 
Qual a principal classe de enzimas envolvidas nas reações de fase 1? Onde se localizam? 
São monooxigenases do complexo citocromo P450 (CYP) se localizam no retículo endoplasmático liso dos citocromos
Que tipo de grupamentos químicos são adicionados às drogas metabolizadas em reações de fase 2? 
Transferases
As drogas são metabolizadas para facilitar a eliminação, já que tornam-se mais polares à medida que são metabolizadas. As principais vias de eliminação/excreção são os rins e a bile/intestino. 
Quais são os mecanismos envolvidos na eliminação de drogas através dos rins? 
As drogas que se ligam extensamente a proteínas plasmáticas são eliminadas com facilidade através dos rins? 
Como o pH da urina interfere na eliminação de drogas? 
Explique por que a dose da maioria dos medicamentos deve ser reduzida em crianças e idosos. 
Por que pacientes com lesão renal ou hepática devem tomar cuidado ao utilizar determinados medicamentos? 
No processo de eliminação, algumas drogas sofrem recirculação entero-hepática. Explique. 
Mulheres que estão amamentando devem evitar usar medicamentos. Justifique. 
A depuração ou Clearance renal é um permite calcular o volume de plasma ´´limpo´´ de determinada substância, ou o quanto desta substância está sendo eliminada por minuto do organismo. Quais os parâmetros utilizados neste cálculo? 
O que é biodisponibilidade?