SNA colinergico 2014 antagonistas

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Antagonistas Muscarínicos
Atropa belladona Hyoscyamus niger
Atropina e escopolamina (Solanacea)
Antagonistas muscarínicos
(competitivos; reversíveis; maioria não-seletivos)
naturais semisintético
sintéticos
antag. M1, M4
atropina
d,l-hyoscyamine 
escopolamina
l-hyoscina 
homatropina
pirenzepina ipratrópio tiotrópio tolterodina
Outros antagonistas muscarínicos
(competitivos; reversíveis; não-seletivos)
oxibutinina 
darifenacina 
tropicamida
ciclopentolato
Ações farmacológicas
Diminuição das secreções (ex: salivar, brônquica, sudorese)
Midríase
Broncodilatação (inibe o reflexo vagal em pacientes asmáticos)
Relaxamento musculatura intestinal, trato biliar, trato urinário 
Taquicardia
SNC: sedação, amnésia (escopolamina vs. direção, máquinas)
Antagonistas muscarínicos
Ações farmacológicas
Antagonistas muscarínicos
Ipratrópio (não seletivo; tiotrópio: M1 e M3)
Apresentação: aerossol e solução para inalação
90% deglutido
Início de ação: ~30 min; duração: 4 – 6 hs
Usos clínicos: asma, doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)
Homatropina
Apresentação: colírio oftálmico
Menor duração de ação em relação à atropina
Usos clínicos: cicloplegia, midriático
Antagonistas muscarínicos
Tolterodina
Maior ação sobre trato urinário
Melhor relação custo-benefíco na cognição de idosos
Uso clínico: incontinência urinária, enurese noturna em crianças
Antagonistas muscarínicos
Atropina e escopolamina – usos clínicos:
Antiespasmódico (biliar, intestinal, renal) 
e em associação com analgésico (ex: paracetamol ou dipirona)
Anti-diarreico (ex: diverticulite)
Midriático, cicloplegia
Intra-operatório (inibe a bradicardia em resposta a estimulação vagal )
Intoxicação com anti-AChE
Antiemético (escopolamina)
Antagonistas muscarínicos
Contra-indicações dos antagonistas muscarínicos:
Glaucoma
Retenção urinária/constipação intestinal
Xerostomia
Gravidez, lactação
Atenção com idosos
(memória recente)
vs. medicamentos de venda livre
Bloqueadores neuromusculares, ganglionares 
e toxina botulínica
bloqueiam a neurotransmissão colinérgica
SNA - ações nicotínicas da acetilcolina
•Estimulação ganglionar (PEPS)
Função fisiológica:
na supra-renal e gânglios simpáticos estimula secreção 
de adrenalina
Antagonista: trimetafam (uso: anti-hipertensivo –obsoleto)
hexametônio
•Receptor nicotínico: 
Função fisiológica: contração muscular
Antagonista tubocurarina
Bloqueador neuromuscular (BNM) - Curare
Os curares da região leste do Amazonas derivam de diversas espécies de
Strychnos.
Farmacologia da neurotransmissão na JNM
Receptor NM: PPM
Canal Na+ VOC: PA
Canal Ca2+ VOC (L)
e RyR: contraçãotx. botulínica
BNM
PPM -> PAM -> contração
BNM - Bloqueio competitivo
estruturas grandes e rígidas
presença de N quaternário aumenta a potência
reduz a frequência de abertura do canal
1935
i) Benzilisoquinolinas: atracúrio (e tubocurarina)
ii) amônio esteroidal: pancurônio iii) outros: gantacurio
BNM - Bloqueio despolarizante
éster de colina
succinilcolina ou suxametônio (éster de colina)
estruturas flexíveis
dessensibilização do receptor
agente classe Ação Início 
(min)
Duração 
(min)
eliminação
succinilcolina Éster de 
colina
Despolarizante 
curta duração; 
libera histamina
1-1,5 5-8 Colinesterase plasmática
(OBS: colinesterase atípica; 
cirrose hepática)
d-tubocurarina BIQ Competitivo
longo
4-6 80-120 Metabolismo hepático, 
eliminação renal
atracúrio BIQ Competitivo
intermediário
2-4 30-60 Colinesterase plasmática
degradação de Hofmann
pancurônio AE Competitivo
longo
bloqueio M2
4-6 120-180 Renal
(outros da classe: metab. 
Hepático + elim. Renal)
Classificação e farmacocinética dos bloqueadores neuromusculares
“A colinesterase plasmática é enzima de grande importância em anestesiologia devido ao seu 
envolvimento com o metabolismo da succinilcolina e outros fármacos, como o mivacúrio”
Pimenta, KB. Rev. 2005. Bras. Anestesiol. 55: 5: 552 - 557. 
Usos clínicos:
Adjuvantes na anestesia cirúrgica para relaxamento da musc. esquelética
Intubação traqueal
Procedimentos ortopédicos 
(ex: realinhamento de fratura)
Efeitos adversos:
Hipotensão
Broncoespasmo
Taquicardia (pancurônio)
hipercalemia
Hipertermia maligna (succinilcolina associada
a anestésicos voláteis como halotano)
Usos clínicos da toxina botulínica (A):
Neurologia, fisiatria e reabilitação: espasmo hemifacial, mioclonia, rigidez, 
fibromialgia
Oftalmologia: estrabismo
Gastroenterologia: espasmo musculatura TGI
Urologia: bexiga neurogênica
Dermatologia: hiperhidrose palmar, plantar e axial,
estética
Bloqueio pré-sináptico da neurotransmissão colinérgica 
(autonômica ou somática):
redução da liberação de ACh
Bibliografia: vide instruções da disciplina