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CENTRO UNIVERSITÁRIO ESTÁCIO DO RECIFE CURSO DE FARMÁCIA DISCIPLINA: FARMACODINAMICA II ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS Professora: Andréa Apolinário MÉTODOS ANTICONCEPCIONAIS São métodos utilizados para se evitar a concepção. Podem ser: reversíveis: só evitam a concepção enquanto estiverem sendo utilizados, mas permitem o retorno à fecundidade quando se deixa de usá-los; irreversíveis: uma vez utilizados, fazem cessar definitivamente a capacidade de concepção. MÉTODOS REVERSÍVEIS www.bioloja.com MÉTODOS IRREVERSÍVEIS Laqueadura (ligadura) de trompas. Vasectomia. MÉTODOS REVERSÍVEIS Métodos naturais Coito interrompido Calendário (tabelinha) Muco cervical Temperatura basal Métodos físicos de barreira Camisinha: masculina feminina Diafragma Métodos químicos de barreira Espermicidas Dispositivo intra-uterino (DIU) Métodos Hormonais DIU combinado com hormônios Pílula anticoncepcional Injeção hormonal Implante hormonal Adesivo hormonal Anel vaginal Pílula de emergência CICLO MENSTRUAL ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS: Combinados (estrogênio + progestogênio) Apenas de Progestogênio ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS INJETÁVEIS: Mensais (estrogênio + progestogênio) Trimestrais (apenas de progestogênio) • Estrogênios (formulações): etinilestradiol (Mais frequente);mestranol, cipionato de estradiol, enantato de estradiol; valerato de estradiol. • Progestogênios (formulações): acetato de medroxiprogesterona; acetofenido de algestona (também chamado acetofenido de diidroxiprogesterona); clormadinona; desogestrel; drospirenona; enantato de noretisterona (também chamado enantato de noretindrona); etonogestrel (metabólito ativo do desogestrel); gestodeno; levonorgestrel; linestrenol; noretindrona (também chamado noretisterona); norgestrel]. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS Anticoncepcional combinado (estrogênio + progestogênio): inibe a ovulação (por supressão dos hormônios folículo-estimulante e luteinizante); altera também o muco cervical, dificultando a movimentação do espermatozoide e a implantação do ovo. • Anticoncepcional apenas com progestogênio: altera o muco cervical, dificultando a movimentação do espermatozoide e a implantação do ovo; o desogestrel também inibe a ovulação. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS (OUTROS): PROGESTERONA: Implante sub-dérmico dispositivo intrauterino com levonorgestrel (DIU-LVN) COMBINADOS: Anel vaginal Adesivo DIU combinado com hormônios (Mirena) Dispositivo intra-uterino (DIU) de plástico ou metal, combinado com hormônios: age na supressão dos receptores de estriol (tipo de estrógeno) endometrial, provocando atrofia do endométrio; torna o muco cervical mais espesso, prevenindo a entrada dos espermatozóides; inibe a ovulação. Como usar e outros efeitos colaterais idem DIU. Implante hormonal (Implanon) Pequeno bastão contendo o hormônio etonogestrel (um tipo de estrógeno), que é introduzido embaixo da pele através de um aplicador descartável: deve ser colocado por profissional especializado. Duração aproximadamente três anos. Adesivo hormonal (Evra) Adesivo contendo os hormônios etinilestradiol e norelgestromina. Deve ser colado na pele e trocado semanalmente: ao final de 3 semanas deverá ser feita uma pausa de 7 dias. Anel vaginal (Nuvaring) Anel vaginal contendo os hormônios etonogestrel e etinilestradiol. Deve ser introduzido no fundo da vagina no 5º dia da menstruação, permanecendo nesta posição durante 21 dias: após colocado não é sentido pela mulher. Para retirar basta inserir o dedo na vagina e puxar o anel: após uma pausa de 7 dias, novo anel deverá ser colocado por mais 21 dias. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS TIPOS E COMPOSIÇÃO Variação da quantidade de etinilestradiol (EE); A dose de progestágeno possui maior variação, mas normalmente contém em torno de 0,1 mg ou menos deste componente; ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS TIPOS E COMPOSIÇÃO De baixa dosagem: 35 microgramas (0,035 mg) ou menos de EE. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS TIPOS E COMPOSIÇÃO De média dosagem de estradiol: 50 microgramas (0,05 mg) de EE. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS PARA UMA ADOLESCENTE, QUAL O MAIS INDICADO? É recomendável como 1ª opção o uso de pílulas combinadas de baixa dosagem (0,035 mg de EE ou menos). Monofásicos: A dose dos esteróides é constante nos 21, ou 22, ou 24 comprimidos da cartela; Bifásico: As concentrações do estrogênio e do progestogênio diferem em 2 fases durante o ciclo de utilização; Trifásicos: Contêm 3 tipos de comprimidos ativos de diferentes cores, com os mesmos hormônios em proporções diferentes ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS TIPOS E COMPOSIÇÕES Monofásicas: mais comuns, todos os comprimidos ativos têm a mesma composição e dose. Para algumas marcas, as embalagens contêm, além das pílulas ativas, seis ou sete de placebo para completar 28 comprimidos. - Bifásicas: contêm dois tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores, com os mesmos hormônios em proporções diferentes. Devem ser tomados na ordem indicada na embalagem. - Trifásicas: parecida com as bifásicas, nesta, são três tipos de comprimidos ativos, também de diferentes cores, com os mesmos hormônios em proporções diferentes. Devem ser tomados na ordem indicada na embalagem. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS TIPOS E COMPOSIÇÕES ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS PONTOS-CHAVE: Muito eficazes quando em uso correto Promovem ciclos menstruais regulares Diminuem o fluxo menstrual Melhoram a dismenorréia e a tensão pré-menstrual Não há necessidade de pausas para “descanso” Podem ser usados desde a adolescência até a menopausa A fertilidade retorna logo após a interrupção de seu uso Náuseas, vômitos e mal-estar gástrico Mastalgia Cefaléia leve Leve ganho de peso Alterações do ciclo menstrual: Manchas ou sangramento intermenstrual e amenorréia Alteração do humor ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS EFEITOS SECUNDÁRIOS: ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS COMPLICAÇÕES AVC Infarto do Miocárdio Trombose Venosa Profunda Todas estas complicações acontecem com maior freqüência em fumantes de qualquer faixa etária GRUPOS EFEITOS Rifampicina A Ritonavir A Anticonvulsivantes A, B Tranquilizantes B Anti-hipertensivos B Hipoglicemiantes B Anticoagulantes B INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS A - diminuição do efeito hormonal B - Diminuição do efeito terapêutico ANTICONCEPCIONAIS HORMONAISORAIS COMBINADOS No 1º mês de uso, ingerir o 1º comprimido no 1º dia do ciclo menstrual Cartela de 21 pílulas: Ao final da cartela, fazer pausa de 7 dias e iniciar nova cartela no 8º dia. Cartela de 22 pílulas: Ao final da cartela, fazer pausa de 6 dias e iniciar nova cartela no 7º dia. Cartela de 24 pílulas: ao final da cartela, fazer pausa de 4 dias e reiniciar nova cartela no 5º dia MODO DE USAR DÚVIDAS???? CASO NÃO OCORRA A MENSTRUAÇÃO (sangramento por privação) NO INTERVALO ENTRE AS CARTELAS??? A mulher deve iniciar uma nova cartela e procurar o serviço de saúde para descartar a hipótese de gravidez. ESQUECI DE TOMAR A PÍLULA...O QUE FAZER?? Se esquecer de tomar 1 pílula: tomar a pílula esquecida imediatamente e a pílula regular no horário habitual. Se esquecer de tomar 2 ou mais pílulas: • Usar método de barreira ou evitar relações sexuais durante 7 dias • Tomar uma pílula imediatamente • Se restam 7 ou mais pílulas: tomar o restante como de costume • Se restam menos que 7 pílulas: tomar o restante como de costume e iniciar uma nova cartela no dia seguinte após a última pílula da cartela SE EU VOMITAR E/OU TIVER DIARRÉIA??? Nos casos de vômitos e/ou diarréia com duração de 2 ou mais dias, as relações sexuais devem ser evitadas ou o uso de métodos de barreira deve ser instituído ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS Orientar a mulher para o uso da anticoncepção de emergência. EM CASO DE OCORRÊNCIA DE COITO DESPROTEGIDO NAS SITUAÇÕES DESCRITAS ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS Cólica menstrual Ciclos menstruais irregulares Doença mamária benígna Cefaléia leve Varizes Doenças tireoidianas Doença Inflamatória Pélvica Endometriose21 dias pós-parto ou mais, sem lactação Tumores ovarianos benígnos Mioma uterino Tuberculose (exceto se usando rifampicina) Portador assintomático de hepatite viral Cirurgia de pequeno porte sem imobilização SITUAÇÕES EM QUE PODEM SER USADOS SEM RESTRIÇÕES O MÉTODO NÃO DEVE SER USADO (AHO) Lactantes nos primeiros 6 meses pós-parto Não lactantes com menos de 21 dias pós-parto Neoplasias hormônio-dependentes Câncer de mama Idade maior ou igual a 35 anos e fumante Hipertensão arterial Cardiopatia isquêmica Doença cardíaca valvular complicada Doença tromboembólica em atividade ou no passado Antecedente de AVC Sangramento uterino não diagnosticado Cefaléia grave com sintomas neurológicos focais Doença da vesícula biliar atual ou tratada com medicamentos Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada História de colestase (redução do fluxo biliar) relacionada ao uso de anticoncepcional oral combinado Cirrose descompensada Tumores de fígado malígnos Hepatite viral em atividade Diabetes com mais de 20 anos de duração ou com doença vascular Lupus eritematoso sistêmico Uso de rifampicina, e anticonvulsivantes – fornecer preservativos masculinos para usar junto com a pílula nos casos de uso temporário destes medicamentos, ou orientar o uso de outro método, nos casos de uso prolongado O MÉTODO NÃO DEVE SER USADO (AHO) O MÉTODO DEVERÁ SER INTERROMPIDO!! Dor intensa e persistente no abdome, tórax ou membros Cefaléia intensa que começa ou piora após o início do uso da pílula Perda breve de visão Escotomas cintilantes ou linhas em zigue-zague ORIENTAÇÃO FARMACEUTICA ÀS USUÁRIAS!! NÁUSEAS: sugerir tomar a pílula à noite ou após uma refeição CEFALÉIA LEVE: sugerir o uso de anti- inflamatório não esteróidais EFEITOS SECUNDÁRIOS MENORES que duram mais de 3 meses: se a mulher prefere pílula, oferecer outro AOC ou pílula de progestogênio. A MENSTRUAÇÃO NÃO VEIO!! E AGORA?? • Perguntar se está realmente tomando a pílula diariamente • Perguntar se esqueceu de tomar 2 ou mais pílulas consecutivamente: neste caso, há possibilidade de gravidez; • recomendar a interrupção do uso da pílula e sugerir o uso de métodos de barreira até a próxima menstruação ou até que a possibilidade de gravidez seja afastada. EM CASO DE MANCHAS OU SANGRAMENTO INTERMENSTRUAL • Perguntar se esqueceu de tomar alguma pílula, se apresentou vômitos ou diarréia, se está tomando rifampicina ou anticonvulsivante • Esclarecer que é frequente a ocorrência de pequeno sangramento intermenstrual durante os primeiros meses do uso da pílula. • Se o sangramento persistir por mais de 10 dias, deve ser investigado. • Permanecendo o sangramento intermenstrual após 3 meses, investigar para afastar outras etiologias. ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS COMBINADOS SANGRAMENTO VAGINAL ANORMAL: Orientar a continuar usando a pílula, enquanto o problema está sendo avaliado. CEFALÉIAS MUITO SEVERAS: Orientar a mudar para outro método. MANEJO DAS INTERCORRÊNCIAS OU COMPLICAÇÕES: ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO Alternativa para as pacientes que querem usar ACO mas não podem usar estrogênio: Lactantes Fumantes Hipertensas Enxaqueca Doença cardiovascular Colecistopatia ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO MINIPÍLULA Espessamento do muco cervical Alteracão do endométrio Inibição da ovulação em aproximadamente 50% dos ciclos ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTAGÊNIO – MÉDIA DOSE mecanismo de ação: Espessamento do muco Alteração do endométrio Inibição da ovulação em aproximadamente 97% dos ciclos Nas não lactantes: iniciar imediatamente após o parto Nas lactantes: O uso deve ser iniciado após 6 semanas do parto. Durante a menstruação normal: iniciar nos primeiro dia da menstruação O uso é contínuo, sem interrupção entre uma cartela e outra Deve ser tomada sempre no mesmo horário ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO MODO DE USO E INSTRUÇÕES ÀS USUÁRIAS: Atraso na ingestão da pílula de mais de 3 horas ou esqueceu alguma pílula: deve tomar a pílula esquecida assim que possível e continuar tomando 1 pílula por dia. Entretanto, deve usar algum método de barreira ou evitar relações sexuais, pelo menos durante dois dias. ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO - MINIPÍLULA MODO DE USO E INSTRUÇÕES ÀS USUÁRIAS: ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO Quando usados fora da amamentação, são comuns alterações no padrão menstrual – ciclo menstrual irregular Cefaléia Sensibilidade mamária EFEITOS SECUNDÁRIOS: QUANDO INICIAR?? Lactantes: iniciar 6 semanas após o parto Não lactantes: imediatamente após o parto Pós-aborto: imediatamente após o aborto Idade de 16 anos ou mais SINAIS DE ALERTA Sangramento excessivo Cefaléia intensa Icterícia Possibilidade de gravidez ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO USO SEM RESTRINÇÕES Cirurgia de grande porte sem imobilização prolongada Cirurgia de pequeno porte Varizes Tromboflebite superficial Cefaléia leve Doença mamária benígna ANTICONCEPCIONAIS ORAIS APENAS DE PROGESTOGÊNIO O MÉTODODEVE SER EVITADO!! Lactantes com menos de 6 semanas pós-parto Doença cardíaca isquêmica AVC Cefaléia grave, recorrente, incluindo enxaqueca, com sintomas neurológicos focais Sangramento vaginal inexplicado Câncer de mama atual ou no passado Câncer hepático Cirrose hepática descompensada ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL Contém um éster de estrogênio Natural, o estradiol, e um progestogênio Sintético. ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL 25 mg de acetato de medroxiprogesterona + 5 mg de cipionato de estradiol – cyclofemina 50 mg de enantato de noretisterona + 5 mg de valerato de estradiol – mesigyna 150 mg de acetofenido de algestona + 10 mg de enantato de estradiol – perlutan ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL MECANISMO DE AÇÃO: Inibe a ovulação Espessamento do muco cervical ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL PONTOS- CHAVE Alta eficácia Absorção independe do trato gastrointestinal Melhora dismenorréia e TPM Menor frequência de alterações menstruais quando comparado ao trimestral Fertilidade retorna em tempo mais curto do que com o injetável trimestral A primeira opção deve recair sobre as formulações que contenham 5mg de estrogênio ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL MODO DE USO MESIGYNA 1ª injeção: primeiro dia do início da menstruação Aplicações subsequentes: a cada 30 dias mais ou menos 3 dias, independente da menstruação ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL MODO DE USO Deve-se aplicar por via IM profunda, sem massagem ou aplicação de calor local. ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL EFEITOS SECUNDÁRIOS Alterações menstruais Cefaléia Náuseas e/ou vômitos Mastalgia Aumento de peso ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL RESTRIÇÕES DE USO IGUAIS AOS DOS ANTICONCEPCIONAIS ORAIS COMBINADOS: Lactantes nos primeiros 6 meses pós-parto Menos de 21 dias pós-parto Idade maior ou igual a 35 anos e fumantes Hipertensão arterial Diabetes com mais de 20 anos de duração ou com doença vascular Sangramento vaginal inexplicado; Câncer de mama no passado ou atual Cefaléia grave recorrente, com sintomas neurológicos focais Hepatite viral ativa Cirrose grave e descompensada Tumor hepático benígno ou malígno Uso de rifampicina, griseofulvina e anticonvulsivantes Doença tromboembólica em atividade ou no passado ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Contém apenas progestogênio – 150mg de Acetato de medroxiprogesterona ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Inibe a ovulação Aumenta a viscosidade do muco cervical MECANISMO DE AÇÃO RISCOS Redução da densidade mineral óssea,não recomendado antes dos 16 anos Alteração do metabolismo lipídico Atraso no retorno da fertilidade - em média, o retorno à fertilidade pode levar 4 meses após o término do efeito. Mas, 25% das usuárias por tempo prolongado não engravidam até 2 anos após a última injeção ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Pode ser usado por lactantes após 6 semanas de parto Não provoca complicações relacionadas ao uso do estrogênio Ajuda a reduzir os sintomas de endometriose e miomatose uterina Diminui a incidência de câncer de ovário e endometrio ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL BENEFÍCIOS ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Amenorréia – bastante comum, ocorre em mais de 50% dos casos, ao final do 1º ano de uso Sangramento irregular Aumento de peso – em média 1 a 2 kg/ano Cefaléia Alterações de humor Diminuição da libido Depressão EFEITOS ADVERSOS ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Os distúrbios menstruais, a amenorréia e o ganho de peso, são as principais causas da descontinuação de uso do método MODO DE USO 1ª injeção: nos primeiros 5 do ciclo menstrual Aplicações subsequentes: a cada 3 meses, até no máximo 15 dias após a data estipulada ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Lactantes, iniciar 6 semanas após o parto Não lactantes, pode ser iniciado imediatamente após o parto pós aborto- imediatamente Interrupção de outro método hormonal - imediatamente ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL Aplicar na região glútea ou no braço (profundamente). Não se deve massagear ou aplicar calor local após a injeção. Atraso de mais de 15 dias, usar método de barreira ou evitar relações sexuais até a próxima injeção MODO DE USO ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL O MÉTODO PODE SER USADO Idade acima de 16 anos; Doença mamária benígna Cefaléia leve Varizes Irregularidade menstrual já investigada Anemia falciforme Tireopatias Mioma uterino Epilepsia Tuberculose Cirurgia de grande porte com ou sem imobilização prolongada Obesidade O MÉTODO NÃO DEVE SER USADO Lactantes com menos de 6 semanas pós-parto Hipertensão acima de 160/100 Diabete com mais de 20 anos de duração ou com doença vascular. Doença cardíaca isquêmica AVC Múltiplos fatores de risco para doenças cardiovasculares Câncer de mama Cirrose hepática grave PÍLULA DE EMERGÊNCIA Conhecida popularmente como pílula do dia seguinte. Cada cartela contém 2 comprimidos (mais comum no Brasil): cada comprimido contém 0,75 mg do hormônio levonogestrel. Deve ser utilizada apenas para a contracepção de emergência: após uma relação sexual desprotegida; falha potencial de um método anticoncepcional: ex.: quando a camisinha se rompe durante a relação; em casos de estupro. PÍLULA DE EMERGÊNCIA Não deve ser usada como método anticoncepcional: provoca vários efeitos colaterais e o índice de falha aumenta com o uso sucessivo. Não é pílula de aborto de nada adiantará se a mulher já estiver grávida: impede ou retarda a ovulação, impossibilitando a fecundação, provoca alterações no endométrio, impedindo a implantação do blastocisto: segundo a OMS (Organização Mundial da Saúde) a gravidez só tem início após a implantação do blastocisto no útero. PÍLULA DE EMERGÊNCIA Como usar Tomar 1 comprimido até no máximo 72 horas após o coito desprotegido: quanto mais cedo, mais eficiência terá. Repetir a dose após 12 horas (1 pílula). Índice de falha: Se usada até 24 horas da relação 5%. Entre 25 e 48 horas 15%. Entre 49 e 72 horas 42%. EFICÁCIA DO ANTICONCEPCIONAL DE EMERGENCIA REPOSIÇÃO HORMONAL Prescrito na menor dose e no menor tempo; Aliviar sintomas vasomotores e atrofia vaginal; Sintomas urogenitais – tratar com estrógeno de uso local; Já foram usados no tratamento da osteoporose, sendo substituído atualmente por outros fármacos; REPOSIÇÃO HORMONAL Indicação terapêutica: indicação primária do tratamento com estrógeno são os sintomas da menopausa como a instabilidade vasomotora (fogacho) e atrofia vaginal; Mulheres não histerectomizadas devem usar também progestina associada, essa associação reduz risco de carcinomas endometriais que são associados ao estrógenosem oposição; Hipogonadismo primário: combinados com progestina – estimula o desenvolvimento das características sexuais das mulheres jovens com hipogonadismo. Moduladores seletivos de receptor de estrógeno (MSRE) Os MSRE: Classe nova de compostos relacionados ao estrógeno; Interagem com os receptores de estrógenos com efeitos diferentes nos diversos tecidos (agonismo e antagonismo seletivo) Ex: Tamoxifeno: Antagonista de estrógeno no tecido canceroso de mama, pode causar hiperplasia endometrial atuando como agonista parcial no útero; Moduladores seletivos de receptor de estrógeno (MSRE) Raloxifeno: Usado para prevenir osteoporose, pouco efeito no endométrio, nos níveis de HDL, e reduz a incidência de câncer de mama em mulheres pós-menopáusica. Contra-indicado: mulheres gestantes ou que pretende engravidar; Mulheres com histórico de trombose. Clomifeno: indicado para infertilidade associada a ciclos anovulatórios – atua como agonista estrogênico – estimula a ovulação.
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