Aula 12 Farmacoterapia da contracepção1508881803

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24/10/2017
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Farmacoterapia da contracepção
Contraceptivos Hormonais
Estrogênios e Progestinas Naturais
• Estradiol, estriol e estrona (estrogênios);
• Progesterona (progestina)
Ovários, placenta, fígado, rim, cérebro, tecido adiposo, 
músculo esquelético, testículos, glândulas supra 
renais.
Ciclo 
menstrual
• Fase folicular (pré-
ovulatória) 1 ao 14º 
dia,
• Fase ovulatória,
• Fase lútea (pós-
ovulatória).
• Dura em média 28 dias
• (folicular), ovulação, 
restante até 28 dias 
(fase lútea) – 21 a 40 
dias
• Ciclo hipotalâmico-
hipofisário-ovariano
__ HIPOTÁLAMO
HIPÓFISE ANTERIOR
GnRH
+
OVÁRIO
+
FSH
ESTROGÊNIOSPROGESTERONA
_
LH
INIBIÇÃO
_
_
_
FÍGADOTECIDOS
- Eixo Hipotalâmico-
hipofisário-ovariano
Hormônio de liberação das 
gonodrotofinas (GnRH)
Hormônio Folículo Estimulante (FSH)
Hormônio Luteinizante (LH) 
Síntese dos 
Hormônios 
Ovarianos
Hormônios Ovarianos
• Estrogênios: promovem principalmente a 
proliferação e o crescimento de células específicas do 
corpo responsáveis pelo desenvolvimento das 
características sexuais femininas.
• Secreção: ovários e supra-renal.
• Progestogênios : nas células tecais (corpo lúteo do 
ovário), o colesterol é convertido a pregnenolona
que entra na granulosa e é transformada em 
progesterona.
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VISÃO TERAPÊUTICA GERAL
- Controle da fertilidade
- Terapia de reposição hormonal
- Indução da ovulação
- Quimioterapia oncológica
- Tratamento da endometriose
Contracepção
• Prevenção da gravidez no intercurso de relações por 
dois mecanismos:
- Inibição do contato do esperma com o óvulo maduro
- Prevenção do processo de implantação do óvulo 
maduro no endométrio uterino (ambiente uterino 
desfavorável)
- Segura e eficaz (precauções com hipertensas)
Métodos contraceptivos
• Métodos mecânicos 
– preservativos, 
– diafragma, 
– DIU
• Métodos hormonais
– Estrogênios 
– Progestogênios
Contraceptivos hormonais
• Mecanismo de ação:
Inibição da ovulação por suprimir o surto de 
FSH e LH na metade do ciclo (feedback 
negativo). 
Impedem a formação do folículo dominante.
Potencializam a ação do progestágeno e 
estabilizam o revestimento entometrial
(espessamento do muco cervical)
Apresentação dos Anticoncepcionais
1. Contraceptivos orais
2. Contraceptivos injetáveis (IM)
3. Inserções intra uterinas
4. Anéis vaginais 
5. Adesivos transdérmicos
6. Implantes Subcutâneos
7. Pílula do dia seguinte (contraceptivos de 
emergência)
1. CONTRACEPTIVOS ORAIS
• Pílula combinada
O estrogênio é o etinilestradiol ou o mestranol
(30-35g) .
O progestagênios podem ser noretisterona,
levonorgestrel, etinodiol ou os compostos mais
novos desogestrel, gestodeno e norgestimato.
21 dias consecutivos seguidos de 7 dias sem a
pílula.
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Pílula combinada
Mecanismo de Ação
• O estrogênio inibe a liberação de FSH
• O progestogênio inibe a liberação do LH
• Juntos eles alteram o endométrio de forma a
desencorajar a implantação.
• Alteram o muco (viscoso) e impede a penetrabilidade e
motilidade dos espermatozóides
• Alteram a contratilidade uterina, e a motilidade e
secreção das trompas
Pílula combinada
Vantagens
 Diminui notavelmente a incidência de amenorréia,
ciclos irregulares e sangramento intermenstrual;
 A incidência de anemia ferropriva e TPM é reduzida;
 Reduz a incidência de doenças benignas da mama,
fibrose uterina e cistos funcionais ovarianos;
 Menor risco de doenças da tireóide e câncer de ovário.
 Melhora da acne.
Pílula combinada
• Desvantagens
 Pode haver ganho de peso;
 Alterações cutâneas como acne e/ou aumento de
pigmentação são ocasionalmente relatados;
 Náusea, rubor, vertigem, depressão ou irritabilidade;
 Podem, ocasionar amenorréia e infertilidade temporária,
hiperplasia endocervical e candidíase vaginal
 Vasculopatias
 Câncer de mama
 Intolerância à glicose
Interações Medicamentosas
• Antibióticos, anticonvulsivantes, analgésicos,
tranquilizantes, fenilbutazona, indutores de enzimas
hepáticas podem diminuir a eficácia dos
anticoncepcionais orais bem como aumentar a
incidência de sangramento.
• Medicamentos hepatóxicos podem aumentar o risco
de hepatotoxicidade dos estrogênios
• O hábito de fumar aumenta o risco de graves efeitos
adversos cardiovasculares
Anticoncepcionais Orais Monofásicos
• Todos cpr tem a mesma quantidade de EE e
progestogênio.
• Usa-se por 21 dias, 7 dias de descanso.
• Ex: Diane, Belara, Microdiol, Minulet, Harmonet,
Yasmim
*Mínesse®, Melodene®: 24 dias, descanso 4 dias.
Anticoncepcionais Orais Bifásicos
• 7 primeiros cpr tem uma quantidade de EE e
progestágeno nos outros 15 cpr, aumenta a dose
de progestágeno e diminui de EE
• Tomar durante 22 dias consecutivos.
• Intervalo de 6 dias.
• Ex: Gracial
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Anticoncepcionais Orais Trifásicos
• 6 primeiros dias: dose de EE e progestogênio.
• Aumenta nos 5 cpr seguintes.
• Nos últimos 10 cpr, diminui a dose de EE e
aumenta a de progestogênio. Tomar 21 dias e
descansar 7 dias.
• Ex: Triquilar
Classificação quanto à dosagem de EE
• Quanto à dose do EE (etinilestradiol), há pílulas de:
- média dosagem (35 µg) – 21/7
- baixa dosagem (30 e 20 µg) – 21/7
- ultrabaixa dosagem (15 µg) – 24/4
Contraceptivos orais combinados - COC
• Acetato de ciproterona + EE (Ex: Diane 35, Selene, Diclin, Artemidis)
• Dosagem > de EE 35 µg – forte ação anti-androgênica
• Recomendados na Síndrome dos Ovários Policísticos, onde as 
manifestações de acne, oleosidade de pele e excesso de pêlos são 
mais exuberantes.
• Drospirenona + EE (Ex: Yasmin, Yaz e Elani ciclo)
• Progesterona com ação anti-androgênica potente e ação diurética 
concomitante.
• Clormadinona + EE (Ex: Belara)
• Ação anti-androgênica, com visíveis benefícios na pele sem 
alteração na libido.
Contraceptivos orais combinados - COC
• Levonorgestrel + EE (Ex: Microvlar, Ciclo 21, Level)
• Progestágeno com ação mais androgênica (relacionados à 
acne e excesso de pêlos, aumento da libido).
• Gestodeno + EE (Ex: Femiane, Micropil, Tamisa 20 e 30, 
Gynera, etc)
• Desogestrel + EE (Ex: Mercilon, Gracial, Femina, Primera 20 e 
30, Minian, etc)
• São mais bem toleradas, ação androgênica intermediária.
• Geralmente associam-se a 20 ou 30 µg de EE 
• EE 15 µg: Siblima, Mirelle, Minesse, Adoless, Mínima, Alexa).
Orientações para uso de 
contraceptivos combinados orais
1) Esquecimento de uma pílula ativa: 
• Inferior a 12 horas
• Superior a 12 horas
Semana 1:
• Tomar a pílula assim que se recorde
• Usar método de barreira
Semana 2:
• Tomar a pílula assim que se recorde
• Se nos 7 dias anteriores não esqueceu nenhum cpr, não
necessita de medidas adicionais
• Se esqueceu, deve usar método de barreira por 7 dias.
Semana 3:
• Tomar a pílula assim que se recorde
• Desprezar os cprs da ultima semana (quando a cartela
tem 28 cpr) e começar novo blister.
• Ou iniciar o período de uso das pílulas da última
semana (placebos) e aguardar a menstruação.
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• Se esqueceu de tomar duas ou mais pílulas ativas:
• Suspender o medicamento e usar outro método para o
controle até descartar a gravidez
• Tomar o último cpr esquecido assim que se lembrar e
desprezar os demais que não foram usados. Utilizar
método de barreira.
• Contar quantos cprs ativos restam no blister.
• Se mais de 7, continuar a usar e realizar o descanso
normalmente.
• Se tem menos de 7, terminar as pílulas ativas e
iniciar um novo blister sem descanso ou,
• Desprezar as pílulas que restam e iniciar um novo
blister imediatamente.
• Iniciar o método contraceptivo com mais de 5 dias de
atraso: usar método de barreira por 7 dias.
• Atraso de mais de 8 dias para iniciarnovo ciclo: usar
método de barreira por 7 dias.
Minipílula
• Pílula com progestagênio
Noretisterona, norgestrel, megestrol, levonorgestrel,
etinodiol
É administrada diariamente sem interrupção
• Mecanismo de ação
O muco cervical se torna inóspito ao espermatozóide
Impede a implantação através da sua ação no
endométrio e na motilidade e secreção das trompas de
Falópio.
Minipílula
• Contraceptivos com microdoses de progestagênicos 0,5mg
ou menos, tomados ininterruptamente a partir do 1° dia do 
ciclo
• Eficácia: 1,5 a 4,3 % de falha
• Vantagens
• É administrada após o parto, pois não interfere com a 
lactação
• Desvantagens
• A inibição da ovulação é variável
• Alterações na menstruação são normais
Progestogênios
1 – Acetato de medroxiprogesteroa
– DepoProvera
– Tricilon 
2 – Desogestrel
– Cerazette 
Contraceptivos orais: progestogênios
• São menos satisfatórias se comparadas às pílulas
combinadas, por isso:
– Devem ser tomadas no mesmo horário.
– Se o esquecimento tem menos de 12 horas, tomar a pílula
– Se o esquecimento tem mais de 12 horas, tomar a pílula e
usar método de barreira.
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2. Contraceptivos injetáveis
• Contraceptivo com depósito de progestagênio
• Utiliza-se medroxiprogesterona por via IM
• É eficaz e seguro, entretanto irregularidades menstruais 
são comuns;
• Infertilidade pode persistir por diversos meses após a 
suspensão do tratamento.
2. Contraceptivos injetáveis
• REPRESENTANTES:
• Depo-provera
(depomedroxiprogesterona) – 3 
meses
• Cyclofemina (medroxiprogesterona 
+ cipionato de estradiol) – 1 mês
• Perlutan (diidroxiprogesterona 150 
mg; 17-enantato de estradiol 10 
mg) – 1 mês
Contraceptivos injetáveis – orientações gerais
• Injetável hormonal combinado:
• Atraso na injeção de mais de 3 dias: aplicar a injeção 
assim que se recorde e usar método de barreira.
• Injetável de progesterona somente:
• Atraso maior que 15 dias, aplicar a injeção e usar método 
de barreira.
3. Inserções intra-uterinas
• Mirena® (nome comercial)
• Endoceptivos: dispositivos intra-uterinos que 
contêm na sua haste um determinado hormônio 
que é liberado diariamente de forma muito débil.
• Componente progestagênico (levonorgestrel)
• Implantação intra-uterina
• Eficácia de 5 anos
4. Anel vaginal 
• Nuvaring® (nome comercial)
• Contém EE (2,7mg) + etonorgestrel (11,7mg).
• É colocado na vagina no 5º dia da menstruação,
permanecendo nessa posição durante três semanas.
• A membrana de evanate controla a liberação uniforme
de 15mcg de EE e 120 mcg de etonorgestrel diarios.
• Se o anel sair acidentalmente, lavá-lo e reinserí-lo
imediatamente.
• Conservar em geladeira entre 2-8º C, até o uso.
5. Adesivos transdérmicos
• Evra® (nome comercial)
• Estrógeno + progestágeno
• Troca-se a cada 7 dias
• Descanso de 7 dias
• Não é recomendado para mulheres com mais de 90 kg
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Adesivo transdérmico
• Se despregar o adesivo durante menos de 24 horas: colocá-
lo no mesmo local ou colar outro adesivo.
• Se despregar o adesivo durante mais de 24 horas: iniciar um 
novo ciclo, colocando novo adesivo.
• Se há atraso de menos de 48 horas para mudar o adesivo: 
coloca-se um novo e continua o método.
• Se há atraso de mais de 48 horas para mudar o adesivo: se 
coloca um novo e começa novo ciclo, usando proteção por 7 
dias.
6. Implante subcutâneo
• Implantes de progestagênio (Implanon®)
• Implante subdérmico
• 68 mg de etornogestrel
• Varinha flexivel de 40mm de longitude e 2mm 
de diâmetro
• Válido por 3 anos
• Libera 70 mg a 25 mg/dia até o 3° ano
• Efeitos mais comuns são cefaléia e 
sangramento irregular
7. Pílula do dia seguinte
• Contracepção de emergência
• Pós-coito
• Estrógenos e /ou progestágenos de uso imediato ou até 72 
horas pós-coito sem proteção 
• Pode alterar o endométrio e impedir a implatação do
blastocisto
• Dietilestibestrol 25mg 2X/dia
• Etinilestradiol 5mg 2x/dia
• Uma dose única de mifepristona é descrita como sendo 
eficaz 
Contraceptivos de Emergência: Aconselhamento
– O modo correto de usar
– Que a anticoncepção de emergência (AE) não se presta 
para o uso regular
– Náusea e vômitos são comuns 
– Pílulas de AE não conferem proteção após o tratamento
– As pílulas de AE não provocam uma menstruação logo 
após o uso
– As pílulas de AE não protegem contra DSTs (p. ex., HBV, 
HIV/AIDS).
• Oferecer à cliente métodos anticoncepcionais para uso 
regular
Instruções para o uso como 
Anticoncepcional de Emergência
(Alta Dose)
Método Preferencial:
• Etapa 1: tomar 1 comprimido (750mcg LNG) V.O.
dentro de 72 horas do coito desprotegido.
• Etapa 2: tomar mais 1 comprimido após 12 horas.
Total = 2 comprimidos
• Etapa 3: se não menstruar (sangramento vaginal) 
dentro de 3 semanas, consultar a clínica ou provedor 
de saúde por possível gravidez.
Anticoncepcionais e amamentação
• Até a 6ª semana após o parto: USAR 
MÉTODO DE BARREIRA – PRESERVATIVO
• Contraceptivos hormonais contendo 
estrogênio: NÃO RECOMENDADO
• Mini-pílulas (progestágeno): 
RECOMENDADO 6 SEMANA APÓS O PARTO
– São compatíveis: medroxiprogesterona de 
depósito (IM) e norestirenona.
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Anticoncepcionais
• Reações adversas
- Náuseas, aumento do peso corporal, edema, cefaléia, 
alterações no humor, hipertensão
- Sangramentos irregulares, risco de hiperplasia endometrial
- Maiores incidências no primeiro ciclo
Contra-indicações ao uso de contraceptivos 
hormonais (WHO, 1996 - Categoria 4)
• Gravidez comprovada ou suspeita
• Hipertensão arterial grave e moderada
• Hepatopatias graves
• Doenças tromboembolíticas ou antecedentes importantes
• Hemorragia genital de causa indeterminada
• Pacientes que fazem uso crônico de drogas que interagem 
com o anticoncepcional
• Dislipidemias severas
• Retardo mental que possa dificultar o uso correto
Avaliação Terapêutica com uso de 
Anticoncepcionais
• Monitorar P.A
• Monitorar a glicemia
• Avaliação citológica
• DSTs
• Mamografia