AULA 5 Antipsicóticos 27 04 2016

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ANTIPSICÓTICOS
Gustavo Caribé
Psicólogo/Professor/Pesquisador
ASPECTOS HISTÓRICOS
� A descoberta de clorpromazina por Charpentier
em 1950 levou à utilização de drogas
psicotrópicas na psiquiatria.
� Sua propriedade de sedação lhe permitiu ser
utilizado como um coadjuvante da anestesia, e
mais tarde na psicose.
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ASPECTOS HISTÓRICOS
� Antipsicóticos, também chamado de
"neurolépticos" (devido a sua capacidade produzir
efeitos extrapiramidais) e "grandes
tranqüilizantes" em função do seu grande poder
de sedação, mas, atualmente, é a sua capacidade
para reduzir as alucinações e delírios que
ocorrem na psicose que melhor definem sua ação.
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ETIOLOGIA DA ESQUIZOFRENIA
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ESQUIZOFRENIA
� Uma das mais graves doenças neuropsiquiátricas e 
atinge 1% da população mundial; 
� No Brasil, a esquizofrenia ocupa 30% dos leitos 
psiquiátricos hospitalares; 
� Ocupa 2º lugar das primeiras consultas 
psiquiátricas ambulatoriais; 
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ESQUIZOFRENIA
� Drogas neurolépticas ou antipsicóticos se 
estabeleceram como tratamento primário para 
todos os estágios da doença Taxa de resposta 60 a 
80% 
� Tipo particular de psicose (transtorno mental 
causado por alguma disfunção inerente ao 
cérebro); 
� Afeta geralmente no final da adolescência ou 
início da vida adulta; 
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ESQUIZOFRENIA
� A expectativa da vida do esquizofrênico pode ser 20 a 
30 anos mais curta do que a da população geral 
� Não apenas devido a suicídio (Nos EUA 25-50% 
tentam e 10% conseguem); 
� Doença cardiovascular prematura, fatores genéticos, 
estilo de vida, tratamento prolongado com 
antipsicóticos Incidência alta de obesidade e diabetes 
� Incluindo 1 mês de delírios, alucinações (na forma de 
vozes), fala desorganizada, comportamento catatônico, 
etc; 
ESQUIZOFRENIA
� A subatividade da dopamina em vias
mesocorticais, especificamente as que se projetam
para os lobos frontais, pode ser responsável pelos
sintomas negativos da esquizofrenia (anergia,
anedonia, apatia, avolição, falta de espontaneidade).
� Esta subatividade no lobo frontal pode servir para
desinibir a atividade mesolímbica da dopamina
mediante uma alça de feedback córtico-límbico,
resultando na hiperatividade da dopamina
mesolímbica, manifestada nos sintomas positivos
da esquizofrenia (alucinação, delírio etc.).
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ESQUIZOFRENIA
� Papel exato da via dopaminérgica mesocortical é 
incerto;
� Muitos pesquisadores acham alguns sintomas 
negativos se devem a déficit da dopamina nessa 
via
� Isso acarreta um dilema terapêutico: Como 
aumentar a dopamina na via mesocortical e 
ao mesmo tempo diminuir sua atividade na 
via mesolímbica? 
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QUADRO CLÍNICO
• Alterações em quase todas as funções da esfera 
psíquica, ou seja, percepção, pensamento, 
linguagem, memória e funções executivas. 
• Os sintomas podem ser divididos em dois 
grupos: sintomas positivos e negativos. 
• Os sintomas positivos são caracterizados pela 
presença de manifestações psíquicas que 
deveriam estar ausentes, enquanto os 
negativos se caracterizam pela ausência de 
manifestações psíquicas que deveriam estar 
presentes.
Os sintomas característicos incluem:
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SINTOMAS
Negativos
•Expressão facial inalterada 
•Diminuição dos movimentos 
espontâneos 
•Pobreza de gestos expressivos 
•Pouco contato visual 
•Diminuição ou ausência de 
resposta afetiva 
•Afeto inapropriado 
•Falta de modulação vocal 
Embotamento afetivo 
Positivos
• Auditivas 
• Vozes que fazem 
comentário 
• Vozes que conversam 
entre si 
• Somáticas 
• Táteis 
• Olfativas 
• Visuais 
Alucinações 
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SINTOMAS
Negativos
•Pobreza de fala 
•Pobreza de 
conteúdo da fala 
•Bloqueio do 
pensamento 
•Maior latência de 
resposta 
Alogia
positivos
• Persecutórios 
• De ciúmes 
• Culpa 
• Pecado 
• Grandiosidade 
• Religiosos 
• Somáticos 
• Dentre outros 
Delírios 
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SINTOMAS
Negativos
• Deficiência nos 
cuidados pessoais e 
na higiene 
• Falta de persistência 
no trabalho ou nos 
estudos 
• Anergia física 
Abulia-apatia 
positivos
•Roupas 
•Aparência 
•Comportamento social 
•Comportamento sexual 
•Agressivo/agitado 
•Repetitivo/estereotipado 
Comportamento bizarro 
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SINTOMAS
negativos
• Poucos interesses 
• Poucas atividades 
recreativas 
• Comprometimento das 
relações afetivas 
• Poucos relacionamentos com 
amigos
Anedonia
• Diminuição de concentração 
Atenção 
positivos
•Descarrilamento 
•Tangencialidade 
•Incoerência 
•Falta de lógica 
•Fala acelerada 
•Reverberação 
•Neologismo 
Alteração formal do pensamento 
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TIPOS DE ANTIPSICÓTICOS
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ANTIPSICÓTICOS
� Os antipsicóticos são atualmente classificadas em 
dois grandes grupos: típicos ou convencional e 
atípicos.
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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
�Antipsicóticos típicos: foram introduzidos pela
primeira vez e os efeitos clínico ocorre nos
sintomas psicóticos positivos (alucinações,
delírios, distúrbios do pensamento formal,
comportamento bizarro, sintomas catatônico),
não ajudam a modificar os sintomas negativos
esquizofrenia.
�Eles apresentam efeitos colaterais
extrapiramidais (ECEs).
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ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
� Antipsicóticos atípicos: foram introduzidos na última
década e parecem ter eficácia contra os sintomas
positivos e alguma ação sobre os sintomas psicóticos
negativos (apatia marcante, o empobrecimento da
linguagem, bloqueio ou incongruência retraimento
emocional e social), sem quaisquer efeitos colaterais
extrapiramidais (ECEs).
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ANTIPSICÓTICOS
� Classificação
� Antipsicóticos típicos
-sedativos � principal efeito sedação.
� Indicação: agitação psicomotora
-incisivos � principal efeito remoção de delírios e 
alucinações. ↓capacidade de sedação.
� Antipsicóticos atípicos
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Antipsicóticos
Antipsicóticos típicos
-INCISIVOS 
-HALOPERIDOL, 
-PENFLURIDOL, 
-FLUFENZINA, 
-FENOTIAZINA.
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Antipsicóticos
Antipsicóticos típicos
SEDATIVOS
-CLORPROMAZINA 
-LEVOMEPROMAZINA 
-SULPIRIDA 
-TIORIDAZINA
-TRIFLUOPERAZINA
-AMISULPIRIDA
Clorpromazina
Sulpirida
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� Possui afinidade ao receptor D2 da dopamina: Inibidor 
competitivo – via dopaminérgica mesolímbica 
� Causam neurolepsia retardo psicomotor, tranquilização 
emocional e indiferença afetiva;
� Eficácia antipsicótica, mas contém efeitos colaterais: 
Diminui Sintomas positivos, mas bloqueia sistema de 
recompensa e prazer assim o Paciente fica apático, sem 
motivação, sem interesse social 
Antipsicóticos
Antipsicóticos atípicos 
-AMISULPIRIDA, 
-CLOZAPINA, 
-OLANZAPINA, 
-QUETIAPINA, 
-RISPERIDONA, 
-ZUCLOPENTIXOL.
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ANTIPSICÓTICOS
EFEITOS COLATERAIS
� Parkinsonismo: andar arrastado, rigidez de
braços/pernas, tremor em repouso, redução de expressão
facial
� Acatisia: dificuldade p/ ficar sentado, inquietação,
marcha descontrolada, movimento de “barquinho”
� Discinesia tardia: movimento de músculos da boca
(biquinho de peixe) e língua (mexendo)
� Peso ↑
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ANTIPSICÓTICOS
EFEITOS DE RETIRADA
Não há efeito físico relevante em função da
retirada
Não há dependência – pelo contrário, a adesão
ao tratamento é difícil de se obter por causa
dos inúmeros efeitos colaterais desagradáveis
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MECANISMO DE AÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO
� Os antipsicóticos antagonizam a dopamina;
� Os antipsicóticos atípicos possuem outras propriedades
fisiológicas, algumas das quais parecem estar
relacionadas ao antagonismo dos receptores
serotoninérgicos do tipo 2 (5-HT2);
� O duplo antagonismo dos receptores 5-HT2 e D2
responde, pelo menos em parte, a superioridade da
eficácia e do perfil dos efeitos colaterais dos
antipsicóticos atípicos
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EFEITOS INDESEJÁVEIS DAS DROGAS
ANTIPSICÓTICAS
� Distúrbios motores; 
� Distúrbios endócrinos (� prolactina)
� Sedação, hipotensão e � do peso corporal.
� Boca seca, visão turva, hipotensão � bloqueio dos 
receptores α adrenérgicos e muscarínicos de Ach.
� Síndrome maligna antipsicótica (rara)
� Sintomas agudos – mov. Involuntários, tremor, 
rigidez
� A distonia aguda é uma reação adversa provocada pelo uso de 
neurolépticos.Os movimentos distônicos resultam de uma contração ou 
espasmo muscular.
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DISTÚRBIOS MOTORES INDUZIDOS POR
ANTIPSICÓTICOS
� Distonias agudas e reversíveis e sintomas semelhantes 
ao parkinsonismo.
� Discinesia tardia de desenvolvimento lento, 
geralmente irreversível.
� Discinesia tardia → mov. Involuntários da face, do 
tronco ou das extremidades
� Causa provável → ↑ receptores DA (pré sinápticos)
� Tratamento com pouco sucesso.
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ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
� Menor risco de efeitos neurológicos;
� Melhor eficácia em relação aos sintomas negativos;
� Eficaz em pacientes que não respondem aos típicos
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INDICAÇÕES
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EFEITOS COLATERAIS
EFEITOS COLATERAIS
� Parkinsonismo: andar arrastado, rigidez de 
braços/pernas, tremor em repouso, redução de 
expressão facial
� Acatisia: dificuldade p/ ficar sentado, inquietação, 
marcha descontrolada, movimento de 
“barquinho”
� Discinesia tardia: movimento de músculos da 
boca (biquinho de peixe) e língua (mexendo)
� Peso ↑ GUSTAVO CARIBÉ
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EFEITOS COLATERAIS
� Constipação intestinal;
� Sonolência;
� Icterícia colestática;
� Amenorréia;
� Galactorréia;
� Ginecomastia;
� Arritmias cardiácas;
� Perda da libido;
� Inibição da ejaculação;
� Impotência;
� Frigidez transitória.
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Icterícia é um estado no qual a pele se 
encontra amarelada devido a uma grande 
quantidade de pigmentos biliares no 
sangue. A parte branca dos olhos da 
pessoa com icterícia também fica 
amarelada.
É a ausência ou a cessação da 
menstruação em mulheres em 
idade fértil.
É a produção de leite fora do 
período pós-parto ou de lactação, 
podendo ocorrer também em 
indivíduos do sexo masculino.
É o crescimento de mamas de 
tamanho fora do normal em 
homens.
GRUPO Efeitos Colaterais
FENOTIAZINAS Os efeitos extrapiramidais: pseudoparkinsonismo (tremor, rigidez, lentidão dos
movimentos, faciais inexpressivos), acatisia (agitação, dificuldade de ficar
parado), distonia (crises oculogíricas, torcicolos, ...) agudos discinesia tardia
(movimentos involuntários estereotipados da boca, língua, cara, ...). Sedação e
sonolência. Hipotermia.
Efeitos anticolinérgicos (boca seca, visão turva, constipação, retenção urinária,
congestionamento nasal). Transtornos endócrino (diminuição da libido).
A tioridazina também podem produzir alterações na disfunção da retina e
ejaculação.
TIOXANTENOS Como as fenotiazinas.
BUTIROFENONAS Como as fenotiazinas.
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GRUPO Efeitos Colaterais
ATÍPICOS A clozapina pode causar sedação, diminuição do limiar convulsivógeno, efeitos anticolinérgicos, ganho de peso, agranulocitose e leucopenia.
A risperidona pode resultar em agitação, ansiedade, hipotensão, dor abdominal, 
náuseas, aumento de peso, e disfunção sexual devido a alterações na 
prolactina.
A olanzapina está associada à sedação, ganho de peso,hipotensão, efeitos 
anticolinérgicos, mudanças no metabolismo da glucose e dos testes hepáticos.
Quietiapina refere-se a hipotensão, sedação boca seca, constipação, ganho de 
peso, tonturas, alterações nos exames de tireóide e do fígado e a possibilidade 
de formação de catarata.
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ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO
DA ASSISTÊNCIA - ANTIPSICÓTICOS
� Os neurolépticos realçam a ação de outros depressores 
do SNC; deve-se orientar o paciente a evitar o uso de 
álcool ou de outros depressores do nível central;
� Os neurolépticos devem ser ingeridos durante ou logo 
após as refeições para diminuir a irritação gástrica que 
provocam; as soluções orais podem ser diluídas em 
água, sucos, leites ou caldos para diminuir a irritação 
gástrica que provocam, exceto o haloperidol que deve 
ser diluído em leite ou água devido a sua precipitação 
quando diluído em café, chá, sucos de frutas ou xarope 
de citrato de lítio;
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ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO
DA ASSISTÊNCIA - ANTIPSICÓTICOS
� Quando da necessidade de usar antiácidos contendo 
alumínio e magnésio ou absorventes antidiarréicos, os 
mesmo devem ser ministrados 2 horas antes ou após o 
uso dos fenotiazínicos, pois podem inibir a absorção 
destes últimos;
� O haloperidol quando usado com lítio pode provocar 
toxicidade neurológica irreversível e danos encefálicos; 
� Os neurolépticos podem provocar siasloquese e com 
isso podem advir candidíase oral, gengivite e 
preiodontite, se faz necessário a orientação da higiene 
oral de forma rigorosa. GUSTAVO CARIBÉ® Todos os direitos 
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REFERÊNCIAS
� BECK, A. T. Terapia cognitiva da esquizofrenia. Trad. Ronaldo Cataldo Costa;
consultoria, supervisão e revisão técnica Paulo Knapp. – Porto Alegre: Artmed,
2010.
� BENJAMIN, S. Manual de farmacologia psiquiátrica de Kaplan e Sadock/
Benjamin j. Sadock, Virgínia A. Sadock, Norman Sussman; Trad. Irineo Schuch
Ortiz. – 4. ed. – Porto Alegre: Artmed, 2007.
� DALGALARRONDO, P. Psicopatologia e semiologia dos transtornos mentais/Paulo
Dalgalarrondo. – 2. ed. – Porto Alegre: Artmed, 2008.
� MARCOLAN, J. F.; URASAKI, M. B. M. Orientações básicas para os enfermeiros
na ministração de psicofármacos. Ver. Esc.Enf.USP. V.32, nº3, p.208-17, out. 1998.
� MARANGELL, L. B.; Psicofarmacologia/Lauren B. Marangell, Jonathan M. Silver;
Hames M. Martinez e Stuart C. Yudofsky; trad. Claudia Dornelles. – Porto Alegre:
Artmed, 2004.
� OLIVEIRA JÚNIOR, I. S. de; Princípios da farmacologia básica: em ciências
biológicas e da saúde/ Itamar S.de Oliveira Júnior, organização. – 2ª ed. – São
Paulo: Rideel, 2012.
� STAHL, S. M. Psicofarmacologia: bases neurocientídicas e aplicações práticas.
Trad. Irismar reis de Oliveira e Eduardo Pondé de Sena. – Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2011.