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Revisão para AV2 Farmacologia para Nutrição 1 Agonistas – Antagonistas - Alosterismo Agonista (A) tem afinidade (tendência para aderir) pelo RECEPTOR e afeta a proteína receptora de forma a alterar a função celular (atividade intrínseca) O efeito biológico do agonista (alteração na função celular) depende da eficácia da transdução do sinal, relacionada à ativação do receptor Efeito máximo ocorre com a ocupação dos receptores disponíveis Antag. Alostérico: Antagonista se liga fora do local de ligação do Agonista e causa diminuição da afinidade do Agonista pelo receptor 2 Antagonismo Funcional 2 agonistas atuando em receptores DIFERENTES afetam a mesma variável. Exemplo: Diâmetro dos brônquios Epinefrina = dilatação Histamina = constriç O estômago secreta cerca de 2,5 l diariamente As principais secreções exócrinas são: Pepsinogênios – céls. pépticas HCl e fator intrínseco – células parietais Secreção Gástrica Gastrina Acetilcolina Histamina Estimulam a secreção de HCl Regulação da secreção ácida pelas células parietais Doenças ácidopépticas Refluxo gastroesofágico Úlcera péptica (gástrica e duodenal) Síndrome de Zollinger-Ellison Fármacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreção de ácido gástrico Cimetidina, Ranitidina e Famotidina Antagonistas competitivos dos Receptores H2 de Histamina Promove cicatrização das úlceras Secreção ácida basal Diarréia, tonturas, dores musculares A cimetidina inibe CYP450 e pode retardar o metabolismo de anticoagulantes e antidepressivos tricíclicos Antagonistas dos receptores H2 Omeprazol, lansoprazol e pantoprazol Inibe irreversivelmente a bomba H+/K+ - ATPase Inibe a secreção ácida basal estimulada Via oral Dose única diária Cefaléia, diarréia etc. Fármacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreção de ácido gástrico Neutalizam o ácido gástrico Hidróxido de magnésio, hidróxido de alumínio etc. Via oral Efeitos Adversos: Diarréia ou constipação Antiácidos Bacilo gram negativo Úlceras gástricas e duodenais Câncer gástrico Omeprazol, amoxicilina e metronidazol e claritromicina e Tetraciclina, metronidazol e quelatos de bismuto Tratamento da infecção por Heliobacter pylori Misoprostol: : é um análogo da PGE2 inibe a adenilil ciclase inibe a secreção basal e estimulada Quelato de bismuto: inibe a atividade da pepsina estimula a produção de muco síntese de PGs Fármacos Protetores da Mucosa Sucralfato: envolve a polimerização a ligação seletiva ao tecido necrótico da úlcera Carbenoxolona: promove a produção de muco eficaz na cicatrização das úlceras Agentes Eméticos Carvão ativado - Apomorfina Sulfato de cobre Agentes antieméticos Drogas que agem no centro do vômito (CV) Anti-histamínicos: meclizina, cinarizina, prometazina Cinetose presença de substâncias irritantes Antagonista muscarínico: hioscina Antieméticos que agem na área dos quimiorreceptores (AQR) Cinetose presença de substâncias irritantes Fenotiazinas: clorpromazina via oral, intravenosa ou supositório sedação, hipotensão e discenisias tardias náusea e vômitos graves vertigem, cinetose e enxaqueca são antagonistas de D2 na AQR Metoclopramida e domperidona Antagonistas D2 periféricos Prevenção da náusea e vômito Tratamento da náusea e vômito agudo induzido por quimioterapia,fadiga, agitação motora e outros fatores. Antagonistas de receptores dopaminérgicos periféricos Trato Gastro Intestinal Causas da Constipação Reduzida ingesta hídrica e de fibras, Vida sedentária, Idade avançada, Mudanças hormonais (gravidez), Hábito de ignorar o impulso evacutório, Uso de medicamentos Redução na frequência de evacuações Dificuldade de iniciar a evacuação Dificuldade em evacuar Eliminação de fezes duras ou pequenas Sensação de evacuação incompleta sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio solutos pouco absorvidos osmose – volume de líquido aumentado SULFATO DE MAGNÉSIO, HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO (LEITE DE MAGNÉSIA®), SULFATO DE SÓDIO E FOSFATO DE SÓDIO. Fármacos não absorvíveis, que retêm água no intestino por sua ação osmótica, resultando na detenção do colón. Reduzem absorção de sais e água pelo intestino. Ação em 1-2 horas. Usados na limpeza do intestino (ex: antes de cirurgias intestinais) e para acelerar a eliminação de toxicantes ingeridos. Contraindicados: hipertensos (Na+) e insuficiência renal (risco de intoxicação por Mg++) Sabor ruim Causa náuseas Laxativos osmóticos Laxativos Osmóticos Osmótico: Fosfato de sódio monobásico Fosfato de sódio dibásico AÇÃO RÁPIDA 2-5 min LACTULOSE (Sigmalac®, Pentalac®, Colonac®) Dissacarídeo fermentado por bactérias intestinais, levando a acidificação do meio. Reduzindo o número de bactérias e aumentando a pressão osmótica (estímulo a peristalse). Latência de 2-3 dias. Efeitos adversos: distensão abdominal, flatulência, náuseas e vômitos. Contraindicado: para pacientes com intolerância a lactose e galactose. Óleo Mineral (Nujol®, Agarol®) Mistura de hidrocarbonetos alifáticos retirados da vaselina. Durante 2-3 dias ele penetra e amacia as fezes. Efeitos adversos: Interferência na absorção de substâncias lipossolúveis (Vitaminas), Eliminação de óleo pelo esfíncter anal, Pneumolite lipóide (devido a aspiração – raro). Laxativos Emolientes Induzem resposta inflamatória limitada Estimulam reflexos mioentéricos Reduzem absorção e aumentam a secreção de líquidos Uso abusivo- intestino atônito Laxativos Irritantes da Mucosa ou Estimulantes Óleo de Rícino (Laxol®) Derivado de sementes de mamona O óleo contém o triglicerídeo de ácido ricinoléico. Com a ação de lipases intestinais, o triglicerídeo é hidrolizado em glicerol e ácido ricinoléico. O ácido ricinoléico estimula a secreção de líquidos e eletrólitos e o aumento de trânsito intestinal. A ingestão de 15-30 mL resulta em uma diarreia aquosa 0,5- 3 h após a administração. Gosto desagradável. Efeitos adversos: lesões macroscópicas na mucosa intestinal, dores de cólicas intensas (contraindicado na gravidez), náuseas, vômitos, desidratação e o desequilíbrio hidroeletrolítico. Atualmente, raramente recomendado. Estimulantes – Irritantes de mucosa Antraquinonas Contém glicosídeos antraquinona (inativos),que no intestino grosso são convertidos em agliconas livres (ativas), por bactérias. Induz secreção de água e eletrólitos. Induz fortes contrações no cólon. Ação: 6-12 horas após a ingestão. Administrado a noite. Carcinogênico (?) Estimulantes – Irritantes de mucosa Glicerina Ação: estimula nervos sensitivos ➙estimulação do reflexo do peristaltismo; Usos: supositório em adultos e crianças Pode causar desconforto retal, hiperemia local com discreto sangramento. Estimulantes – Irritantes de mucosa Consequências do Uso de Laxativos Agentes antimotilidade: opiáceos e antagonistas de receptores muscarínicos Adsorventes: pectina, carvão vegetal e metilcelulose adsorvem microrganismos e toxinas alteram a microbiota intestinal reveste e protege a mucosa intestinal Agentes antiespasmódicos: são antagonistas muscarínicos inibem a atividade parassimpática Agentes Antidiarreicos Psicofármacos Depressão Depressão Endógena Ansiedade Crônica Esquizofrenia Distúrbio Bipolar Psicofármacos Freud e Cocaína- A cocaína naquela época era uma droga vendida livremente em farmácias Inclusive, haviam indicações recretativas e calmantes da cocaína, que era usada diluída em água ou outro solvente e então ingerida ou pingada nos olhos – já que a cocaína era utilizada também como anestésico tópico para procedimentos oftálmicos. A morfina e os outros opiódes acabaram sendo proibidos por seus prejuízos à saúde e permitidos somente em alguns casos médicos específicos. O remédio codeína, por exemplo, amplamente utilizado como analgésico, é um opióide e a morfina ainda é administrada como analgésico para dores muito fortes e emdoentes terminais, para controlar as dores Origem dos medicamentos Evolução da psiquiatria Dependência química: Morfina Cocaína Heroína Codeína Psicofármacos década de 1950 descobriu-se a clorpromazina, comercializado sob o nome Torazina. Essa droga inicialmente era um corante sintético, que passou a ser utilizada como vermífugo para porcos e depois como um anestésico médico. Descobriu-se nele um forte efeito calmante, similar à lobotomia – um procedimento cirurgico no cérebro que deixava o paciente permanentemente dopado e em estado letárgico, amplamente utilizado para pacientes esquizofrênicos graves e com surtos muito sérios – mas sem o efeito permanente, ou seja, pacientes tratados com clorpromazina poderiam ter vidas relativamente Psicofármacos Antidepressivos Antidepressivos Tricíclicos Ex: Amitriptlina, Clorpromazina, Imipramina Inibidores da Monoamina Oxidase Ex: Selegilina Antidepressivos Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina ( ISRS) Ex: Fluoxetina, Paroxetina, Setralina Inibidores de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina Ex: Venlafaxina, Duloxetina Antidepressivo Inibidores de Recaptação de Dopamina e Noradrenalina Ex: Bupropiona Agonistas dos receptores de Melatonina Ex: Agomelatina Alimentos que combatem a depressão ANTIDEPRESSIVOS ANSIOLÍTICOS ANSIOLÍTICOS MECANISMO DE AÇÃO DOS ANSIOLÍTICOS EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOS DIAZEPAM METABÓLITO: NORDAZEPAM LORAZEPAM TRIAZOLAM MIDAZOLAM CLONAZEPAM OXAZEPAM Antipsicóticos Principais Antipsicóticos
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