A7 Analgésicos

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ANALGÉSICOS
ANALGÉSICOS NÃO-OPIÓIDES (AÇÃO PERIFÉRICA)
- A Dor pode ser Classificada Segundo Critérios:
Temporais (aguda ou crônica)
Topográficos (localizada ou generalizada)
Intensidade (leve, moderada ou intensa) – De 0 a 10
Periodicidade (contínua, intermitente ou esporádica)
- Lesão celular:
Fosfolipídios da membrana
Macrófagos e Neutrófilos
PAF
IL -1
Prostaglandinas
Fosfolipase A2
Ácido Araquidônico
Cicloxigenase (COX 1 e COX 2)
Prostaglandinas
Prostaciclinas
Tromboxanos
Lipoxigenase
Leucotrienos
Obs 1: Existe uma situação onde os analgésicos em que vamos utilizar também poderiam servir de ação anti-inflamatória em doses altas. Entretanto, no uso clinico isso não irá acontecer. As drogas mais comuns que estão relacionadas a isso são a Dipirona Monoidratada, o Paracetamol e o Ácido Acetilsalicílico. Esses 3 medicamentos, apesar de na teoria funcionarem como anti-inflamatórios em doses altas, no uso clinico terão apenas função analgésica. Porém seus efeitos adversos vão também ter o prejuízo sobre a produção dos mediadores químicos, ou seja, eles terão os mesmos malefícios da inibição dos mediadores químicos que ocorre lá nos anti-inflamatórios.
- Prevenção e Controle da Dor:
Bloqueio do Estimulo nos Receptores Periféricos: Analgésicos e Anti-Inflamatórios
Bloqueio do Impulso Nervoso Periférico: Anestésico Local e Analgésico
Bloqueio do Impulso Nervoso no SNC: Analgésico;
Inconsciência do Paciente: Anestésico Geral
Diminuição da Reação Dolorosa: Ansiolítico
- Prevenção e Controle da Dor em Odontologia:
Na odontologia, existe a capacidade do profissional intervir por exemplo em um dente com comprometimento de cárie extenso que possa estar atingindo a câmara pulpar e gerando um quadro de dor aguda (Ex: Pulpite Irreversível). E o mais interessante é que o uso do analgésico não tratará do problema, e sim a intervenção do dentista para fazer um acesso, desobstruir o canal, instrumentar e obturar. Ou seja, o acesso endodôntico será a forma de tratamento. A mesma coisa acontece em casos de abcesso, onde a medicação não tratará do caso, e sim a intervenção mecânica do profissional em drenar ou extrair o dente afetado.
- Drogas Analgésicas de Ação Periférica:
Antagonistas dos mediadores químicos que causam ação direta nos nociceptores:
Anti-histamínico (Prometazina – Fenergan, Dexclorfeniramina – Polaramine)
Inibidores da bradicinina
Drogas inibidores da enzima cicloxigenase:
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina, AAS)
Anti-inflamatórios Não-Esteroidais (AINES): Ácido Mefenâmico – Postan, Diclofenaco de Sódio – Voltaren, Ceterolaco – Deocil)
Drogas inibidoras das prostaglandinas pró-inflamatórias:
Paracetamol (Tylenol, Dôrico)
Drogas inibidoras da enzima Fosfolipase A2:
Corticosteróides (Betametasona – Celestone, Dexametasona – Decadron, Triancinolona – Omcilon A)
Drogas que deprimem diretamente o nociceptor:
Dipirona (Novalgina)
Obs 2: Agir sobre a dor já instalada, a droga preferencial será a dipirona (analgésico) ou o Diclofenaco de Sódio (AINES) pois ela deprime diretamente os nociceptores. Já se for para prevenir, poderá utilizar qualquer medicamento que controle a dor (analgésicos e AINES) pois elas terão função de prevenir a sensibilização dos nociceptores.
 DOR INTENSA
 DOR MODERADA (Analgésicos Opióides)
 (Analgésicos Não-Opióides 
 e Opióides)
 DOR LEVE
(Analgésicos Não-Opióides)
Obs 3: Analgésicos Não-Opióides = Ação Periférica
Obs 4: Analgésicos Opióides = Ação Central
- Princípios do Tratamento da Dor:
Identificar a origem da dor e sua intensidade;
Elimina-la com o tratamento específico da condição indutora de dor;
Iniciar com analgésicos menos potentes e com menores efeitos adversos;
Não postergar o uso de analgésicos potentes nas dores intensas;
Utilizar esquemas de administração apropriados por tempo adequado;
Utilizar dose máxima antes da substituição;
Não administrar analgésicos “se necessário”. Uso regular;
O uso de analgésicos prévio aos estímulos (antialgia);
O tratamento da dor instalada (analgesia) é mais difícil, pois já foram desencadeados mecanismos envolvidos na sensibilidade dolorosa, intensificando a dor.
Obs 5: Se os Analgésicos de Ação Periférica não fizerem mais efeito, é necessário fazer a dose máxima desse analgésico periférico antes de trocar para um Analgésico de Ação Central. Pois normalmente nós usamos as doses usuais dos medicamentos (Ex: Dipirona 500mg de 6/6h), para trocar para um outro tipo de medicamento é necessário usar a dose Platô (Ex: Dipirona 800mg ou 1g de 4/4h). Lembrando que antes disso, sempre devemos primeiramente remover a causa e monitorar para manter o controle da situação.
Obs 6: Caso após uma cirurgia no consultório o paciente vá para casa sem medicamento pois ele tomaria em casa, durante o caminho, o efeito da anestesia poderia acabar e ele sofrer com isso. Portanto devemos sempre ficar atento para uma adequada profilaxia da dor (analgesia preemptiva, ou antialgesia) para que o paciente já saia do consultório medicado, evitando qualquer tipo de incidente.
- Analgésicos Não-Opióides:
Modificam mecanismos periféricos envolvidos no desenvolvimento da dor;
Exibem propriedades:
Analgésica
Antitérmica
Anti-inflamatória
Antitrombótica (contra a formação de coágulo) – Inibição dos Tromboxanos
Obs 7: Todos os analgésicos possuem essas ações citadas acima, só que uns mais e outros menos. No caso da Aspirina, ela ficou conhecida por ser anti agregante plaquetária, mas na realidade ela é um analgésico que exprime uma capacidade antitrombótica mais rápida do que os outros analgésicos, até mesmo em dose única. Já a Dipirona e o Paracetamol demoram mais tempo.
Derivados do Ácido Acetilsalicílico (Ácido Acetilsalicílico)
Derivados do Paraminofenol (Paracetamol)
Derivado da Pirazolona (Dipirona)
Anti-inflamatório Não-Esteroidais (AINES – Diclofenaco, Cetorolaco, Ibuprofeno, Nimesulida, Meloxicam)
Anti-inflamatório Esteroidais (Dexametasona, Betametasona)
- Seleção do Analgésico Não-Opióide:
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina): Com eficácia analgésica e Anti-inflamatória induz a irritação gastrointestinal e aumento do tempo de sangramento (agregação plaquetária);
Paracetamol (Dôrico, Tylenol): Eficácia analgésica e antitérmica, menos indução de irritação digestiva, mais risco de intoxicação hepática do que a Aspirina;
Dipirona (Novalgina, Baralgin): Eficácia analgésica e antitérmica. Mas está associada a agranulocitose que é um defeito na medula óssea.
- Prescrição:
Aspirina: De 500mg
Paracetamol: De 500 a 750mg
Adultos ou crianças com mais de 12 anos: 1 comprimido a cada 6hs (750mg) ou 4hs (500mg);
Crianças: 1 gota/Kg.
Dose máxima diária: 4g
Dipirona: De 500mg (20 gotas) a 1g (40 gotas)
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1 comprimido (500mg) ou 40 a 45 gotas (1g) a cada 4hs.
Para crianças até 12 anos: 1 gota/kg a cada 4hs
Dose máxima diária: 30mg/kg/dose
Ex: Paciente com 70kg
30x70 = 2100mg
2100/500 = 4,2 comprimidos
Dose máxima: 4 comprimidos de dipirona (500mg)/dose
Obs 8: Devemos levar em conta que quando falamos de gota, depende da ponta do conta-gotas, que despeja em média 1ml a cada 20 gotas. Se 500mg tem em 1ml de solução, então, 500mg referem-se a 20 gotas. Logo, quando damos 40 gotas, isso significa que estamos dando 1g. Resumindo:
500mg/ml = 20 gotas
800mg/ml = 32 gotas
1g/ml = 40 gotas
O alívio da dor é mais eficaz quando os analgésicos são dados precocemente. Recomenda-se seu uso antes que desapareça o efeito anestésico local nas situações em que dor pós-operatória é esperada (45 a 60 min antes do procedimento).
- Efeitos Adversos:
Ácido Acetilsalicílico: induz irritação gastrointestinal. Aumento do tempo de coagulação, broncoespasmo em pacientes com asma (200 s 25%), síndrome de Reye (comumem crianças), irritativo para pele e mucosas;
Paracetamol: É considerado seguro em doses terapêuticas. Hepatotoxidade (em superdosagem);
Dipirona: Toxicidade hematológica (agranulocitose).
Obs 9: Existem pessoas que acham que a dipirona causa gastrite pelo fato do nome “Ácido” Acetilsalicílico. Na realidade, o seu uso tópico não causa problema, a irritação é causada pela inibição da prostaglandina que tem função de proteção gástrica.
- Irritações Medicamentosas:
Ácido Acetilsalicílico: Aumento do risco de sangramento na interação com anticoagulantes orais. Acentua a hipoglicemia associado a hipoglicemiantes orais.
Paracetamol: Nenhuma interação seria foi confirmada em humanos, portanto é a droga mais segura no quesito de interação medicamentosa;
Dipirona: Redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Pode aumentar os efeitos tóxicos da fluoxacina, lítio, metrotexata e dos anticoagulantes (heparina, varfarina) do que resulta maior risco de hemorragia. Diminuição dos efeitos inibidores da enzima conversora de angiotensina e de diuréticos tiazínicos.
- Falhas no Tratamento:
Reavaliação clínica;
Modificações de esquemas de administração;
Substituição por analgésicos não-opióides pertencentes a outra subclasse. Não adianta eu pedir para o paciente tomar dipirona e no meio pedir para trocar para paracetamol. O correto é utilizar a dose máxima caso necessite (Efeito Platô)
Acrescentar opióides fracos.
- Associação de Analgésicos Não-Opióides:
Não está indicada;
Competem em si (ligação a proteínas plasmáticas);
Não há aumento do efeito analgésico;
Aumento da incidência dos efeitos colaterais;
- Analgésicos Associados à Relaxantes Musculares:
Dorflex: Dipirona + Ofenadrina + Cafeína
Mioflex: Paracetamol + Fenilbutazona + Carisoprodol
Possuem pequeno efeito sedante;
Não devem ser usados em mulheres gravidas.
Eles não serão utilizados na odontologia, apenas em casos de Disfunção Temporomandibular (DTM) direcionado a dores miofaciais. Até mesmo em pacientes com trismo de infecção odontogênica não é necessário utilizar relaxantes musculares, pois o que está causando o trismo é o abcesso, então é importante tratar antes de tudo, sem contar que o trismo passa depois de um certo tempo.
ANALGÉSICO OPIÓIDES (AÇÃO CENTRAL)
- Características:
Mimetizam a ação de substancias produzidas naturalmente pelo organismo, os peptídeos opióides endógenos;
O feito analgésico relaciona-se com depressão dos mecanismos centrais envolvidos na nocicepção, ou seja, atingem diretamente o SNC;
Derivados do ópio (opus = suco, em grego);
É obtido do suco da papoula (papaver somniferum);
São pouco utilizadas em odontologia, pois não há necessidade de sua utilização regularmente. Os casos da odontologia costumam não causar uma dor de origem tão intensa;
Não tem nada a ver com a ação anti-inflamatória, nem da cadeia do ácido araquidônico. E sim da percepção da dor. Ou seja, mesmo utilizando o analgésico opióide, nós devemos continuar usando os anti-inflamatórios (duas vertentes). Sempre lembrando de remover a causa do problema antes!
- Indicação:
No tratamento de dores agudas, moderadas ou intensas, que não respondam analgésicos não-opióides. 40:20
- Outras Propriedades dos Agentes Opióides:
Antitussígeno (anti-tosse);
Antidiarreica (controla a diarreia e retenção urinária);
Sedativa (não é tão potente);
Constricção Pupilar
- Seleção do Analgésico Opióide:
Morfina (Dimorf): É o agente de escolha de dor aguda intensa. E também padrão ouro com o qual outros analgésicos opióides são testados. Tem início e duração de efeitos prolongados;
Codeína (3-metilmorfina): É um opióide que apresenta potência 10x menor que a da morfina. Produz mínima sedação, náuseas, vômitos e constipação. Utilizado em associação com o paracetamol. Paracetamol (300mg) + Codeína (7,5 ou 30mg).
Tramadol (Tramal): Tem efeitos analgésicos superiores aos dos agentes não-opióides e efeitos adversos inferiores aos de opióides. Encontradas de 50 ou 100mg. Devemos associa-lo a algum anti-inflamatórios;
Meperidina (Demerol): Uso hospitalar
Dextropropoxifeno (Algafan)
Propoxifeno (Dotoxene A): Utilizado em associação com AAS
- Indicação nas Dores Agudas:
Dores Leves: Não indicado
Dores Moderadas: Quando não respondem a agentes não-opióides indica-se a associação com opióides de baixa potência. Ex: Paracetamol + Codeína (Tylex de 7,5 ou 30mg)
Dores Moderadas Não-Responsivas às Associações e Dores Intensas: Opióides fortes
Obs 10: Importante trabalhar no menor tempo possível, associado a outro anti-inflamatório ou analgésico periférico, e em tempos intercalados (começa de 6/6h, depois de 8/8h, depois 12/12h até parar).
- Indicação nas Dores Crônicas:
Efeitos adversos;
Tolerância (não é comum na odontologia, pois usaremos durante pouco tempo);
Dependência física e psicológica (é comum os pacientes pedirem isso pois é uma droga que afeta diretamente o SNC, causando uma leve sedação);
Estão relacionados a dose e a frequência
Obs 11: A droga mais consumida no Brasil:
1º: Microvilar (Levonorgestrel e Etinilestradiol): Anticoncepcional distribuído pelo SUS, conhecido como “Pílula da Farinha”;
2º: Rivotril (Clonazepam): Ansiolítico da família dos Benzodiazepínicos. Medicamento que precisa de retenção de receita, mas mesmo assim é muito consumido por causar dependência;
- Prescrição:
Morfina: Dor aguda – Via Intramuscular: 10mg a cada 4hs. Preparações de efeito prolongados podem ser utilizados a cada 8 ou 12 horas;
Codeína: Via Oral: 30mg de 3 a 6hs. Limite: 120mg/dia;
Codeína + Paracetamol: (Tylex 7,5 ou 30mg) Via Oral – 1 comprimido a cada 4 horas;
Tramadol: (Tramal de 50mg) Via oral – 1 comprimido a cada 6 horas. Existe Tramal de 100mg também.
Obs 11: Por ser uma droga de ação central, ela é prescrita no receituário de controle especial (apenas 1 medicamento, 2 vias...)
- Tempo de tratamento:
Em odontologia, comumente emprega-se a associação de analgésicos não-opióides e opióides, em doses fixas, por 2 a 3 dias.
Utilizar essas drogas no menor tempo possível, pois terão efeitos adversos maiores, tolerância, dependência física e psicológica...
- Efeitos Colaterais:
Sonolência;
Náuseas (principalmente se for parenteral, por isso é preferível a prescrição subcutânea, pois é um pouco mais lenta que a endovenosa);
Vômitos (considerações já citadas acima);
Sedação;
Dificuldade de raciocínio e concentração;
Apatia;
Redução da atividade física;
Constipação;
Depressão respiratória (raro).
- Não-Opióide X Opióide:
A ideia é buscar o efeito máximo para analgesia;
Tolerância e dependência física;
Ação antipirética e anti-inflamatórias (buscar um AINES).
Podemos utilizar uma Dipirona e Tramal desde que a dor não tenha uma característica inflamatória importante ou uma necessidade de controle antitérmico.
Os AINES têm uma resposta inflamatória melhor junto com os opióides.
Lembrar que em caso de edema, é necessário utilizar um Corticóide
Para que o efeito do medicamento funcione é importante retirar a causa (drenar, extrair...)