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CONCEITOS BÁSICOS DA ANTIBIOTICOTERAPIA Bactericida: mata (ex. Cefalosporina) Bacteriostático: impede replicação (ex. Tetraciclina) Forma empírica: escolhe no 'chute', sem necessidade de exames. Vai pelo conhecimento técnico, experiência e sintomas clínicos. Mata formiga com bala de canhão, geralmente usando medicamento de espectro amplo Forma racional: através de exames clínicos, tem-se o diagnóstico exato e usa o medicamento de espectro curto, estreito, específico para matar exatamente aquela bactéria identificada. Terapia profilática: "melhor prevenir do que remediar", faz-se essa terapia pré-cirúrgica. A pessoa toma o antibiótico antes de uma cirurgia para evitar contaminação durante o processo, pois terá medicamento circulando na corrente sanguínea por um tempo. Concentração inibitória: A quantidade mínima de antibiótico para se matar uma bactéria. Feito em teste laboratorial, para determinar a dose exata para um tratamento ideal. ALVOS DE AÇÃO 1 inibição da duplicação cromossômica ou da transcrição atua no nucleotídeo. (Ex. Antibiótico inibidor do dna girase que trabalha na replicação gênica.) - Rifamicina e Novobiocina 2 inibição de enzimas que produzem substâncias fundamentais ao metabolismo como as enzimas que produzem o ácido fólico, por exemplo. 3 danos a membrana plasmática interferem na permeabilidade seletiva da membrana (ex. Polimixina) 4 inibição da síntese de proteínas medicamentos que atuam nos ribossomos, impedindo a tradução das proteínas (ex. Tetraciclina) 5 inibição da síntese da parede celular causa desequilíbrio osmótico, ou seja, lise osmótica na parede. (ex. b-lactâmicos e não b-lactâmicos) PAREDE CELULAR INIBIÇÃO DE SÍNTESE DA PAREDE CELULAR Causa lise osmótica bactericida, pois mata a bactéria mecanismo de ação: ligam-se na parede celular durante a divisão binária e impedem que sua formação seja finalizada. deve-se evitar uso concomitante de medicamento bacteriostático, que impedem a divisão da bactéria, pois isso afetaria diretamente o funcionamento do medicamento que atinge a parede celular, que só atua quando ela está em processo de construção. GRUPO DE INIBIÇÃO DE SÍNTESE DA PAREDE CELULAR Antibióticos Beta-Lactâmicos Antibióticos Não Beta-Lactâmicos Penicilinas Naturais Bacitracina Penicilinas Semi-Sintéticas Vancomicina - Glicopeptídeo Cefalosporina ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS Possuem Anel Betalactâmico, alvo de ação das enzimas bacterianas beta-lactamases. Mecanismo de ação Inibição das enzimas transpeptidases, que transferem peptídeos para a parede celular ser formada, produzindo peptideoglicano. Grupo das Penicilinas Possuem vários tipos de apresentações mas funcionam do mesmo jeito, o que varia é a farmacocinética, via de administração. ANTIBIÓTICOS NÃO BETA-LACTÂMICOS Não possuem Anel Betalactâmico. Mecanismo de ação Ligam-se a um transportador lipídico do pirofosfato, impedindo a formação da parede. Bacitracina e Vancomicina Possui baixa resistência e atuam contra bactérias gram-positivas PAREDE CELULAR - BETA-LACTÂMICAS PENICILINAS NATURAIS produzidas por fungo PENICILINA G CRISTALINA PENICILINA G BENZATINA PENICILINA G PROCAÍNA Espectro de ação: gram positivo; combatem estreptococos, por exemplo Uso Parenteral Uso oral contra-indicado: No pH ácido ela desestabiliza Metabolização: Fígado Excreção: Rins - secreção tubular (90%) e não filtração (10%) Efeitos adversos: Irritação local; Hipersensibilidade; Choque Anafilático; Em caso de insuficiência renal, ajustar intervalo de doses; Infusão IV rápida causa distúrbios neurológicos Indicação Terapêutica: Abcessos, abcessos por mordedura (gatos), mastites; infecções oportunistas, tuberculose (mycobacterium), pneumonias e septicemia hemorrágica em bovinos PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS penicilinas parcialmente modificadas em laboratório OXACILINA DICLOXACILINA Conhecidas como Antiestafilocócicas, pois a indicação é para agir especificamente contra estafilococos. De espectro estreito. RESISTENTES À BETA-LACTAMASES (PENICILINASES) Mecanismo de ação: inibem as enzimas transpeptidases. Não atuam sobre gram-negativas Indicado quando houver resistência bacteriana de estafilococos aureus (ex: doença que não é curada com penicilina natural) Administração: Estável em pH ácido, pode ser via oral ou parenteral Excreção: Principalmente renal Efeitos adversos: Irritação local, tromboflebites, vômitos e diarreia Neurotoxicidade, taquicardia Indicação: Piodermites (infecções de pele), osteomielites (doença infecciosa no femur, tibia ou úmero) PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS penicilinas parcialmente modificadas em laboratório AMPICILINA AMOXICILINA Possui largo espectro, portanto, atua contra gram negativo e gram positivo. SENSÍVEIS ÀS BETA-LACTAMASES (PENICILINASES) Mecanismo de ação: inibem as enzimas transpeptidases. Mais hidrossolúvel; atravessa as porinas da membrana da bactéria para chegarem na parede celular. Uso associado com inibidores de beta-lactamases, como por exemplo Amoxicilina + Clavulanato Excreção: Renal Amoxicilina é excretada no leite, também. Efeitos adversos: Hipersensibilidade (raro), neurotoxicidade. E se administrado via oral pode causar vômito, diarreia ou superinfecção. Indicações: AMPICILINA: Infecções renais em cães, leptospirose, gastroenterites, piodermites, pneumonias AMOXICILINA: Otites, piodermites e pneumonias PENICILINA V penicilina modificada em laboratório para uso oral Fenoximetilpenicilinas Mecanismo de ação: inibem as enzimas transpeptidases. DIFERENÇA: Administração via oral PAREDE CELULAR - BETA-LACTÂMICAS CEFALOSPORINA CLASSIFICADA EM VÁRIAS GERAÇÕES Mecanismo de ação: inibem as enzimas transpeptidases. 1a GERAÇÃO Estreito espectro de ação, atuando em gram positivas; resistentes às penicilinase exemplo: Cefalotina 2a GERAÇÃO Menos ativa que a anterior, porém, mais ativa contra bactérias entéricas. (geralmente aqueles bacilos gram negativos anaeróbios) exemplo: Cefaclor, Cefoxitina (grupo das cefamicinas) 3a GERAÇÃO Mais ativa para bactérias gram negativas, de espectro amplo há casos de resistência bacteriana exemplo: Ceftriaxona Espectro de ação: largo Administração: Via oral, intramuscular, intravenoso, tópica Excreção: principalmente renal Em caso de insuficiência renal: ajustar a dose possui baixa toxicidade, porém, alto custo (fator limitante) Indicação: Infecções gerais, renais, respiratórias, genitais e osteoarticulares. 1ª geração: mais utilizada e restrita para infecções pós-cirúrgicas (profilaxia) e cefalexina para piodermites (banhos) PAREDE CELULAR - NÃO BETA-LACTÂMICAS Não possuem anel-betalactâmico. BACITRACINA VANCOMICINA Espectro de ação: Curto, atuam contra gram-positivas, possuem baixa resistência bacteriana. gram-positivas, principalmente para estafilococos aureus resistentes à Oxacilina. Mecanismo de ação: Ligam-se a um transportador lipídico do pirofosfato, impedindo a formação da parede/membrana. Ligam-se a um transportador lipídico do pirofosfato, impedindo a formação da parede/membrana. Efeitos adversos: Alta nefrotoxicidade em uso sistêmico (tóxico para os rins) Ototoxicidade e Nefrotoxicidade, em altas doses a uso prolongado. Administração: Uso restrito, tópico; soluções otológicas e oftálmicas; pomadas e cremes (mais comum, como nebacetin) ou intramamárias (para mastite, como mastijet) Intravenosa. CONTRAINDICAÇÃO: Via oral não é absorvida e intramuscular causa irritação severa. Excreção: Renal Renal, filtração glomerular Indicação:tratamento tópico de infecções bacterianas. Pneumonia, empiema, endocardite e abcessos Associação: + Neomicina: amplia o espectro de ação antimicrobiano, pois bacitracina não tem boa ação contra bactérias gram-negativas. (um aminoglicosídeo) Resistência bacteriana: Baixa Alta, algumas bactérias hospitalares não morrem com ela. PERMEABILIDADE DE MEMBRANA POLIMIXINAS Interferem na permeabilidade seletiva da membrana plasmática BACTERICIDAS mecanismo de ação: desorganização da membrana, alteração da permeabilidade seletiva, neutralização das endotoxinas (LPS) e alteração na respiração. Na membrana bacteriana, existem envaginações parecidas com as cristas mitocondriais, por onde ocorrem fenômenos semelhantes com a respiração celular para a produção de energia. Espectro de ação: gram negativo Motivo: alvo principal do MA é a membrana, primeira estrutura encontrada na bactéria gram -, que recobre os peptideoglicanos. (parece um sanduíche) Excreção: renal, por filtração glomerular Administração: Intramuscular, intravenosa com cautela e tópica. Efeitos adversos: neurotoxicidade (bloqueio neuromuscular) e nefrotoxicidade Por via parenteral pode causar muita dor, por isso é utilizado em interrogatórios para arrancar confissões de réus. Apresentações: Soluções otológicas com associações (lidosporin, panotil); soluções oftálmicas (maxitrol, ofticor) e, para bovinos em caso de infecções entéricas, respeitar posologia para evitar resistência bacteriana. INTERFERÊNCIA NA SÍNTESE DOS ÁCIDOS NUCLEICOS RIFAMICINA E NOVOBIOCINA Tem como alvo de ação o material genético BACTERICIDA, pois interrompe a transcrição de DNA. Mecanismo de ação: Inibe a atividade RNA polimerase dependente de DNA, inativando a síntese de RNA. Pois a RNA polimerase é a enzima que faz fitas de RNAm, RNAt e RNAr. Sem síntese de RNA, não há síntese protéica, causando a morte da bactéria. Espectro de ação: Gram positivas Metabolização: Fígado Excreção: Bile Em fezes, urina e salina causa coloração avermelhada Efeitos adversos: Raros, mas pode causar hepatotoxicidade em animais já doentes. Indicação: Pneumonias, prostatites, feridas cirúrgicas ou lesões na pele. Podendo ser indicado para pacientes alérgicos à penicilina. Penicilina impede a produção de peptideoglicano, para a parede celular não formar corretamente. Mas se eu já tenho uma bactéria formada, a penicilina não resolve. Então, Rifamicinas seria o meio ideal, pois eles atuam logo no material genético. INTERFERÊNCIA NA SÍNTESE DE PROTEÍNAS AMINOGLICOSÍDEOS Estreptomicina, Gentamicina, Neomicina e Tobramicina BACTERICIDA, portanto, IRREVERSÍVEL Mecanismo de ação: Impedem a síntese de proteínas ao ligarem-se ao RNAr (30S) para impedir que haja a ligação com o RNAm. Induzindo a leitura incorreta e interrupção prematura de RNAm, produzem proteínas defeituosas que aumentam a permeabilidade ao fármaco. Alvo de ação: Os aminoglicosídeos atravessam as porinas, adentram no citoplasma da bactéria e chegam até os ribossomos, onde a droga se liga para impedir o mecanismo de tradução da proteína. Espectro de ação: Gram negativo aeróbio, utilidade principal contra enterococcus Efeitos adversos: Alta ototoxicidade (pode ser irreversível) e nefrotoxicidade (+ neomicina), bloqueio neuromuscular Resistência bacteriana: Alta Indicação: Metabolização: não sofrem metabolização Excreção: Renal, filtração glomerular e eliminados inalterados Cilastatina tem atividade renal Outros tipos de Aminoglicosídeos a se lembrar: Amicacina, Canamicina, Estreptomicina, Gentamicina, Neomicina e Tobramicina. OBSERVAÇÕES Bactrim: Seu mecanismo de ação é bloquear as enzimas que produzem o ácido fólico da bactéria, impedindo que ela faça timidina, metionina e purinas, que fazem parte da síntese de nucleotídeos da bactéria. (sulfametoxazol + trimetoprima: sulfa inibe pteridine sintetase e trimetropim inibe dihidrofolato redutase) Rickettsia: Uma bactéria intracelular que parasita outra célula eucarionte. Existem antibióticos que atuam na organização gênica dela, já que antibióticos que atuam em parede ou membrana não conseguem alcançar bactérias escondidas em uma célula, como o Doxiciclina ou Tetraciclina, que tem como mecanismo de ação a inibição da síntese proteica microbiana. DNA girase: Antibióticos chamados quinolonas (como Norfloxacino ou Ciprofloxacino) tem como mecanismo de ação inibir essas enzimas. Cloranfenicol Se liga na subunidade 50S do ribossomo, não deixa os RNAt transferirem os aminoácidos. Eritromicina Um tipo de antibiótico da classe dos macrolídeos, parente da Azitromicina. Liga no 50s do ribossomo também. Tetraciclina interferem na leitura. Estreptomicina liga na unidade 30s e causa alteração e faz uma leitura errada do RNA mensageiro. INTERFERÊNCIA NA SÍNTESE DE PROTEÍNAS - REVERSÍVEIS - bacteriostáticos MACROLÍDEOS ERITROMICINA E AZITROMICINA possui boa penetração e aumento de meia vida em 3 dias. Mecanismo de ação: estrutura ribossômica, impedindo a produção de proteínas mas não é grande o bastante para torná-los cidas. Eles impedem o crescimento da cadeia peptídica e inibem a síntese protéica. Alvo de ação: subunidade 50S do ribossomo bacteriano Espectro de ação: A azitromicina é para gram negativo, e pode ser utilizado quando precisa fugir de penicilina, pois ela tem um espectro muito longo além de ser muito prático (1 ou 2 já resolve). A Eritromicina é para gram-positivos e deve tomar cuidado, pois é inativada pelo pH ácido Efeitos adversos: Hepatotóxico (cuidado com aumento de doses e tempo); em equinos causa desequilíbrio da microbiota entérica. Indicação: Bactérias entéricas; Piodermites caninas; Infecções bucais; Pneumonias; Gastroenterites; Excreção: Biliar, fezes. Administração contraindicada: Tóxico– VO; Dor – IM: Tem toxicidade por via oral, muito dolorido intramuscular, então acaba sendo uma classe limitada, mas que, numa situação de resistência bacteriana, você acaba tendo que saber. Marcas Cães e gatos: Doxipen, Pantopen; Equinos e ruminantes: Zitrex, Aziplus TETRACICLINAS Sofrem interação com alimentos, principalmente aqueles ricos em cálcio Mecanismo de ação: Liga-se à subunidade 30S do ribossomo bacteriano, inibindo sua síntese proteica. Em animais pode se ligar a subunidade 40S, causando efeitos colaterais Alvo de ação: Ribossomo - em bactérias, no 30S. Em animais no 40S Espectro de ação: Largo Efeitos adversos: Irritação tecidual - manifestações gastrointestinais por via oral; Dor local em intramuscular e subcutâneo; pode causar escurecimento nos dentes Hepatotóxica e Nefrotóxica (com exceção de doxiciclina) Efeitos cardiovasculares caso se ligar ao Ca+ (cálcio); causa deformações ósseas em animais jovens e em equinos pode causar desequilíbrio na microbiota, superinfecção e levar à óbito. Indicação: Doenças respiratórias, urinárias, gastroentéricas e oftálmicas. Anaplasmose e Erliquiose (causada pelas rickettsias, doença do carrapato) Excreção: principalmente renal exceto a doxiciclina, que é excretada pela bile. Sendo este medicamento seguro para animais nefropatas. Administração: Via oral, parenteral Na presença de alimentos, ocorre a diminuição na absorção Medicamentos & marcas: Tetraciclina: Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Doxiciclina, Minociclina - antibióticos da tetraciclina utilizado na veterinária Oxitetraciclina: Terramicina, Avitrin; Tetraciclina: Talin, Tetrabion; Doxiciclina: Doxifin, Doxy INTERFERÊNCIA NA SÍNTESEDE PROTEÍNAS - REVERSÍVEIS - bacteriostáticos CLORANFENICOL Está restrito à colírios em humanos, devido à alta toxicidade. Devido ao desuso, mesmo bactérias resistentes à ele, por nunca terem entrado em contato, podem sucumbir. Mecanismo de ação: Atava a subunidade 50s, afetando a síntese protéica. Alvo de ação: RIBOSSOMO - Subunidade 50S Espectro de ação: Amplo Efeitos adversos: Anemia aplásica (depressão na medula óssea) e é proibido para animal de produção, devido ao resquício de medicamento que pode ter no leite. Indicação: Infecções pulmonares, infecções do SNC, em alguns casos erliquiose. Caso houver resistência bacteriana para doxiciclina/tetraciclina. Metabolização: Fígado Excreção: Renal e biliar DOXICICLINA Poucos relatos clínicos recentes estão disponíveis sobre o uso da doxiciclina nós animais. A doxiciclina tem sido usada para tratar uma variedade de infecções extracelulares e intracelulares nós cães, em particular a erliquiose (ehrlichia canis) e intracelulares nós cães, incluindo a doença do trato respiratório e a colibacilose sistêmica nós frangos; a psitacose nas aves e a anaplasmose nós bezerros esplenectomizados. Dentre os microrganismos suscetíveis, podem-se incluir Haemobartonella spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Campylobacter spp e Leptospira spp. A doxicilina e a minociclina apresentam uma grande atividade contra micróbios suscetíveis de permanência intracelular por causa de sua alta penetração nas células devido à lipofilicidade aumentada. Por causa da via única pela qual a doxicilina é eliminada (fecal), as concentrações da doxiciclina não tendem a aumentar no sangue de pacientes humanos com insuficiência renal. Ela é, portanto, ideal para tratar infecções suscetíveis quando a insuficiência renal for um fator complicante na terapia antimicrobiana. ANAPLASMOSE TROMBOCÍTICA CANINA A anaplasmose trombocítica canina cujo parasita Anaplasma platys infecta trombócitos circulantes de cães, é causada por uma bactéria gram negativa estritamente intracelular. É transmitida por carrapatos, sendo responsável pelo aparecimento de um quadro clínico denominado trombocitopenia cíclica canina, cujos sinais clínicos mais comuns são anorexia, letargia, perda de peso e depressão. Diferentemente a Ehrlichia canis, causa uma trombocitopenia não cíclica e os seus sinais clínicos são mais acentuados. As inclusões intracelulares do parasita no esfregaço sanguíneo corado apresenta semelhanças com granulações intracitoplasmáticas de plaquetas normais, podendo levar a erros no diagnóstico clínico-laboratorial. tratamento: a localização intraplaquetária da A. Platys é um fator limitante na eficácia da terapia antibacteriana, dificultando muitas vezes a erradicação deste patógeno do hospedeiro infectado. Entre as drogas eficazes no tratamento para a anaplasmose, são as tetraciclinas e seus derivados (doxiciclina) estão entre as que têm maiores probabilidades de eliminar o agente. QUIMIOTERÁPICOS: SULFAS - IRREVERSÍVEL SULFAS Análogo estrutural do PABA (Ácido p-aminobenzoico) bactericida Mecanismo de ação: Interferem no metabolismo da substância ácido fólico. Impede a produção de nucleotídeos, inibindo a síntese de DNA. Alvo de ação: Substitui a enzima di-hidropteroato-sintetase. Espectro de ação: Largo, pois atua em metabolismo de compostos químicos da bactéria. Efeitos adversos: Presença de cristais na urina, com isso, tem disúria, parcialmente semelhante à anuria. Ceratoconjuntivite seca, catarata, insuficiência renal em felinos. Metabolização: Hepática Excreção: Renal Medicamentos & Marcas: Bovino: sulfametazina, sulfatiazol, sulfabrometazina, sulfaclorpiridiazina, sulfadimetoxina Equino: Sulfadimetoxina Suíno: Sulfaclorpiridazina Cães e gatos; Sulfadimetoxina; sulfisoxazol; sulfasalazina (interessante para problemas intestinais) Sulfatec; Borgal; Biossulfan; Afectrin QUIMIOTERÁPICOS: TRIMETROPIM TRIMETROPIM Geralmente associado com as sulfas. Atua na mesma via que ela. bacteriostático Mecanismo de ação: Inibe a síntese de ácido fólico. Alvo de ação: Substitui a enzima di-hidrofolato redutase Espectro de ação: Amplo Medicamentos: Sulfadiazina + trimetoprim: Bovinos; equinos, suínos, cães e gatos Sulfadimetoxina + ormetoprim: bovinos e cães QUIMIOTERÁPICOS: QUINOLONAS QUINOLONAS Possui 3 gerações, não só para aumentar a possibilidade de espectro de ação, mas por conta de resistência bacteriana. 1ª geração: ácido nalidíxico; 2ª geração: enrofloxacino, norfloxacino; 3ª geração: levofloxacino O ácido nalidíxico é precursor desse grupo das quinolonas, é muito interessante esse tratamento em vias urinárias, utilizado bastante para ser humanos. Mecanismo de ação: INIBEM A DNA GIRASE (topoisomerase). Quando está acontecendo a replicação do DNA, onde a helicase tem que ir abrindo e a topoisomerase vai torcendo ao contrário para afrouxar e conseguir abrir o dna inteiro, essa enzima é inibida e a bactéria não consegue replicar. Alvo de ação: DNA GIRASE. Enzima essencial, envolvida na replicação, transcrição e reparação do DNA bacteriano Espectro de ação: Amplo bactericida Efeitos adversos: destruição de cartilagem em animais jovens (não confundir com tetraciclina e cálcio embora sejam semelhantes), tremores e convulsões, reação local via subcutânea. Indicação: 1ª geração: Ácido nalidíxico - Infecções urinárias de difícil tratamento Metabolização: variável, podendo ser hepática ou renal. Excreção: renal e biliar Interações medicamentosas: Quinolonas + Metilxantinas causa toxicidade do SNC, incluindo convulsões Quinolonas + AINES (anti-inflamatórios não esteroidais como paracetamol, aspirina): Excitação do SNC Varfarina: Aumento do tempo de protrombina, sangramento Antiácidos contendo magnésio, alumínio ou cálcio; zinco; sucralfato; produtos à base de ferro e multivitamínicos contendo zinco: decréscimo acentuado na biodisponibilidade da quinolona. Medicamentos: Enrofloxacino: cão, gato, ruminantes e suíno (baytril, flotril, iflox, quinotril) Norfloxacino: cão, gato, suíno (norfloxacina, norfloxazol, quinabic) Ciprofloxacino: cão, gato, pássaros. (ciflox, cipro, procin, quinoflox) METRONIDAZOL METRONIDAZOL Antibacteriano e Antiprotozoário. Mecanismo de ação: Possui mecanismo de ação desconhecido, de espectro específico para bactérias anaeróbias. Que são encontradas em locais onde o oxigênio não é tanto, como o TGI. Alvo de ação: bactérias anaeróbias e protozoários na forma de trofozoíto (giardia). Espectro de ação: bactérias anaeróbias e protozoários. Efeitos adversos: raros, sendo eles ataxia ou convulsões neuropáticas. Indicação: tais como bacteroides fragilis e outros tipos de bacteroides, fusobacterias, eubactérias, clostridia, estreptococo anaeróbico, para profilaxia e tratamento de infecções cirúrgicas. Medicamentos: Flagyl (medicamento humano e tem adaptação para animais), Giardicid e Stomorgyl: Cão, gato, ruminantes, equinos e aves. BULA DE STOMORGYL: Espiramicina (macrolídeo) + Metronidazol atua sobre Peptostreptococcus spp, Streptococcus spp, Actinomyces spp, Bacteroides spp, Fusobacterium spp, Actinobacillus spp, Capnocytophaga spp, Spirochaeta, Clostridium spp, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli Tratamento das afecções bucodentárias de cães e gatos: estomatites, gengivites, glossites, periodontites, piorréias,etc.
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