AVALIANDO QUIMICA MEDICINAL GK

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GK
	 QUÍMICA MEDICINAL
	Avaliando Aprend.: 
	Aluno(a): 
	Matrícula
	Desemp.: 0,5 de 0,5
	20/05/2018 18:25:22 (Finalizada)
	
	
	1a Questão (Ref.:201502460383)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Segundo Barreiro, E. J. ¿A interação de um fármaco com o seu sítio de ação no sistema biológico ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares. Considerando os possíveis modos de interação entre o fármaco e a biofase, podemos classificá-los, de maneira genérica, em dois grandes grupos: fármacos estruturalmente inespecíficos e específicos¿. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
		
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que na maioria dos casos são enzimas, receptores e ácidos nucléicos.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.
	 
	O reconhecimento molecular do fármaco pela biomacromolécula é dependente do arranjo espacial dos grupamentos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ligação localizado no receptor.
	 
	Os fármacos ditos estruturalmente inespecíficos são aqueles que não dependem de suas propriedades físico-químicas.
	
	
	
	2a Questão (Ref.:201502460401)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	São grupamentos que usados na relação estrutura atividade de um composto e protótipo que podem ser usados para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica e também por seus efeitos colateriais.Estes são chamados de _________
		
	
	psicotrópicos
	
	agentes mistos
	
	agentes farmacodinâmicos
	
	quimoterápicos
	 
	pró-fármacos
	
	
	
	3a Questão (Ref.:201503409365)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Em termos moleculares, se consideramos a molécula do Ácido Acetil Salicílico (pKa 3,5), identificamos sua fórmula molecular C9H8O3 que comporta três grupos funcionais, a saber: a) o grupamento ácido carboxílico; b) o grupamento o-acetil; e c) o anel benzênico. Sabendo-se que o ácido carboxílico presente no AAS é um ácido benzóico, é provável que no sítio receptor este grupamento interaja com um aminoácido carregado positivamente,
PORQUE
no pH do plasma (7,4) este grupamento estará ionizado, na forma de carboxilato, apresentando uma carga negativa formal, o que possibilita uma interação iônica.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
		
	 
	As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira.
	
	As duas asserções são proposições falsas.
	
	A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa.
	
	A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira.
	
	As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira.
	
	
	
	4a Questão (Ref.:201502460606)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é:
		
	
	dipolo-dipolo
	
	ligação eletrostática
	 
	ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio.
	
	forças de van der waals
	
	ligação iônica
	
	
	
	5a Questão (Ref.:201503409381)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	As interações das drogas com receptores são geralmente muito especificas. Dessa forma, somente determinadas partes do fármaco podem estar envolvidas em interações apropriadas. Esses grupos relevantes na molécula que interagem com um receptor e são responsáveis pela atividade farmacológica são coletivamente conhecidos como:
		
	
	Antagonistas
	 
	Farmacóforos
	
	Agonistas
	
	Toxicóforos
	
	Nucleófilos
	 QUÍMICA MEDICINAL
	Avaliando Aprend.: 
	Aluno(a): 
	Matrícula: 
	Desemp.: 0,5 de 0,5
	21/05/2018 08:38:57 (Finalizada)
	
	
	1a Questão (Ref.:201502460501)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
		
	
	34,23%
	 
	96,93%
	
	1,23%
	
	35,23%
	
	0,030%
	
	
	
	2a Questão (Ref.:201502460479)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do intestino de 6 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka)
		
	
	34,565
	 
	99,685%
	
	10,23%
	
	5,2%
	
	0,32%
	
	
	
	3a Questão (Ref.:201503416680)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	O PAF (Fator de Ativação Plaquetária) é um fosfolipídeo derivado da fosfatidilcolina da membrana plaquetária. Este fator apresenta-se como um importante mediador dos processos inflamatórios além de atuar como estimulante plaquetário e sobre o tônus e permeabilidade vascular. A figura a seguir representa a interação entre o PAF e a bolsa de seu biorreceptor. Assinale a alternativa que representa a interação indicada pela seta.
Fonte: Eliezar J. Barreiro  Química Medicinal As Bases Moleculares da Ação dos Fármacos, 2ª Edição ( adaptada)
		
	
	Eletrostática íon-dipolo
	
	Eletrostática íon-íon
	
	Hidrogênio
	 
	Hidrofóbica
	
	Covalente
	
	
	
	4a Questão (Ref.:201503204232)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	O composto-protótipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV. Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos análogos foram sintetizados e testados. Observando os resultados obtidos com estes novos análogos responda qual o grupamento mais importante para a atividade em questão.
		
	
	
	
	
	 
	
	
	
	
	
	
	
	
	5a Questão (Ref.:201502460487)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
 
		
	
	13,23%
	 
	0,030%
	
	10,23%
	
	99,46%
	
	5,45%
	 QUÍMICA MEDICINAL
	Avaliando Aprend.: 
	Aluno(a): 
	Matrícula: 
	Desemp.: 0,5 de 0,5
	21/05/2018 08:49:04 (Finalizada)
	
	
	1a Questão (Ref.:201503417135)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	A análise conformacional permite identificar as diversas conformações das moléculas como também a respectiva conformação bioativa para determinado sítio receptor. A diminuição do número de conformações pode ser obtida pela incorporação de restritores conformacionais. São métodos de restrição conformacional: I. Uso de grupamentos funcionais que possam provocar a formação de ligações de hidrogênio intramoleculares. II. Introdução de instauração (ligação dupla). III. Ciclização. Estão corretas:
		
	
	I apenas
	
	III apenas
	 
	I, II e III
	
	II e III apenas
	
	II apenas
	
	
	
	2a Questão (Ref.:201503433758)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Analise os dois cenários a seguir e, em seguida, assinale a alternativa que representa a(s) melhor(es) estratégia(s) de modificação estrutural para atingir o objetivo em ambos os cenários: Cenário (1): Você está trabalhando com um protótipo candidato a fármaco com alta afinidade pelo biorreceptor, principalmente, devido ao seu grupo ácido carboxílico. Entretanto, seu tempo de meia vida é extremamente baixo pois este composto sofre efeito de primeira passagem, muito por conta do grupo ácido carboxílico mencionado. Qual a estratégia de modificação estrutural ideal para contornar este problema? Cenário 2: Um promissor composto encontrado em uma triagem farmacológica não conseguiu reproduzir "in vivo" os resultados esperados a partirda alta atividade observada no ensaio enzimático. Este composto apresenta um grupo amida primária como grupo farmacofórico. Uma das explicações para a não observação da atividade "in vivo" seria a eventual hidrólise do grupo amida. Qual seria a melhor estratégia de modificação estrutural indicada para este caso?
		
	
	Bioisosterismo clássico monovalente e Benzilogação.
	
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais e Benzilogação.
	
	Simplificação Molecular e Bioisosterismo clássico monovalente.
	
	Bioisosterismo clássico monovalente em ambos os casos.
	 
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais em ambos os casos.
	
	
	
	3a Questão (Ref.:201503329880)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Assinale a alternativa incorreta:
		
	
	Foi um dos primeiros fármacos a ser elucidado para a isomeria química
	
	O ativo S apresenta atividade teratogênica, por não se encaixar nos receptores biológicos corretamente
	
	O enatiômero R apresenta atividade para controle de enjôo matinal e de sedação
	 
	O fármaco é produzido na forma de racemato, havendo uma conversão in vivo para a forma R ou levorotatória o que barateia a produção e garante o mecanismo de ação
	
	O carbono estereogênico é o responsável por esta isomeria
	
	
	
	4a Questão (Ref.:201503198908)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Em relação aos fatores envolvidos no reconhecimento molecular ligante/sítio receptor, é correto a seguinte afirmação:
		
	
	O reconhecimento molecular do fármaco pelo receptor é independente do arranjo espacial e dos grupamentos funcionais do fármaco.
	
	A afinidade e a especificidade da ligação micromolécula-sítio receptor são determinadas por interações intermoleculares, as quais compreendem apenas as forças eletrostáticas e ligações de hidrogênio.
	
	O volume molecular do ligante, as distâncias interatômicas e o arranjo espacial entre os grupamentos farmacofóricos não influenciam na interação fármaco-receptor.
	
	O modelo chave-fechadura representa totalmente a realidade, uma vez que as interações entre receptor e fármaco apresentam características estáticas.
	 
	O modelo do encaixe induzido considera a capacidade do ligante de selecionar ou induzir a modificação da estrutura tridimensional de seu receptor biológico, ao mesmo tempo em que este receptor tem a propriedade de reconhecer uma ou um conjunto de conformações do(s) ligante (s).
	
	
	
	5a Questão (Ref.:201503117952)
	Pontos: 0,1  / 0,1  
	Sobre a desintegração e dissociação de fármacos, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	A não dissociação de fármacos garante a sua absorção
	
	A dissociação e não dissociação do princípio ativo relaciona se com aspectos farmacodinâmicos e farmacocinéticos, respectivamente
	
	O fármaco estar ou não dissociado, significa apresentar ou não cargas iônicas
	 
	A dissociação de medicamentos relaciona se com a parte de formulação farmacêutica e a desintegração de medicamentos está relacionada com a fase de farmacodinâmica
	
	A forma molecular permite a absorção e farmacocinética inicial do fármaco, a separação em cargas iônicas garante a farmacodinâmica