Resumo Aula 6

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Resumo Aula 6
Farmacologia do SNC
Hipnóticos e sedativos
O agente sedativo reduz a atividade, modera a agitação e acalma o indivíduo enquanto que o agente hipnótico produz sonolência e facilita o início a manutenção do sono. Anestesia Geral: caracterizado por perda da consciência diminuição dos reflexos, perda de sensibilidade a dor, ausência de reações aos estímulos externos.
O hipnótico ideal é uma droga que:
–Reduz a latência do sono de forma rápida e previsível; Mantém o sono por um período de 7-8 h; Evita despertares frequentes e preserva arquitetura do sono; Não gera efeitos adversos imediatos ou tardios.
Hipnosedativos- Benzodiazepínicos (BZD); Barbitúricos; Novos hipnosedativosnão-BZD(drogas Z); Melatoninérgicos e Outros.
GABA- Principal neurotransmissor inibidor no cérebro.
Quando este se liga aos receptores, abre-se um canal por onde entra íon cloreto na célula neuronal, fazendo com que a célula fique hiperpolarizada, dificultando a despolarização e, como conseqüência, dá-se a diminuição da condução neuronal, provocando a inibição do SNC.
Benzodiazepínicos- Agem ligando-se a um local regulador especifico no receptor GABA A exacerbando assim o efeito do GABA.
Os benzodiazepínicos aumentam a afinidade GABA ao seu receptor, potencializando as correntes de cloro. Exemplos: Curta duração (<7h): Triazolam; Midazolam. Média duração (10-20h): Lorazepam( Lorax); Flunitrazepam(Rohypnol); Clordiazepóxido; Temazepam; Alprazolam. Longa duração (>20h): Diazepam (Valium) ; Clonazepam (Rivotril) ;Bromazepam (Lexotan); Flurazepam; Clorazepato. 
Farmacocinética -Lipofílicos, absorvidos por via oral. Midazolam, diazepam, flunitrazepam, lorazepampodem ser administrados por via parenteral. ;Metabolismo hepático. O diazepam, o flurazepame o clordiazepóxidosão formadores de metabólitos ativos. Alta ligação às proteínas plasmáticas. Eliminação renal.
Efeitos adversos- Sedação, secura na boca, falta de cordenaçãomotora, diminuição do raciocínio; Aumento do apetite e do peso corporal; Interação com álcool muito perigosa.; Devem ser evitados durante a fase embrionária da gravidez; Flurazepam-excitação, ansiedade, taquicardia, sudorese e mudança no comportamento.
Abuso e dependência- Causam dependência física e psíquica. 
Os sintomas de abstinência em até 1 semana após a retirada: convulsão, insônia, depressão, fotofobia, cefaléia, náuseas, enjoo.
Usos terapêuticos- Além da ansiedade, os benzodiazepínicos podem ser úteis como miorrelaxante, anticonvulsivantes, pré-anestésicos e anestésicos. 
Os benzodiazepínicos diminuem o tempo para adormecer e aumentam a duração total do sono.
Barbitúricos -São depressores não seletivos do sistema nervoso central, com ação sobre os receptores GABA.
–Alguns são indutores ou inibidores do citocromoP450.
Agem no sitio diferente do GABA, potencializando as correntes de cloreto induzidas pelo GABA ao prolongar os períodos durante os quais ocorrem surtos de abertura dos canais. Exemplos:
Tiopental – Indução da anestesia e manutenção a curto prazo, tratamento de emergência das convulsões. Ação ultracurta- 5- 15 min Metoexital- Indução da anestesia e manutenção a curto prazo. 5- 15 Min Pentobarbital; Secobarbital e Amobarbital- Insônia, sedação pré-operatória, tratamento de emergência das convulsões. 3-8 horas Fenobarbital- Tratamento das convulsões, estado epilético. Dias
Drogas Z 
São novos sedativos não BZD. Pouca alteração na arquitetura do sono; Não induzem tolerância/dependência; Mínima atividade relax. muscular e anticonvulsivante.
Ciclopirrolonas- Zopiclonae eszopiclona
Imidazopiridinas- Zolpidem
Pirazolopirimidinas- Zaleplon
Melatoninérgicos
Ramelteone Agomelatina- agonistas com alta seletividade para receptores de melatonina MT1 e MT2 ,estão envolvidos na indução do sono e regulação do ciclo vigília-sono.
ATC e atípicos, antipsicóticos, anti-histamínicos (H1); -possuem ação hipnosedativapor conta de suas ações sobre receptores 5-HT2, H1 no sistema nervoso. 
DIFENIDRAMINA, PROMETAZINA, CLORFENIDRAMINA, HIDROXIZINA
Hidrato de coral -O hidrato de cloral é convertido no fígado pelo álcool desidrogenaseem tricloroetileno, o qual tem propriedades hipnóticas. Possuir ação hipnótica e anticonvulsivantes de etiologia variada, semelhantes aos dos mecanismos de barbitúricos.
Ansiolíticos
Ansiedade é tensão, apreensão, desconforto que se origina de perigo interno ou externo. 
Em qualquer que seja a ansiedade ocorre um desequilíbrio entre mediadores estimulantes e depressores centrais.
•Síndrome do pânico; Fobias; Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC); Transtorno de estresse pós-traumático; Transtorno de ansiedade generalizada
Os ansiolíticos de uma forma geral não curam a ansiedade, constituindo-se apenas de um tratamento sintomático;
Os principais fármacos utilizados no tratamento da ansiedade incluem:
BENZODIAZEPINICOS; BUSPIRONA; ANTIDEPRESSIVOS: INIBIDORES DA MONOAMINOOXIDASE; BETA-BLOQUEADORES; BARBITÚRICOS.
Benzodiazepínicos: Alprazolam: Frontal, Tranquinal, Apraz Flurazepam:Dalmadorm Lorazepam: Lorium, Lorax, Mesmerin Oxazepam: Serax Diazepam: Valium
Bromazepam: Lexotam, Nervium, Novazepam, Somalium, Clonazepam: Clozal, Rivotril Nitrazepam: Nitrapan
Redução da ansiedade e da agressão; Sedação resultando em melhora da insônia
Relaxamento muscular e perda da coordenação motora; Supressão das convulsões (efeito antiepiléptico)
Agonistas 5-HT1A:Buspirona
Agonistas parciais nos receptores de serotonina do tipo 5-HT1A.
Alivia a ansiedade sem causar efeitos sedativos,miorrelaxantes ou comprometimento da vigilância mental.
Absorção é rápida e completa por V.O; Alta ligação às proteínas; Biotransformação é hepática com formação de metabólito ativo.
Efeitos adversos: Apenas observados em intoxicação. Miose, vômitos, sonolência, tontura e distúrbios gástricos. Não possui antídoto.
Antidepressivos- Inibidores da monoaminoxidase Os IMAO podem ser utilizados no tratamento da fobia social; Entretanto, seus efeitos são percebidos apos2-8 semanas, apesar de seus efeitos bioquímicos surgirem após min ou horas. Essa demora é atribuída a uma adaptação celular 
 Barbitúricos
Agem no sitio diferente do GABA, potencializando as correntes de cloreto induzidas pelo GABA ao prolongar os períodos durante os quais ocorrem surtos de aberturados canais. O fenobarbital é o único utilizado com fim ansiolítico.
Beta- Bloqueadores
Os β-bloqueadores podem ser utilizados no tratamento da fobia social; E ideal para tratamento do sintomas físicos da ansiedade como sudorese, tremores, e taquicardia;
Sua eficácia depende do bloqueio das respostas simpáticas periféricas, e não de qualquer efeito central.
PROPANOLOL ,ATENOLOL